Infúzní roztok acykloviru 250 mg, 500 mg a 1000 mg

Acyclovir je účinné antivirové léčivo proti virům herpes simplex (virus, který způsobuje poškození kůže a sliznic) a herpes zoster (virus, který způsobuje onemocnění centrálního a periferního nervového systému s výskytem vezikulární vyrážky podél senzorických nervů).
Acyclovir je analogem purinového nukleosidu deoxyguanidinu, normální složky DNA (kyselina deoxyribonukleová - nedílná součást buněčného jádra odpovědného za přenos dědičných informací).
Podobnost struktur acykloviru a deoxyguanidinu umožňuje acykloviru interagovat s virovými enzymy, což vede k přerušení reprodukce viru. Po zavedení acykloviru do buňky postižené herpesem pod vlivem thymidinkinázy vylučované virem se aiklovir přemění na acyklovir monofosfát, který je přeměněn enzymy hostitelské buňky na acyklovir difosfát. a poté do aktivní formy acyklovir trifosfát, který blokuje replikaci virové DNA (složitý mechanismus intracelulárního dělení DNA, který vede k množení virů). Lék působí selektivně na syntézu virové DNA. Acyclovir trifosfát prakticky neovlivňuje replikaci DNA hostitelské buňky (lidské buňky).
Při podání je acyklovir absorbován pouze částečně (asi 20%). Eliminační poločas (doba, po kterou je léčivo vysazeno), pokud je podáván perorálně a injikován do žíly po dobu asi 3 hodin, je vylučován hlavně ledvinami nezměněnými, částečně jako metabolit (metabolický produkt). Při selhání ledvin se poločas výrazně zvyšuje (až 19,5 hodiny).

Indikace pro použití:
Acyclovir s herpesem brání tvorbě nových prvků vyrážky, snižuje pravděpodobnost šíření kůže (šíření kůží) a viscerálních komplikací (komplikace vnitřních orgánů), urychluje tvorbu krusty a zmírňuje bolest v akutní fázi herpes zoster.
Acyclovir je podáván intravenózně pro infekce způsobené virem herpes simplex u pacientů s narušeným imunitním systémem; u závažných forem primárních infekcí pohlavních orgánů, pokud jsou infekce způsobeny virem herpes simplex; s infekcemi způsobenými virem herpes zoster; pro prevenci infekcí způsobených virem herpes simplex u pacientů se závažnými poruchami imunitního systému (při transplantacích orgánů, chemoterapie nádorů).
Lék má také imunostimulační účinek (zaměřený na aktivaci obranyschopnosti těla).

Způsob aplikace:
Aplikujte acyklovir perorálně, intravenózně a topicky (ve formě masti a krému).
Tablety Acyclovir jsou předepisovány pro infekce kůže a sliznic způsobené virem herpes simplex a pro prevenci těchto onemocnění u pacientů s narušeným imunitním systémem a u pacientů s herpes zoster s normálním imunitním systémem.

Dospělí s infekcí virem herpes simplex jsou podáváni 1 tableta (0,2 g) 5krát denně (kromě noci) a pro prevenci 1 tableta 4krát denně; s šindeli - 4 tablety (0,8 g) 5krát denně. Dětem starším 2 let je předepsána dávka dospělých; až 2 roky - poloviční dávka pro dospělé. Délka léčby je obvykle 5 dní, u herpes zoster - další 3 dny po vymizení příznaků nemoci. Nedoporučuje se podávat lék novorozencům.
5 mg / kg 3krát denně (každých 8 hodin) se podává intravenózně dospělým a dětem starším 12 let; s herpeszosterem (pásový opar) u pacientů s poruchami imunitního systému - 10 mg / kg každých 8 hodin; děti od 3 měsíců. do 12 let - 5 mg / kg (250 mg / m2 povrchu těla).
Při intravenózním podání se obsah 1 ampule s acyklovirem (250 mg) zředí v 10 ml isotonického roztoku chloridu sodného nebo ve zvláštním rozpouštědle. Roztok může být injikován pomalu (do hodiny) nebo aplikován po kapkách, pro které je výsledný roztok (25 mg v 1 ml) zředěn v dalších 50 ml rozpouštědla nebo obsah 2 ampulí (500 mg) acykloviru je zředěn ve 100 ml rozpouštědla.
Měly by být použity čerstvě připravené roztoky..
V případě zhoršené funkce vylučování ledvin a u starších lidí se dávka snižuje (s ohledem na vylučování kreatininu - výsledný produkt metabolismu dusíku)..
Profylakticky při transplantaci orgánů a chemoterapii nádorů. Trvání použití acykloviru je určeno dobou trvání rizikového období (obvykle 6 týdnů)..
Acyclovirová oční mast se používá pro herpetickou keratitidu (zánět rohovky způsobený herpetickým virem). Jsou umístěny do křupavého vaku (dutina mezi zadním povrchem očních víček a předním povrchem oční bulvy) 5x denně s intervalem 4 hodin, obvykle po dobu 7 až 10 dní (po další 3 dny po uzdravení).
Krém se používá k infekcím kůže a sliznic způsobených virem herpes simplex, s herpes rty, genitálií. Naneste na postižený povrch 5krát denně (po 1 h). Trvání léčby je 5-10 dní.

Vedlejší efekty:
Acyclovir je obvykle dobře snášen. Při perorálním podání jsou možné nauzea, zvracení, průjem, bolesti hlavy, alergické kožní reakce, zvýšená únava a při intravenózním podání a požití zvýšené hladiny močoviny, kreatininu a bilirubinu v krevním séru, zvýšená aktivita jaterních enzymů.
Když roztoky acykloviru vstoupí do podkožního tuku, dojde k místní reakci.

Kontraindikace:
Individuální nesnášenlivost. Přípustnost použití během těhotenství a kojení není dosud zcela objasněna..

Interakce s jinými drogami:
Probenecid zpomaluje vylučování (blokuje tubulární sekreci). Při lokálním použití acykloviru nebyly zaznamenány žádné interakce s jinými drogami.

Formulář vydání:
V lahvích po 0,25 g (250 mg) v balení po 5 lahvích; tablety 9,2 g (200 mg) v balení po 20 a 100 kusech; 3% oční masti (30 mg v 1 g) v zkumavkách o obsahu 4,5 nebo 5 g; 5% krém (50 mg v 1 g) v zkumavkách po 5 g.

Podmínky skladování:
Seznam B. Na tmavém místě.

Synonyma:
Atzik-ophtal, Acyclovir-Acre, Acyclovir-BMS, Acyclovir-N.S., Acyclovir Hexal, Acyclovir Stud International, Atsigerpin, Acycoguanosine, Acyclostad international, Vivoraks, Virolex (Virolex), Herpex, Herpes, Herpex, Herpex Xorovir, Lizavir, Lovir, Milavir, Medovir, Supraviran, Tsevirin, Cyclovax, Cycloviral Sediko, Cycloviran, Cyclovir, Citivir.

Struktura:
9- (2-hydroxy) ethoxymethylguanin nebo 2-amino-l, 9-dihydro-9- (2-hydroxy) ethoxymethyl-6H-purin-6-on.

Acyclovir

Acyclovir: návod k použití a recenze

Latinský název: Aciclovir

ATX kód: J05AB01

Aktivní složka: acyklovir (aciklovir)

Výrobce: AZT PHARMA K.B. (Rusko); Ozone, LLC (Rusko); Belmedpreparaty RUE (Bělorusko); Tatkhimpharmpreparaty, OJSC (Rusko); Sintez, OJSC (Rusko); Vertex, AO (Rusko); Anhui Jiangzhong Gobo Pharmaceutical Co. (Čína) et al.

Aktualizace popisu a fotografie: 19/19/2019

Ceny v lékárnách: od 13 rublů.

Acyclovir - antivirový lék používaný k léčbě herpesu.

Uvolněte formu a složení

  • krém pro vnější použití 5% (v hliníkových zkumavkách 2 g, 5 g, 10 g);
  • masti pro vnější použití 5% (v hliníkových zkumavkách 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; ve skleněných nádobách 5 g, 10 g, 20 g);
  • oční masti 3% (v hliníkových zkumavkách o hmotnosti 5 g);
  • lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku (v 250 mg a 500 mg lahvičkách);
  • 200 mg a 400 mg tablety (v blistrech po 10 ks).

Léčivou látkou je acyklovir:

  • 1 g krému - 50 mg;
  • 1 g masti - 50 mg;
  • 1 g oční masti - 30 mg;
  • 1 lahvička lyofilizátu - 250 mg, 500 mg nebo 1000 mg;
  • 1 tableta - 200 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Acyclovir je antivirový prostředek pro orální, parenterální, lokální a externí použití, syntetický analog acyklického purinového nukleosidu.

Acyclovir má vysokou specificitu pro viry Herpes simplex (HSV), včetně typu 1 a typu 2, cytomegaloviru (CMV), viru Epstein-Barrové (EBV) a viru Varicella zoster (VZV). Projev nejvyšší aktivity látky je pozorován ve vztahu k HSV-1, pak v sestupném pořadí - HSV-2, VZV, EBV a CMV.

Mechanismus účinku je založen na průniku léčiva přímo do buněk infikovaných virem, které produkují virovou thymidinkinázu, v důsledku čehož je acyklovir fosforylován na acyklovirmonofosfát..

Aktivita virové thymidinkinázy proti acykloviru je mnohem vyšší než účinek buněčných enzymů na ni (koncentrace acyklovirmonofosfátu v infikovaných buňkách je 40 až 100krát vyšší). Následně vznikne acyklovir trifosfát, který je selektivním a extrémně aktivním inhibitorem DNA polymerázových virů.

Mechanismus inhibice syntézy DNA (kyselina deoxyribonukleová) acyklovir trifosfátem je nejpravděpodobnější ve skutečnosti, že je substrátem tohoto enzymu, který umožňuje vytvoření vazby 3'– 5 ', která je nezbytná pro prodloužení řetězce DNA. V důsledku toho dochází k předčasnému poškození DNA řetězce.

Farmakokinetika

Tablety

Acyclovir po perorálním podání je ve střevu absorbován pouze částečně. Po použití 5krát denně, 200 mg Cmax (maximální koncentrace) a Cmin (minimální koncentrace) látky v krevní plazmě je 0,7 a 0,4 μg / ml.

V mozkomíšním moku je koncentrace acykloviru 50% plazmy. Látka má relativně nízkou vazbu na plazmatické proteiny (9–33%). Vylučuje se hlavně ledvinami beze změny. Renální clearance je výrazně vyšší než clearance kreatininu, což naznačuje, že látka je vylučována nejen glomerulární filtrací, ale také tubulární sekrecí.

Jediným metabolitem nalezeným v moči je 9-karboxymethoxymethylguanin (10-15% dávky).

Masť (krém) pro vnější použití

Pro vnější použití na neporušenou pokožku má acyklovir minimální absorpci. Nebyla detekována v krvi / moči.

V případě aplikace na postiženou kůži je látka mírně absorbována. Při nedostatečné funkci ledvin je koncentrace v krevním séru až 0,28 μg / ml, u pacientů s chronickým selháním ledvin se tento ukazatel zvyšuje na 0,78 μg / ml. Vylučování se provádí ledvinami (až 9,4% denní dávky).

Oční masti

Acyclovir snadno pronikne do epitelu rohovky a vytváří terapeutickou koncentraci v nitrooční tekutině. Při použití léčiva ve formě oční masti neexistují žádné metody pro stanovení látky v krvi.

Infuzní roztok

Cssmax (maximální rovnovážné koncentrace) acykloviru po infuzi po dobu 60 minut v dávce 2,5; 5; 10 a 15 mg / kg jsou 5,1; 9,8; 20,7 a 23,6 μg / ml. Cssmin (minimální rovnovážné koncentrace) acykloviru v plazmě 7 hodin po infuzi v uvedených dávkách je 0,5; 0,7; 2,3 a 2,0 μg / ml.

U dětí od jednoho roku srovnatelná Cssmax a Cssmin pozorováno při podání v dávce 250 mg / m2 odpovídá 5 mg / kg (dávka pro dospělé) a v dávce 500 mg / m2 je ekvivalentní 10 mg / kg (dávka pro dospělé).

U dětí od 0 do 3 měsíců, které dostávaly acyklovir jako infuze v dávce 10 mg / kg po dobu více než 60 minut každých 8 hodin, Cssmax a Cssmin činil 13,8, respektive 2,3 μg / ml.

V mozkomíšním moku je koncentrace acykloviru přibližně 50% jeho plazmatické koncentrace.

Komunikace s proteiny krevní plazmy je zanedbatelná - od 9 do 33%, v důsledku toho je nepravděpodobný vývoj lékové interakce v důsledku vytlačování z vazebných míst pro plazmatické proteiny.

Po intravenózním podání acykloviru u dospělého T1/2 (eliminační poločas) z plazmy je přibližně 2,9 hodiny. Většina látky je vylučována ledvinami v nezměněné podobě. Renální clearance acykloviru je významně vyšší než clearance kreatininu. To ukazuje na eliminaci látky nejen glomerulární filtrací, ale také tubulární sekrecí..

Hlavním metabolitem acykloviru je 9-karboxymethoxymethylguanin, v moči představuje asi 10–15% podané dávky. Při předepisování acykloviru 1 hodinu po užití probenecidu v dávce 1 000 mg T1/2 acyklovir a AUC (plocha pod křivkou "koncentrace - čas") se zvyšuje o 18 a 40%.

Klírens acykloviru u starších pacientů klesá souběžně se snížením clearance kreatininu, zatímco T1/2 mírně se mění.

Při chronickém selhání ledvin T1/2 průměr acykloviru 19,5 hodiny, během hemodialýzy je tento indikátor 5,7 hodiny a plazmatická koncentrace acykloviru klesá asi o 60%.

Indikace pro použití

Podle pokynů je Acyclovir parenterálně a orálně předepsán k léčbě následujících onemocnění:

  • primární a opakující se genitální herpes, který se vyskytuje v závažné formě;
  • herpes zoster způsobený virem Varicella zoster;
  • recidivující a primární herpes simplex s poškozením sliznic a kůže způsobeným virem Herpes simplex typu 1 a 2 u pacientů se zhoršenou imunitou;
  • herpes zoster doprovázený poškozením očí.

Uvnitř je použití Acycloviru indikováno k prevenci často se opakujících herpes genitálií, jakož i herpes simplex a herpes zoster způsobených virem Varicella zoster, v případě imunitních poruch.

Parenterální léčivo je předepsáno pro léčbu encefalitidy způsobené virem Herpes simplex typu 1 a 2 a také na generalizovanou infekci u novorozenců způsobenou virem Herpes simplex.

Při léčbě planých neštovic do jednoho dne po výskytu typické vyrážky s nerušenou imunitou se Acyclovir užívá perorálně s imunitními poruchami - parenterálně.

Kontraindikace

Použití všech lékových forem Acycloviru je kontraindikováno v případě přecitlivělosti na jeho složky..

Absolutní kontraindikace pro tablety:

  • deficit laktázy, nesnášenlivost laktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy (pro lékovou formu, která obsahuje monohydrát laktózy jako pomocnou složku);
  • věk do 3 let;
  • laktace.

Relativní kontraindikace pro tablety (Acyclovir je předepsán pod lékařským dohledem):

  • neurologické poruchy / reakce na podávání cytotoxických léčiv (včetně zatížené anamnézy);
  • zhoršená funkce ledvin;
  • použití velkých dávek acykloviru, zejména na pozadí dehydratace;
  • stáří;
  • těhotenství.

Relativní kontraindikace masti (krému) pro vnější použití (Acyclovir je předepsán pod lékařským dohledem):

Absolutní kontraindikací pro použití oční masti je kojení. Pod lékařským dohledem je mast Acyclovir předepsána během těhotenství.

Absolutní kontraindikací pro použití infuzního roztoku je kojení..

Relativní kontraindikace pro infuzní roztok (Acyclovir je předepsán pod lékařským dohledem):

  • dehydratace;
  • selhání ledvin;
  • neurologické poruchy;
  • poruchy elektrolytů;
  • těžká hypoxie;
  • reakce na užívání cytotoxických léčiv (včetně zatížené anamnézy);
  • kombinovaná terapie s léky, které zhoršují funkci ledvin, zejména cyklosporin, takrolimus (vyžaduje monitorování renálních funkcí);
  • kombinovaná terapie s mykofenolát mofetilem (imunosupresivní lék používaný při transplantaci orgánů);
  • těhotenství.

Návod k použití Acycloviru: metoda a dávkování

Při léčbě primárních infekcí a relapsů kůže Herpes simplex a sliznic jsou dospělí pacienti obvykle předepisováni 1 tableta (200 mg) 5krát denně. Trvání léku je 5 dní. V závažných případech onemocnění může být vyžadována delší léčba. Při významném oslabení imunity je možné dvojnásobné zvýšení dávky nebo intravenózní podání léčiva.

Aby se potlačil rozvoj relapsů, je Herpes simplex v normálním imunitním systému obvykle předepsán 1 tableta (200 mg) 4krát denně, nebo 2 tablety 2krát denně. Při snížené imunitě může být nutné zvýšit dávku..

Lokálně a externě se Acyclovir krém nebo mast nanáší vatovým tamponem nebo čistýma rukama na postižené oblasti a přilehlé oblasti kůže tenkou vrstvou. Mnohonásobnost použití - 5krát denně se stejnými intervaly. Léčba pokračuje, dokud se na váčcích nevytvoří krusty nebo dokud se nezhojí úplně. Průměrná doba léčby je 5-10 dní.

Acyclovirová oční masti pro dospělé a děti by měla být umístěna do dolního spojivkového vaku ve formě proužku o délce 1 cm. Procedura se provádí 5x denně (každé 4 hodiny) až do úplného uzdravení. Po uzdravení pokračuje léčba další 3 dny.

Intravenózní kapání pro děti nad 12 let a dospělé je obvykle předepisováno 5-10 mg / kg s intervalem mezi dávkami 8 hodin. Pro děti ve věku od 3 měsíců do 12 let se dávka vypočítává na základě plochy povrchu těla - 250–500 mg / m 2, pro novorozence - 10 mg / kg.

Vedlejší efekty

  • alergické kožní reakce;
  • anafylaktické reakce;
  • zvýšená aktivita hepatických transamináz;
  • zmatení vědomí;
  • halucinace;
  • horečka;
  • lymfadenopatie;
  • bolest hlavy;
  • leukopenie;
  • zrakové postižení;
  • periferní edém.

Pokud může dojít k parenterálnímu podávání acykloviru: akutní selhání ledvin, flebitida nebo zánět v místě vpichu, příznaky encefalopatie, hematologické poruchy, hematurie, hemolýza, DIC, nízký krevní tlak, mentální poruchy, deprese nebo psychóza, dysfunkce gastrointestinálního traktu.

Užívání tabletek může vést k rozvoji malátnosti, parestézie, poruch gastrointestinálního traktu (ve formě nevolnosti, zvracení, průjmu, bolesti břicha), alopecie, agitovanosti, myalgie, závratě, ospalosti.

Předávkovat

Tablety

Existují informace o požití 20 mg acykloviru.

Hlavní příznaky předávkování: agitace, křeče, kóma, letargia. Pokud koncentrace acykloviru překročí rozpustnost v renálních tubulích (2,5 mg / ml), může být pozorováno jeho srážení v renálních tubulích..

Infuzní roztok

Při předávkování dochází ke zvýšení koncentrace kreatininu v séru, dusíku močoviny v krvi a rozvoji selhání ledvin. Neurologické příznaky zahrnují agitovanost, halucinace, zmatek, křeče a kóma.

Masť (krém) pro vnější použití, oční mast

Při náhodném požití je možné předávkování acyklovirem.

Hlavní příznaky: zhoršená funkce ledvin, neurologické poruchy, bolesti hlavy, dušnost, průjem, zvracení, nauzea, křeče, letargie, kóma.

Terapie: aktivity zaměřené na zachování životních funkcí, hemodialýza.

speciální instrukce

Dlouhodobé používání acykloviru nebo opakované cykly u pacientů se sníženou imunitou mohou vést ke vzniku kmenů virů, které nevykazují citlivost na lék.

Pokud se podává perorální lék ve vysokých dávkách, je nutné sledovat příjem dostatečného množství tekutiny do těla.

Užívání léku nezabrání pohlavnímu přenosu oparu, proto by se během léčby, i při absenci klinických projevů, nemělo pohlavní styk vyhýbat.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během podávání Acycloviru perorálně ve formě tablet musí být pacienti při řízení vozidel opatrní.

Infuzní roztok je určen výhradně pro použití v nemocničním prostředí, proto neexistují žádné údaje o účinku terapie na schopnost řídit vozidla.

Těhotenství a kojení

  • těhotenství: léčba může být prováděna pod lékařským dohledem po vyhodnocení poměru očekávaných přínosů k možnému riziku;
  • laktace: tablety, oční masti, infuzní roztok - lék je kontraindikován; vnější masť / krém - terapie může být prováděna pod lékařským dohledem po vyhodnocení poměru očekávaných přínosů k možnému riziku.

Použití v dětství

Acyclovir ve formě tablet pro pacienty do 3 let není předepsán.

Se zhoršenou funkcí ledvin

Lék v lékových formách pro systémové použití (tablety a infuzní roztok) je předepsán s opatrností v případě zhoršené funkce ledvin (selhání ledvin).

Použití ve stáří

Acyclovir tablety jsou předepisovány pro starší pacienty s opatrností.

Léková interakce

Při současném podávání probenecidu se průměrné T zvyšuje1/2 a snížená clearance acykloviru.

Společné podávání s nefrotoxickými léky zvyšuje riziko poškození funkce ledvin, s imunostimulanty - zvyšuje účinek acykloviru.

Při míchání roztoků je třeba vzít v úvahu alkalickou reakci acykloviru pro iv podání (pH 11)..

Analogy

Analogy Acyclovir jsou:

  • účinnou látkou: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
  • podle mechanismu účinku: Valcite, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vatsireks, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minaker.

Podmínky skladování

  • krém pro vnější použití - 2 roky při teplotách do 25 ° C;
  • masti pro vnější použití - 2 roky při teplotě 8-15 ° C;
  • oční masti - 3 roky při teplotě 15–25 ° C;
  • tablety, lyofilizát pro injekční roztok - 3 roky při teplotách do 25 ° C.

Podmínky lékárny

Výdej na lékařský předpis.

Recenze o Acyclovir

Většina recenzí Acycloviru je pozitivní. Lék je považován za účinný, levný a cenově dostupný..

Rychlost vývoje terapeutického účinku masti (krému) pro vnější použití je hodnocena odlišně. Někteří říkají, že zlepšení přichází rychle, jiní uživatelé naznačují, že k úlevě od symptomů nedochází okamžitě. Je také třeba poznamenat, že užívání léčiva může vést k rozvoji vedlejších účinků (edém, dermatóza). Kromě toho existují negativní recenze týkající se konzistence a hořké chuti masti.

Tablety Acycloviru se obvykle používají v případech, kdy nebylo možné zastavit projevy oparu vnějšími prostředky. Uživatelé si uvědomují, že nejlepších výsledků je dosaženo při užívání léku s výskytem prvních příznaků nemoci.

Hlavní výhody oční masti jsou její účinnost, přiměřené náklady a pohodlné balení. Nevýhody zahrnují malý objem trubice.

Cena Acycloviru v lékárnách

Přibližná cena Acycloviru je: tablety (20 kusů po 200 nebo 400 mg) - 19-21 nebo 164-226 rublů; 5% mast pro vnější použití (1 zkumavka o hmotnosti 5 nebo 10 g) - 15 nebo 22 rublů; 3% oční masti (1 zkumavka po 5 g) - 86–123 rublů; lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku (1 lahvička 250 mg) - 193 rublů.

Acyclovir (200 mg)

Návod k použití

  • ruština
  • қазақша

Jméno výrobku

Mezinárodní nechráněné jméno

Léková forma

200 mg tablety

Struktura

Jedna tableta obsahuje

účinná látka - acyklovir 200 mg,

pomocné látky: povidon, stearát vápenatý, bramborový škrob.

Popis

Tablety bílé nebo téměř bílé barvy, ploché válce, se zářezem na jedné straně a zkosením.

Farmakoterapeutická skupina

Antivirová léčiva pro systémové použití. Nukleosidy a nukleotidy. Acyclovir.

ATX kód J05AB01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Biologická dostupnost acykloviru při perorálním podání 200 mg je 15-30%. Jídlo nemá významný vliv na vstřebávání léku. Při předepisování acykloviru perorálně v dávce 200 mg 5krát denně je maximální koncentrace 0,7 μg / ml. Komunikace s plazmatickými proteiny - 9-33%. Dobře proniká do orgánů a tkání, včetně mozku, ledvin, plic, jater, komorového moku, slzných tekutin, střev, svalů, sleziny, mateřského mléka, dělohy, sliznice a vaginální sekrece, spermatu, plodové vody a herpetického obsahu. bubliny. Prochází hematoencefalickou bariérou; koncentrace v

mozkomíšní tekutina je 50% tekutin v krvi. Proniká přes placentární bariéru a vylučuje se do mateřského mléka. Je metabolizován v játrech za vzniku 9-karboxymethoxymethylguaninu. Eliminační poločas je 3,3 hodiny a vylučuje se hlavně ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí, 14% zůstává nezměněno. Do stolice se vylučuje méně než 2% drogy..

U starších lidí se clearance acykloviru s věkem snižuje spolu se snížením clearance kreatininu, ale poločas acykloviru se významně nemění. U pacientů s chronickým selháním ledvin byl poločas acykloviru v průměru 19,5 h. Během hemodialýzy byl průměrný poločas acykloviru 5,7 hodiny a plazmatická koncentrace acykloviru byla snížena přibližně o 60%.

Farmakodynamika

Acyclovir je antivirové léčivo, syntetický analog thymidinu nukleosidu. V infikovaných buňkách obsahujících virovou thymidinkinázu dochází k fosforylaci a přeměně na acyklovirmonofosfát. Pod vlivem acyklovir-guanylátcyklázy se monofosfát přeměňuje na difosfát a působením několika buněčných enzymů na trifosfát. Vysoká selektivita a nízká toxicita pro člověka je způsobena nepřítomností thymidinkinázy pro tvorbu acyklovir trifosfátu v intaktních buňkách makroorganismu. Acyclovir trifosfát, integrující se do DNA syntetizované virem, blokuje reprodukci viru. Specifičnost a velmi vysoká selektivita účinku je také způsobena převládající akumulací léčiva v buňkách postižených herpes virem. Vysoce účinný proti virům Herpes simplex typu 1 a 2, Varicella zoster, virus Epstein-Barr. Mírně aktivní proti cytomegaloviru. S herpesem zabraňuje tvorbě nových prvků vyrážky, snižuje pravděpodobnost šíření kůže a viscerálních komplikací, urychluje tvorbu křupků a snižuje bolest v akutní fázi herpes zoster. Má imunostimulační účinek.

Indikace pro použití

- léčba infekce kůže a sliznic herpes simplex způsobené virem herpes simplex, včetně primárního a recidivujícího herpesu genitálií, a to iu pacientů se zhoršenou imunitou

- léčba infekcí způsobených viry Varicella zoster (plané neštovice a herpes zoster)

- prevence relapsu infekcí způsobených virem Herpes simplex typu 1 a 2, Varicella zoster u pacientů s normálním imunitním stavem a imunodeficiencí

Dávkování a podávání

Tablety Acycloviru lze užívat s jídlem, jako jídlo

výrazně nenarušuje jeho absorpci. Tablety je třeba zapít plnou sklenicí vody..

Dospělí

Léčba infekcí herpes simplex

Doporučená dávka Acycloviru je 200 mg (1 tableta) 5krát denně každé 4 hodiny, s výjimkou noci. Obvykle je léčba 5 dnů, ale lze ji prodloužit i při závažných primárních infekcích..

V případě těžké imunodeficience (například po transplantaci kostní dřeně) nebo v případě malabsorpce ze střeva může být dávka Acycloviru zvýšena 5krát denně na 400 mg (2 tablety). Léčba by měla být zahájena co nejdříve po infekci; pro relapsy se lék doporučuje předepsat již v prodromálním období nebo když se objeví první prvky vyrážky.

Prevence relapsu infekcí způsobených virem herpes simplex s normálním imunitním stavem

Pro prevenci relapsu infekcí způsobených virem herpes simplex je doporučená dávka Acycloviru 200 mg 4krát denně (každých 6 hodin)..

Pro mnoho pacientů je vhodný výhodnější režim 400 mg 2krát denně (každých 12 hodin).

V některých případech jsou účinné nižší dávky Acycloviru 200 mg 3krát denně (každých 8 hodin) nebo 2krát denně (každých 12 hodin)..

U některých pacientů může dojít k přerušení infekce při užívání celkové denní dávky 800 mg.

Léčba acyklovirem by měla být přerušena pravidelně po dobu 6-12 měsíců, aby se zjistily možné změny během onemocnění.

Prevence infekcí virem herpes simplex u imunokompromitovaných pacientů

Pro prevenci infekcí virem herpes simplex u imunokompromitovaných pacientů je doporučená dávka Acycloviru 200 mg 4krát denně (každých 6 hodin).

V případě těžké imunodeficience (například po transplantaci kostní dřeně) nebo v případě malabsorpce ze střeva může být dávka Acycloviru pro perorální podání zvýšena na 400 mg 5krát denně. Trvání preventivního průběhu léčby je určeno délkou období, kdy existuje riziko infekce.

Léčba planých neštovic a herpes zoster

Při léčbě planých neštovic a herpes zoster je doporučená dávka Acycloviru 800 mg (4 tablety) 5krát denně; droga se užívá každé 4 hodiny, s výjimkou období nočních hodin. Průběh léčby je 7 dní.

Lék by měl být předepsán co nejdříve po nástupu infekce

jako v tomto případě je ošetření účinnější.

Pro léčbu pacientů se závažnou imunodeficiencí (například po transplantaci kostní dřeně) nebo u pacientů s malabsorpcí ze střeva je výhodné použít acyklovir intravenózně.

Léčba planých neštovic u imunokompetentních pacientů by měla být zahájena do 24 hodin po vyrážce.

Děti do 6 let se nedoporučují předepisovat tabletové formy léku.

Děti starší 6 let

Léčba infekcí herpes simplex

200 mg (1 tableta) 5krát denně (každé 4 hodiny), s výjimkou nočního období. Průběh léčby je 5 dnů..

V případě těžké imunodeficience (například po transplantaci kostní dřeně) nebo v případě malabsorpce ze střeva může být dávka zvýšena na 400 mg 5krát denně.

Prevence infekcí virem herpes simplex u dětí s imunodeficiencí

200 mg 4krát denně (každých 6 hodin).

V případě těžké imunodeficience - 200 mg 5krát denně.

Léčba neštovic kuřete

800 mg užíváno 4krát denně.

Přesněji lze dávku stanovit z výpočtu 20 mg / kg tělesné hmotnosti (ale ne více než 800 mg) 4krát denně. Průběh léčby je 5 dnů..

Prevence relapsu infekcí způsobených virem herpes simplex a léčba herpes zoster u dětí s normální imunitou

Podle velmi omezených informací se při léčbě dětí starších 6 let s těžkou imunodeficiencí (počet buněk CD4 + 1/10) často (> 1/100, 1/1 000, 1/10 000,

Acyclovir

Návod k použití:

Ceny v online lékárnách:

Acyclovir - droga používaná k léčbě nemocí způsobených herpetickým virem a Varicella zoster.

Uvolněte formu a složení

Acyclovir je k dispozici ve formě tablet, mastí, krémů, lyofilizátů pro přípravu roztoku pro intravenózní podání, jehož hlavní účinnou látkou je acyklovir.

Acyclovir tablety jsou dostupné v 200 a 400 mg ve 20 nebo 30 kusech v balení; oční masti - ve zkumavkách po 3, 5, 10 a 30 g nebo v bankách po 5, 10, 15, 20, 25, 30 g; krém - ve zkumavkách o obsahu 2, 5 a 20 g; lyofilizát - v 500 mg lahvičkách.

Indikace pro použití

Podle pokynů se Acyclovir používá ve formě tablet a injekcí:

  • Pro infekce způsobené viry herpes simplex prvního a druhého typu a Varicella zoster;
  • Pro prevenci výše uvedených infekcí;
  • Při komplexní terapii po transplantaci kostní dřeně a se závažnou imunodeficiencí;
  • Po transplantaci kostní dřeně k prevenci cytomegalovirové infekce.

Místní fondy jsou předepsány:

  • S keratitidou a jinými očními chorobami způsobenými herpes simplex;
  • Pro kožní infekce způsobené herpes simplex a virem Varicella zoster.

Kontraindikace

Podle pokynů se Acyclovir nepoužívá:

  • Pokud má pacient zvýšenou citlivost na Acyclovir a valacyclovir;
  • Během kojení (intravenózní podání).

Lék se používá opatrně při selhání ledvin, dehydrataci a neurologických poruchách.

Dávkování a podávání

Tablety Acycloviru jsou určeny k perorálnímu podání; lyofilizát - pro přípravu roztoku pro intravenózní kapání; krém a mast - pro vnější použití.

Dávkování Acycloviru stanoví lékař v závislosti na klinickém obrazu choroby:

  • Při léčbě infekcí herpes simplex kůže a sliznic - 5krát denně, 200 mg po dobu 5 dnů; interval mezi denními dávkami je 4 hodiny, v noci - 8 hodin;
  • Aby se zabránilo recidivě infekcí herpes simplex u pacientů s normálním imunitním stavem, jakož i v případě relapsu, 200 mg každých 6 hodin;
  • Aby se zabránilo infekcím herpes simplex u pacientů s imunodeficiencí - 4x denně, 200 mg každých 6 hodin; je možné zvýšit dávku Acycloviru na 400 mg 5krát denně;
  • Při komplexní terapii po implantaci kostní dřeně as výraznou imunodeficiencí - 5 mg 400krát denně;
  • U infekcí způsobených Varicella zoster, dospělých a dětí vážících více než 40 kg - 5krát denně, 800 mg každé 4 hodiny během dne as 8hodinovou noční přestávkou po dobu 7-10 dnů. Děti od 2 let - v dávce 20 mg na kilogram hmotnosti 4krát denně po dobu 5 dnů;
  • S herpes zoster, dospělí - 4krát denně, 800 mg každých 6 hodin po dobu 5 dnů, děti od 2 do 6 let - 4krát denně, 400 mg, děti do 2 let - 4krát denně, 200 mg nebo vztaženo na 20 mg na kilogram hmotnosti po dobu 5 dnů.

Tablety Acycloviru se podle pokynů užívají po jídle nebo při jídle s vodou.

Injekční roztok se podává intravenózně po kapkách pacientům starším 12 let každých 8 hodin při 5 až 10 mg léčiva na kilogram hmotnosti. Pacienti ve věku od 3 měsíců do 12 let - každých 8 hodin, 250–500 mg na metr čtvereční povrchu těla. Novorozencům se podává každých 8 hodin 10 mg na kilogram hmotnosti.

Acyclovir krém a mast se aplikují až 5krát denně na postižené oblasti kůže po dobu 5-10 dnů.

Vedlejší efekty

Při používání Acycloviru se mohou objevit některé nežádoucí účinky:

  • Tablety: průjem, bolesti břicha, nauzea, zvracení, kožní vyrážky, závratě, bolesti hlavy, únava, halucinace, snížená míra pozornosti, nespavost nebo ospalost, horečka, vypadávání vlasů, lymfocytopenie, leukopenie, erytropenie, zvýšený bilirubin, kreatin, bilirubin, kreatin močovina, aktivita jaterních enzymů;
  • Injekce: krystalurie, akutní selhání ledvin, encefalopatie, nevolnost, zvracení, flebitida, zánět v místě vpichu;
  • Lokální použití acykloviru: povrchová punkční keratitida, pálení v místě aplikace, konjunktivitida, blefaritida;
  • Vnější použití Acycloviru: svědění, peeling, kožní vyrážka, pálení, suchá kůže, erytém v místě aplikace.

speciální instrukce

Při používání Acycloviru je třeba mít na paměti, že:

  • V důsledku tvorby sraženiny z krystalů léčiva je možný vývoj akutního selhání ledvin (zejména při současném použití nefrotoxických léčiv, při rychlém intravenózním podání, s nedostatečným množstvím vody, u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin);
  • Funkce ledvin by měla být sledována;
  • U starších pacientů by měla být medikamentózní terapie prováděna se zvýšeným zatížením vodou a pod lékařským dohledem;
  • U genitálního herpesu je nutné používat kondomy nebo odmítnout pohlavní styk;
  • Lék ve formě masti a krému se neaplikuje na sliznice očí, úst, pochvy;
  • Probenecid zvyšuje poločas léčiva;
  • Při užívání nefrotoxických léků se zvyšuje riziko nefrotoxicity;
  • Účinek léčiva je zesílen imunostimulanty;
  • Lék pro intravenózní podání má pH 11, což by mělo být zváženo při míchání různých roztoků.

Analogy

Acyklovirové analogy jsou taková léčiva jako Atsigerpin, Vivorax, Virolex, Gerpevir, Herpesin, Zovirax, Herperax, Herpetad, Medovir, Lizavir, Citivir, Supraviran, Provirsan..

Podmínky skladování

Tablety Acycloviru a lyofilizát se uchovávají při teplotách do 25 º ne déle než tři roky; masti a smetany Acyclovir - při teplotě 8-15 ° ne více než dva roky.

Našli jste v textu chybu? Vyberte ji a stiskněte Ctrl + Enter.