ATROPINE

ATROPIN (Atropinum) je alkaloid, který se nachází v belladoně, bělené, dopingové, scopolia a některých dalších rostlinách čeledi nočních. Je ester aminoalkoholu tropin a kyselina tropová.

Atropin není opticky aktivní, představuje ekvimolekulární směs (racemát) silného levotočivého stereoizomeru hyosciaminu (viz) a neaktivní dextrorotatory.

V medicíně se atropin používá jako cholinolytické činidlo ve formě atropin sulfátu (Atropini sulfas; Atropinum sulfuricum; GFH, seznam A); (C17H23NE3)2· H2TAK4· N2Ó.

Je to bílý krystalický nebo granulovaný prášek, snadno rozpustný ve vodě a alkoholu..

Atropin je rychle absorbován sliznicemi a je v těle rovnoměrně distribuován. Většina z nich je hydrolyzována v tkáních, zejména v játrech, za vzniku tropinu a kyseliny tropové. Přibližně 1/3 podaného atropinu se vylučuje ledvinami po dobu přibližně 14 hodin. Charakteristickým znakem farmakologického působení atropinu je selektivní blokování cholinergních systémů citlivých na muskarinický účinek acetylcholinu (viz). Atropin potlačuje reakci většiny výkonných orgánů na nervové impulsy, které putují podél parasympatických a některých sympatických nervů, kde acetylcholin (děloha, potní žlázy) je prostředkem nervové excitace, jakož i citlivost těchto orgánů na injekční acetylcholin a různé m-cholinomimetické látky - muskarin, pilokarpin a atd. Jako antagonista acetylcholinu, který ve většině případů stimuluje kontraktilní funkce orgánů hladkého svalstva a sekreci žláz, atropin hlavně uvolňuje hladké svaly a snižuje sekreci žláz. Účinek atropinu na hladké svaly do značné míry závisí na jejich počátečním tónu: při křečích je výraznější.

S lokálním i resorpčním působením způsobuje atropin expanzi zornice v důsledku relaxace svěrače zornice, která přestává reagovat na světlo; současně se může zvýšit nitrooční tlak, protože s expanzí zornice duhovka zhušťuje a vytlačuje prostory úhlu iris-rohovky (fontány), skrz které dochází k odtoku tekutiny z očních komor. Relaxace ciliárního svalu pod vlivem atropinu vede ke zploštění čočky a ochrnutí akomodace: oko je nastaveno na vzdálené vidění. Atropin uvolňuje křeče hladkých svalů žaludku, střev, žlučovodů a močovodů. U bronchospasmu je relaxační účinek atropinu v terapeutických dávkách špatně vyjádřen. Atropin nemá znatelný vliv na hladké svalstvo cév. V malých dávkách odstraňuje inhibiční účinek vagusového nervu na srdce a způsobuje zvýšení srdeční frekvence. Pod vlivem atropinu je potlačena funkce většiny vylučovacích žláz (slina, sliznice, trávicí, pot)..

Atropin má centrální anticholinergní účinek, zlepšuje stav pacientů s parkinsonismem, ale v tomto ohledu je méně účinný než skopolamin (viz) a některá syntetická centrální anticholinergika; zvyšuje vzrušivost dýchacího centra.

Atropin se používá k dilataci zornice a vypnutí ubytování s cílem studovat fundus, stanovit skutečnou refrakční sílu čočky a vytvořit funkční odpočinek při zánětlivých očních onemocněních; s peptickým vředem žaludku a dvanáctníku; některá onemocnění doprovázená křečem hladkých svalů (pylorospasmus, střevní, jaterní a renální kolika, s bronchiálním astmatem); potlačit sekreci slinných, bronchiálních, žaludečních, někdy potních žláz; vypnout reflexy spojené s excitací vagusového nervu inhalační anestézií (premedikace); k eliminaci příznaků otravy anticholinesterázovými látkami (fyzostigmin, proserin, armin, fosfakol, thiofos a další organofosforové insekticidy, stádo, sarin), cholinomimetické látky a morfin. Atropin se někdy používá k léčbě duševně nemocných pacientů v dávkách, které způsobují kómatu (viz níže)..

Přiřaďte uvnitř v prášku a roztocích 0,00025-0 0005—0,00 g na příjem 2-3krát denně subkutánně, intramuskulárně a intravenózně ve stejných dávkách (0,1% roztok) a lokálně - oční kapky a masti (0, 5-1%). Nejvyšší dávky uvnitř a parenterálně: jednotlivé 0,001 g, denně 0,003 g.

Atropin je kontraindikován v glaukomu a závažných organických změnách v kardiovaskulárním systému..

Při otravě atropinem se objevují charakteristické příznaky: sucho v ústech a hrtanu, polykání a porucha řeči, rozšířené zornice, diplopie, fotofobie; kůže je suchá, červená, horká; tělesná teplota se může zvyšovat; puls je slabý, častý. Rozvíjí se duševní porucha (viz níže), narušuje se koordinace pohybů, pak se objeví kóma. Účinky otravy úplně zmizí až po několika dnech. K dispozici je úplná amnézie.

Léčba toxickou dávkou atropinu uvnitř začíná výplachem žaludku; s rozvojem příznaků otravy se provádějí opakované subkutánní injekce fyzostigminu, dokud nezmizí (proserin je méně účinný v přítomnosti centrálních příznaků otravy); při silném vzrušení můžete použít prášky na spaní (klystýr s chloralhydrátem); s poklesem srdeční aktivity se předepisují srdeční agens a respirační stimulanty.

Způsob uvolňování: prášek, 0,1% roztok v ampulích po 1 ml. Uchovávejte v dobře uzavřené nádobě.

Atropinové psychózy

Psychózy atropinu se obvykle vyskytují po jedné dávce velkých dávek, v průměru 0,01 - 0,05 - 0,1 g atropin sulfátu. Spolu s tím byly popsány případy psychózy, ke které došlo po instilaci do očí 1-2 kapkami 0,5-1% roztoku atropinu, se subkutánními injekcemi a použitím prášků v obvyklých dávkách (0,0005-0,00 g), což ukazuje na individuální predispozici k atropinu psychóza.

Duševní porucha se vyvíjí akutně po 2-4 hodinách po užití atropinu a je charakterizována určitou klinickou dynamikou: hloupost je nahrazena deliriovým syndromem, druhý při závažné otravě - kómatou. Delirium s atropinovou psychózou je doprovázeno hlubokou dezorientací orientace v místě, čase, prostředí, často v sobě, stejně jako vizuální halucinace a motorické vzrušení. Takové psychózy se vyznačují autonomními poruchami: rozšířené zornice, zvýšená srdeční frekvence, suché sliznice. Existuje přímý vztah mezi závažností psychózy a závažností autonomních poruch. Trvání psychózy atropinu je 3-8 hodin. Prognóza je obvykle příznivá. Ohromené a zejména delirium - typické syndromy atropinové psychózy, charakterizované stereotypem kliniky a neexistencí závislosti na věku, pohlaví, somatickém stavu.

Mezi vzácně pozorované psychopatologické poruchy patří stavy mírné změny vědomí s jevy derealizace a depersonalizace, změna vnímání barvy prostředí - převaha zelené, žluté a růžové barvy.

Stálost atropinem indukovaných psychóz nám umožňuje připsat ji anticholinergním psychotomimetikům a úspěšně ji použít k modelování „psychóz“ u zvířat..

Podobně jako u atropinových psychóz se vyvíjí během intoxikace bělené, belladonské, dopingové (a jejich přípravky), skopolaminu a hyoscyaminu, jakož i psychotomimetik podobných atropinu - centrálních cholinolytik.

Léčba atropinové psychózy: výplach žaludku, použití emetik a laxativ, anticholinesteráza (fyzostigmin, proserin atd.) A kardiovaskulární léky, morfin.

Atropinosociální léčba duševně nemocných

Atropinosociální léčbu duševně nemocných navrhl Forrer (G. Forrer) v roce 1951. Řada studií v této oblasti byla provedena Bilikiewiczem (T. Bilikiewicz) et al. V Sovětském svazu studuje A. A. Romanenko a L. N. Daryushina, L. Ya. Slavutskaya a G. M. Dovgal, Ts. P. Korolenko s kolegy.

Léčba duševně nemocných atropinovým kómatem je jedním z typů stresové terapie, která stimuluje obranyschopnost těla. Používají se hlavně pro neurózu obsedantních stavů..

Atropinová kóma je způsobena intramuskulární injekcí 1% roztoku atropinu (5-10 ml nebo více). Ošetření se provádí na lačný žaludek. Aby se zabránilo prudké expanzi žáků, zavádí se do spojivkového vaku eserinová mast nebo kapky pilokarpinu. Rty jsou lubrikovány glycerinem. Místnost je potemněná nebo zavázaná. Malé dávky se nedoporučují, protože nástup kómatu je opožděný a pacienti pociťují strach a halucinatorní zážitky. Kómum se vyskytuje během 15 až 20 minut po podání atropinu a trvá 2 až 3 hodiny. Někdy během léčby se dávka atropinu zvyšuje. Komu způsobují 2-3krát týdně nebo denně, pouze 20-30krát.

Zastavení někoho 0,1% roztokem fyzostigminu (eserin): nejprve se injikuje 8 ml subkutánně, po chvíli další 4 ml. Při pomalém výstupu z kómatu se injekce opakuje. Dlouhý a opožděný kóma není pozorován. Někdy má pacient patologické reflexy, tachykardii, zřídka dýchací potíže, horečku.

Léčba atropino-šokem je kontraindikována u glaukomu a závažných organických změn v kardiovaskulárním systému.

Při chronických duševních onemocněních není atropinosociální léčba dostatečně účinná a v některých případech může být úspěšně nahrazena psychotropními drogami.

Forenzní vyšetření otravy atropinem

Při pitvě mrtvých po otravě atropinem nejsou detekovány charakteristické morfologické změny v orgánech. Za účelem izolace atropinu z zvratků a vnitřních orgánů mrtvoly se předmět ošetří okyseleným alkoholem nebo okyselenou vodou (pH = 2,0–3,0), následuje extrakce alkaloidu chloroformem nebo dichlorethanem z alkálie (alkalizuje se amoniakem na pH = 8,0 - 10, 0) extrakce vody. Po odstranění chloroformu se zbytky rozpustí v 0,1 N. roztok kyseliny chlorovodíkové a zkušenosti s reakcemi s obecnými alkaloidovými srážedly. Nejcitlivějším činidlem je roztok jodu v jodidu draselném. Když se dosáhne pozitivního výsledku této reakce, vytvoří se reakce Vitali-Moren - fialové zabarvení (citlivost na 1 μg látky ve vzorku) a reakce tvorby mikrokrystalického atropinu reinecate (citlivost 0,1 μg s maximálním ředěním 1: 200 000). Výsledky chemických reakcí potvrzují fyziologické zhroucení: expanzi zornice po instilaci extraktu z tkání zesnulého do oka zvířete (citlivost v přítomnosti 0,02 mg látky ve vzorku).

Velkou pomocí při forenzním výzkumu může být daleko maximální gnostická a chemicko-toxikologická analýza částí rostlin (zbytky květů, semen), které se nacházejí na scéně nebo v obsahu žaludku..

Atropin může zůstat v orgánech mrtvoly až 2 roky.


Bibliografie: Kuznetsov S. G. a Golikov S. N. Syntetické látky podobné atropinu, L., 1962; Orekhov A.P. Chemistry of alkaloids, p. 137, M., 1955; Pharmacology Guide, ed. N. V. Lazareva, v. 1, s. 2 158, L., 1961; Fyziologická role acetylcholinu a hledání nových léčivých látek, ed. M. Ya. Michelson, L., 1957, bibliogr.; Ambache N. Použití a omezení atropinu pro farmakologické studie autonomních efektorů, Pharmacol. Rev., v. 7, str. 7 467, 1955, bibliogr.; In o-vet D. et Bovet-Nitti F. Struktura a aktivita farmakodynamických léků v systémech nerveux v6g6-tatif, str. 498, Bale, 1948; Forrer G. R. Symposium o terapii atropinové toxicity, J. nerv. ment. Dis., V. 124, str. 256, 1965; Goodman L. S. a. Gilman A. Farmakologické základy terapeutik, L., 1970, bibliogr.; L ο n g o V. G. Behaviorální a elektroencefalografické účinky atropinu a příbuzných sloučenin, Pharmacol. Rev., v. 18, str. 18 965, 1966, bibliogr.; Nyman E. Studien über die Atropingruppe, Acta physiol, scand., Suppl. 10, v. 3, 1942.

Atropinové psychózy - reprodukce některých příznaků atropinové psychózy u zvířat, ed. M. A. Gol-denberg, Novosibirsk, 1957; Mil · matte G.I. a Spivak L.I. Psi-hot mimetics, L., 1971, bibliogr.; Stolyarov G. V. Léčivé psychózy a psychotomimetika, M., 1964, bibliogr.

Atropinosociální léčba psychosociálně nemocných pacientů - Korolenko Ts. P., Groshev S.I. a Kvashnin V.F. Léčba obsedantních stavů atropinem, Zh. neuropat a psychiatr, t. 71, č. 9, s. 1391, 1971; Romanenko A. A. a Daryushina L. N. Zkušenosti s používáním terapie atropinosokem v psychiatrické praxi, tamtéž, sv. 69, č. 4, s. 4. 603, 1969, bibliogr.; Slavutskaya L. Ya. A Dovgal G. M. Atropinová kóma pro chronickou schizofrenii, tamtéž, P. 599; Bilikiewicz T. a. a. Das Atropinkoma als psychiatrische Behandlungsmethode, Psychiat. Neurol. med. Psychol. (Lpz.), S. 449, 1963; Porrer G. R. Atropinová toxicita při léčbě duševních chorob, Amer. J. Psychiat., V. 108, str. 108. 107, 1951.

Forenzní lékařské vyšetření - Shvaikova M. D. Forenzní chemie, M., 1965; Izolace a identifikace léčiv v léčivech, tělních tekutinách a postmortálním materiálu, ed. E. G. C. Clarke, L., 1969, bibliogr.


H. Ya. Lukomskaya, M. Ya. Michelson; L.I. Spivak, A. M. Khaletsky (psychiatr.), M. D. Shvaikova (lékařský soud).

Atropin

Latinský název: Atropine

Kód ATX: S01FA01

Účinná látka: Atropin (Atropine)

Výrobce: DALHIMFARM OJSC, Rusko

Opožděný popis: 12.10.17

Atropin - jedovatá látka, alkaloid, nerozlišující blokátor M-cholinergních receptorů.

Účinná látka

Rostliny čeledi nočních:

Uvolněte formu a složení

K dispozici v následujících formách:

  • prášek;
  • 0,5 mg tablety;
  • orální roztok 10 ml;
  • roztok v ampulích po 1 ml;
  • roztok v injekční zkumavce 1 ml;
  • oční kapky - roztok v 5 ml lahvičkách;
  • oční masti;
  • oční filmy.
Oční kapky 1%1 ml
Atropin sulfát10 mg
Injekce1 ml
Atropin sulfát1 mg

Indikace pro použití

Symptomatická léčba takových patologií:

  • peptický vřed žaludku a dvanáctníku;
  • křeče žaludku v oblasti přechodu do dvanáctníku (pylorospasmus);
  • střevní křeče;
  • křeče močových cest;
  • bolest pánevní a břišní;
  • bolest při močení;
  • akutní, chronická a nespecifikovaná cholecystitida;
  • akutní a chronická alkoholická pankreatitida;
  • cholelitiáza;
  • žlučovody;
  • oční choroby: keratitida, iridocyclitida, keratokonjunktivitida;
  • porušení lomu a přizpůsobení oka;
  • nemoci hlasivek a hrtanu;
  • bronchiální, alergické a jiné typy astmatu;
  • bradykardie;
  • atrioventrikulární blok;
  • sekundární parkinsonismus;
  • jiné nemoci a stavy.

V kombinaci s analgetiky zmírňuje bolest způsobenou křečemi hladkého svalstva..

Užívání drog v anesteziologické praxi (před chirurgickým zákrokem a během něj) může snížit pravděpodobnost mnoha reflexních reakcí, jako je nedobrovolná kontrakce svalů hrtanu a průdušek, nadměrná produkce tajemství v těle (sliny, průdušky atd.)..

Použití břišních orgánů před rentgenem může snížit jejich tonus a motorickou aktivitu.

Může být také použit jako antidotum při otravě organofosforovými sloučeninami (sarin, soman, chlorofos a další).

Kontraindikace

  • zvýšená individuální citlivost na složky léčiva;
  • věk do 7 let;
  • organické poškození srdce a cév;
  • hypertrofie prostaty;
  • nemoc ledvin.
  • glaukom;
  • keratokonus;
  • adheze duhovky.

Řešení používají opatrně jak starší lidé, tak lidé, jejichž práce vyžaduje zvýšenou koncentraci pozornosti a jasnosti vidění.

Návod k použití Atropin (způsob a dávkování)

Subkutánně, intramuskulárně a intravenózně se podává dvakrát denně 0,25 až 1 mg léčiva. Po každém podání čeká několik minut, pokud není pozorován požadovaný účinek, je podání opakováno.

Dávkování pro děti závisí na věku a může se pohybovat mezi 0,05-0,5 mg až 1–2 jednou dávkou denně. Maximální denní dávka nesmí překročit 3 mg.

Při otravě se podává intravenózně. Dávka je stanovena lékařem a závisí na stupni otravy..

V oftalmologii se do nemocného oka vpraví 1-2 kapky 3x denně každých 5-6 hodin. Oční masti se musí nanášet na oční víčka 1-2krát denně.

Vedlejší efekty

Atropin způsobuje následující nežádoucí účinky:

  • suchá ústa
  • dilatace žáka;
  • fotofobie;
  • bolest hlavy;
  • závrať;
  • hyperémie kůže očních víček a spojivky;
  • otok kůže očních víček a spojivky;
  • cardiopalmus;
  • atony močového měchýře;
  • střevní atonie.

Předávkovat

Velké dávky atropinu mají následující příznaky:

  • respirační paralýza;
  • nadměrné mentální a motorické agitace;
  • silné závratě;
  • křeče
  • halucinace.

Použití velkých dávek kapek vede k významnému zvýšení tlaku očí, k narušení přizpůsobení čočky až k její paralýze.

Analogy

Analogy podle ATX kódu: Atropin-Nova.

Nedělejte rozhodnutí o výměně léku sami, poraďte se s lékařem.

farmaceutický účinek

  • Mechanismus účinku léčiva je selektivní blokáda M-cholinergních receptorů, v důsledku čehož se stávají necitlivými na acetylcholin. Fragment podobný acetylcholinu je přítomen v atropinové molekule, což vysvětluje schopnost atropinu vázat se na cholinergní receptory.
  • V důsledku působení atropinu klesá sekrece slinných, bronchiálních, potních a žaludečních žláz, zvyšuje se viskozita jejich sekrecí, potlačuje se aktivita bronchiálního epitelu, srdeční kontrakce se zvyšuje, tonus svalů a hladkých svalových orgánů se zvyšuje, síla a kyselost žaludeční šťávy, množství a kyselost žaludeční šťávy jeho produkce, žák se rozšiřuje, dýchání je vzrušené.
  • Léčivo je metabolizováno (rozkládáno) v játrech. Přibližně 80% použité dávky je vylučováno ledvinami dvě hodiny po podání, zbytek je vylučován do 12-36 hodin po aplikaci.

speciální instrukce

  • Při podávání parabulbaru nebo subkonjunktivu musí být pacientovi pod jazyk podána tableta validolu, aby se snížila tachykardie.
  • Interval mezi dávkami antacid a léků by měl být alespoň 1 hodina.
  • Během léčby by měl být pacient opatrný při řízení a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti, rychlost psychomotorických reakcí a dobré vidění..

Během těhotenství a kojení

V dětství

Používejte opatrně při chronických plicních onemocněních, zejména u malých dětí a oslabených pacientů; s poškozením mozku u dětí, dětskou mozkovou obrnou, Downovou chorobou (reakce na anticholinergika se zvyšuje).

Ve stáří

Používejte opatrně u pacientů s onemocněním kardiovaskulárního systému, střevní atonií, s hypertrofií prostaty bez obstrukce močových cest, retence nebo predispozice moči nebo onemocnění doprovázených obstrukcí močových cest.

V případě poruchy funkce ledvin

Používejte opatrně při selhání ledvin (riziko nežádoucích účinků v důsledku sníženého vylučování).

S poškozenou funkcí jater

Používejte opatrně v případě selhání jater (snížený metabolismus).

atropin

ATROPINE

alkaloid obsažený v belladonii (Atropa belladonna), henbane (Hyoscyamus niger), dope (Datura stramonium), scopolia (Scopolia carniolica) a dalších rostlinách čeledi nočních (Solanaceae). A. - démon.

krystaly hořké chuti; t. pl. 115 až 116 ° C; sol. v ethanolu, chloroformu, obtížnější v diethyletheru, benzenu, vodě (1: 600). Ve vodném roztoku pKa 9,68. S kyselinami tvoří ve vodě rozpustné soli, zejména síran (t.t. 194 ° C). A. - tropický ester (vzorec I) a kyselina tropová C6H5CH (CH2OH) COOH. Pod vlivem inorg. kyselá vločka-

nalévá H2O a dává apoatropin (II), který je také izolován z rostlin. A. je racemický. směs izomeru Fiziolu. pouze (-) -giosciamin má aktivitu. Je pravděpodobné, že se nachází v rostlinách a A. se tvoří v procesu izolace. Při zahřívání. do 110 ° C (-) - hyoscyamin tvoří racemickou směs, kterou lze pomocí kyseliny (+) - gáforsulfonové rozdělit na stereoizomery.

A. získají odpařením roztoku směsi tropinu a kyseliny tropové. První je syntetizován z jantarového dialdehydu, methylaminu a aceton dikarboxylové kyseliny, následuje redukce výsledného produktu. Kyselina tropová se získá kondenzací ethylesteru kyseliny fenyloctové C6H5CH2COOC2H5 s ethylformiátem HCOOC2H5 následovaná redukcí a hydrolýzou výsledného esteru kyseliny formylfenyloctové C6H5CH (CHO) COOC2H5. V průmyslu je A. získáván ze kořenů skopie a belladonie, semen semen a také synteticky (ve formě síranu). A. platí: jako antispasmodikum. lek. prostředek; v oční praxi pro lékařské a diagnostické účely. cíle; jako antidotum pro otravu muskarinem, pilokarpinem a dalšími látkami s účinkem anticholinesterázy, stejně jako léky (včetně morfinu) a prášky na spaní. A. se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, ze sliznic oka. LDpadesáti 221,5 mg / kg (myši, orální).

Význam slova & laquo atropine “

ATROPIN, a. M. Jedovatá látka extrahovaná z rostlin belladony, bělená, dopingová (v medicíně používaná jako lék proti bolesti, v oční praxi atd.).

[Z lat. atropa (belladonna) - belladonna]

Zdroj (verze pro tisk): Slovník ruského jazyka: Ve 4 svazcích / RAS, lingvistický ústav. výzkum; Ed. A.P. Evgenieva. - 4. vydání, Vymazáno. - M.: Rus. Jazyk; Polygraph resources, 1999; (elektronická verze): Základní elektronická knihovna

  • Atropin (lat.Atropinum) - anticholinergikum (M - anticholinergikum), rostlinný alkaloid. Chemicky je to racemická směs tropického esteru kyseliny D- a L-tropové. L-stereoisomer atropinu - hyoscyamin.

Synonymum: Atropinum sulfuricum.

Alkaloid obsažený v různých rostlinách čeledi nočních: například v belladonii (Atropa belladonna), bělidle (Hyoscyamus niger), různých druzích drogy (Datura stramonium) atd. Průměrná smrtící dávka je 400 mg / kg.

ATROPI'N, a, pl. ne, m. [cizí] (lékařský). Vysoce toxická léčivá látka získaná z rostlin belladonna a datura. A. produkuje dilataci žáků.

Zdroj: „Vysvětlující slovník ruského jazyka“ vydaný D. N. Ushakovem (1935-1940); (elektronická verze): Základní elektronická knihovna

atropin

1. jedovatá látka používaná v medicíně jako lék proti bolesti ◆ Eliminace bradykardie spočívá v následujících opatřeních: 1. Okamžitá desufflace. 2. Provádění mechanické ventilace čistým kyslíkem. 3. Zavedení atropinu. 4. V případě rozvoje asystoly - nepřímé nebo přímé srdeční masáže, zavedení adrenalinu; s fibrilací, elektrickou defibrilací srdce. Almas Koptleu, „Operace slepého střeva“

Lepší vzájemná mapa aplikace Word

Ahoj! Jmenuji se Lampobot, jsem počítačový program, který pomáhá vytvářet Word Map. Vím, jak počítat, ale zatím nechápu, jak funguje váš svět. Pomozte mi to přijít!

Poděkovat! Určitě se naučím rozlišovat mezi rozšířenými a vysoce specializovanými slovy..

Jak jasný je význam slova izolační (přídavné jméno):

Atropin

Mezinárodní název: Atropine

Účinná látka: atropin

Atropin (nebo atropin sulfát) je nezbytným nástrojem při léčbě mnoha přitěžujících onemocnění žaludku, střev, ledvin atd. Atropin (lat. Atropinum sulfát) se nazývá anticholtnergický alkaloid přírodního rostlinného typu. To je nalezené v rostlinách lilku, stejně jako v opojných bylinách. Před použitím k zamýšlenému účelu je důležité přečíst si pokyny shora dolů a ujistit se, že neexistují kontraindikace. Objev atropinu se odehrál v minulém století, kterému předcházela řada studií.

Popis atropin sulfátu a indikace k použití

Atropinum patří do farmakologicky terapeutické skupiny belladonských alkaloidů (belladonna) a, jak bylo uvedeno výše, je přírodního původu. Hlavní látka (atropin) se stejně dobře váže na podtypy M-1, M-2 a M-3 muskarinových receptorů. Má klinický vliv nejen na centrální, ale také na periferní M-cholinergní receptory. Atropin působí velmi slabě a mírně na H-cholinergní receptory a také se stává silnou překážkou stimulace acetylcholinu obecně. V důsledku tohoto působení na acetylcholin klesá sekrece všech žláz v těle na minimální přijatelné hodnoty (to se týká slin, potu, žaludku, slzných a bronchiálních žláz).

Atropinum ovlivňuje tón svalů vnitřně lokalizovaných orgánů a snižuje je. To se týká svalů hladkého svalstva žlučových cest a močového měchýře, průdušek, slinivky břišní, žaludku, močových cest a močového měchýře. Atropin může navíc způsobit těžkou / mírnou tachykardii, ztěžovat odtok nitrooční tekutiny, rozšířit zornice a také způsobit akomodativní paralýzu. Při mírných dávkách může působit jako lék, což pacientovi poskytuje zpožděný a prodloužený sedativní účinek. Je to kvůli vysoké schopnosti Atropina ovlivnit centrální nervový systém..

K absorpci a působení látky obsahující atropin dochází velmi rychle, po které látka přechází do syst. průtok krve a dává jeho léčivý účinek. Distribuce atropinu v těle se také objevuje překvapivě rychle, spolu s tím proniká placentou. bariéra a mateřské mléko. Je také snadné proniknout látkou přes hematoencefalickou bariéru. Například pokud vezmete v úvahu intravenózní lék, jeho maximální koncentrace v krvi je pozorována po několika až několika minutách.

Jako symptomatická terapie má Atropinum takové indikace k použití:

  • Žaludeční vřed;
  • Vřed 12 tlustého střeva;
  • Pylorospasmus;
  • Akutní pankreatitida;
  • Cholecystitida;
  • Cholelitiáza;
  • Střevní křeče;
  • Bronchiální astma;
  • Oční choroby způsobené poklesem zrakové ostrosti;
  • Aktivní pasivní křeče v močovém traktu.

Kromě toho je Atropin předepisován před předoperační anestézií, jakož i během pokračování chirurgického zákroku, aby se zabránilo křečím v dýchacím systému a aby se během tohoto období snížila sekrece vylučovacích žláz. Atropinum je velmi účinný jako rychle působící antidotum, pokud byla osoba otrávena v důsledku negativních účinků cholinomimetů a anticholinesterázy.

Atropin se aktivně používá v psychiatrické medicíně. Zde se používá k léčbě psychóz velmi účinný lék - afektivní, katatonický, paranoidní a mnoho dalších. K tomu byla dříve použita atropinomatózní terapie, kde byly přítomny zvýšené dávky Atropina. Od sedmdesátých let jsem téměř nikdy nepoužíval tuto léčebnou metodu proti psychóze..

Atropinum je k dispozici ve formě očních kapek, tablet, čirého roztoku pro injekce. Volba jedné nebo druhé formy závisí na obecně identifikované nemoci.

Návod k použití Atropine

Sulfát atropinu se začíná užívat až po náležitém doporučení - nezávislé užívání drogy je zakázáno. Faktem je, že má kontraindikace a vedlejší účinky..

Oční kapky

Zde se Atropin používá v diagnostických studiích fundusu pro tyto účely, aby rozšířil zornici pro větší viditelnost a pro léčbu některých očních chorob.

Pro léčbu očních chorob jsou dětem od 7 let a dospělým předepsány 1-2 kapky do každého postiženého oka 2 až 6krát denně. Účinek pupilačního dilatačního činidla závisí na typu patologie a může se měnit od 7 do 12 dnů.

V dětství by měl být Atropinum sulfát používán ve formě očních kapek v nízkých koncentracích dávek - 0,125%, 0,25%, 0,50%.

Velmi dobře tolerovaná látka může někdy způsobit nežádoucí účinky a předávkování (použití při maximálních přípustných dávkách). Příznaky výrazných překročení dávkování Atropina v tomto případě mohou být globálně se vyskytující nespavost, křečové záchvaty, halucinace, podrážděnost „mimo modrou“, zvracení a nevolnost, mírně významný pokles tepen. tlak, silně potlačující stav nervové a dýchací soustavy. Léčba předávkování by měla zahrnovat řádně provedené výplachy žaludku v nemocnici a také symptomatickou léčbu. V případě předávkování očními kapkami Atropinum lékaři podávají pacientovi také parenterální cholinomimetika a anticholinestetika.

Injekční roztok

Atropinum se vstřikuje různými způsoby - subkutánně, intramuskulárně a intravenózně. Při zavedení předoperační anestézie se Atropin sulfát podává intradermálně v množství 0,3-0,6 mg nebo spolu s morfinem v množství 10 mg za hodinu před anestézií. Pokud byla osoba otrávena anticholinesterázou, pak se Atropinum injikuje intramuskulárně každou půl hodinu v množství 2 mg. Podávání léku není zastaveno, dokud se u pacienta nerozviní snadno viditelná tachykardie se zvětšenými zornicemi, červeně suchou pokožkou a normálně stabilizovaným dýcháním. Pokud je tento druh otravy závažný, pak se Atropinum podává po dobu dvou dnů - zpravidla po dvoudenní době dojde k takové věci, jako je „opětovné kvašení“.

Maximální přijatelná dávka (jednotlivá) léčiva závisí na věku pacienta:

  • Do 6 měsíců - 0,02 mg;
  • 6 měsíců - 1 rok - 0,05 mg;
  • 1-2 roky - 0,2 mg;
  • 3-4 roky - 0,25 mg;
  • 5-6 let - 0,3 mg;
  • 7-9 let - 0,4 mg;
  • 10-14 let - 0,5 mg;
  • Dospělí - jednorázová 1 mg a denně - 3 mg.

U lidí ve stáří se atropin sulfát používá s velkou opatrností. Kojenci mladší 3 měsíců jsou na atropin velmi citliví..

Tablety

Tabletovaný Atropinum je předepsán k léčbě gastrointestinálních problémů, kde je nenahraditelně dobrý a očekává se snížení sekrece žaludku. Tyto tablety se zpravidla používají v kombinaci s jinými protivředovými látkami..

Lék obsahující atropino je k dispozici v jedné dávkové formě. Látky - 0,5 mg. Jejich jmenování je naplánováno půl hodiny před snídaní / večeří / obědem, nebo hodinu po jídle. Dávka interně aplikovatelných tvrdých tablet je stanovena individuálně vybraným plánem pro každého pacienta, považuje se však za optimální, pokud začne cítit skutečné vypouštění v ústní dutině. V tomto případě je lepší nezabývat se zvýšením dávky léčiv obsahujících atropino ve formě tablet.

Potřebuji na nákup Atropinu předpis??

Atropinum nelze koupit takhle - lékárna vždy vyžaduje přesný předpis od specializovaného lékaře. Obvykle je psána latinkou, včetně dávkování a způsobu použití. Recept na sulfát atropinu vypadá takto:

  • Rp: Sol. Atropini sulfatis 0,05% - 1 ml.
  • D. t. d. N 10 v ampulce.
  • 1 ml subkutánně.

Tento předpis by měl psát pouze lékař, kde musí také napsat konkrétní nemoc, pro kterou byl přípravek předepsán. Vzhledem k tomu, že Atropinum působí jako lék s dlouhodobým podáváním více dávek, je přítomnost předpisu velmi přísně sledována.

Atropin ve formě očních kapek

Složení těchto očních kapek nezbytně obsahuje složky, jako je atropin sulfát (účinná látka), metabisulfát sodný, chlorid sodný a speciálně připravená voda. Kapky mají vzhled podobný vodě - stejná kapalina a průhledná a jejich vůně je mírně specifická.

Kromě studií fundusu se Atropinum Drops používá také k léčbě dalších nemocí spojených s vizuální funkcí. To platí pro komplexní a kolektivní léčbu zánětlivých očních chorob, poškození očí, embolie a spastických stavů v centrální retinální tepně.

Přestože se Atropinum často používá k diagnostice očních problémů, lékaři důrazně doporučují pro tyto účely zvolit jiné léky. Pro diagnózu jsou obvykle vybíráni mydriatici s krátkým terapeutickým účinkem (pupilární expanze) ne více než 1-2 dny.

Za účelem snížení tachykardie z léku, ke kterému může dojít jak při subkonjunktivitě, tak při parabulbární kapce, může pacient současně s vrozením očí vložit tabletku validolu pod jazyk. Při použití kapek Atropinum v kombinaci s jinými kapkami spojivky by měl být interval mezi instilačními procedurami alespoň patnáct minut.

Cena atropinu v lékárnách

Jak je uvedeno výše, Atropinum sulfát lze zakoupit v lékárně až poté, co je předpis vydán prodávajícímu - lékárníkovi. Cena atropinu je průměrná ve srovnání s mnoha jinými prostředky tohoto vzorku.

Online lékárny mají někdy nižší ceny než standardní lékárny. Pokud plánujete přepravu medicíny do jiného města, rozdíl se může stát opakem a internetový nástroj bude stát ještě více. Nejčastěji se však kupující obracejí k takovým nestandardním lékárnám z toho důvodu, že obvykle takový nástroj neexistuje. Při nákupu v takové lékárně, která obsahuje popisovaný atropino nebo jakýkoli jiný lék, musíte být co nejpečlivější, abyste místo léku nedostali faleš..

Kontraindikace

Přítomnost závažných / nezávažných kontraindikací u pacienta by měla být velmi dobře zkontrolována, protože i jedna z nich může vést k obtížně řešitelným problémům. Mluvíme o takových povinných kontraindikacích:

  • Nosit dítě v oblíbeném čase a krmení, protože atropinum volně proniká přes placentární ochrannou bariéru;
  • Vysoce citlivé reakce na dostupné komponenty;
  • Onemocnění kardiovaskulárního systému;
  • Akutní krvácení;
  • Gastrointestinální choroby doprovázené obstrukcí (pylorická stenóza, achalázie jícnu atd.);
  • Poškození mozku;
  • Tyreotoxikóza;
  • Glaukom;
  • Jaterní a / nebo selhání ledvin;
  • Retence moči nebo vysoké riziko.

Někdy se musí striktně kontraindikované jevy naučit pacient po zahájení léčebného a rehabilitačního kurzu. Zde není přehlížen ani jeden negativní jev - je naléhavě nutné informovat odborného lékaře, který ví o historii meteopatologie od „a“ do „i“.

Pozornost!

Používání atropinu bez předepisování lékaře nebo dodržování jeho přesných doporučení může vést k prudkému zhoršení vašeho zdraví. Snažte se používat konkrétní lék pouze po konzultaci s odborníkem. V případě nežádoucích účinků okamžitě přerušte užívání léku a vyhledejte kvalifikovanou pomoc.

Atropine fotka

Klikni pro zvětšení.

Kategorie

Informace shromážděné ve zdroji vám umožňují minimalizovat čas potřebný k vyhledávání informací o konkrétním léku.

Atropin: indikace k použití

Atropin (nebo atropin sulfát) je populární a levný lék. Schopnosti a vlastnosti léku budou diskutovány v tomto článku..

Obecný popis léku

Většina očních onemocnění se vyznačuje podobnými příznaky. Potvrzení předem stanovené diagnózy je možné pouze s důkladným vyšetřením fundusu. Kapky atropinu maximalizují oftalmickou ikonu a dočasně paralyzují čočku.

Atropin je účinné léčivo vyvinuté na základě přírodních složek rostlinného původu. Je zvláštní, že aktivní složka léku je považována za nejsilnější jed získaný z rostlin belladonna, doping, henbane a podobných rostlin..

Tento léčivý přípravek se používá v mikrodózách, což vám umožní dosáhnout trvalého výsledku. Atropin je z větší části předepisován pro poruchy kardiovaskulárního systému a pro jiné, méně závažné patologie.

Uvolněte formu a složení

Lék je multifunkční. Ukázalo se, že tohoto výsledku bylo dosaženo díky vydání léku v různých verzích. Jako účinná látka se všude objevují výtažky z belladony, drogy, bělené a dalších rostlin. Na trhu s drogami najdete:

Formulář vydáníObjem a množství
TabletyObsahuje 0,5 ml účinné látky.
Injekční roztok (0,1%)1 mg ampule.
Oční kapky (1%)5 mg plastové obaly.
Oční filmy0,0016 g na 30 kusů v balení

Je třeba poznamenat, že Atropin se také prodává ve formě prášku pro výrobu roztoku a ve formě kapaliny pro vnitřní použití..

Farmakologie léčiv

Hlavní funkcí Atropinu je blokovat receptory. Podle mechanismu expozice se lék podobá neurotransmiteru acetylcholinu. Nástroj má schopnost komunikovat s receptory pro pohyb nervových impulzů.

Seznam citlivých zakončení je velmi různorodý, ale Atropin blokuje pouze receptory M..

Na základě uvedených vlastností léčiva lze z užívání takového léku pozorovat následující projevy:

    hladké svaly se uvolňují, má pozitivní vliv na průdušky, zažívací systém a močový měchýř;

Doporučení striktně užívat lék pod dohledem lékaře je uvedeno z nějakého důvodu. V některých situacích nemusí lék poskytnout požadovaný výsledek..

Indikace pro jmenování fondů

Hlavní indikací pro použití atropinu je potlačení symptomů onemocnění a léčba extrémně negativních stavů u pacientů. Jako hlavní porušení, ve kterém lze lék předepsat, je třeba zdůraznit:

  • vřed, žaludek nebo dvanáctník;
  • podráždění ve střevní zóně a kolika v játrech, ledviny;
  • jako ošetření křečů hladkých svalů střeva;
  • bronchiální astma;
  • bradykardie;

Konkrétně v oftalmologii se kompozice používá pro mydriázu a pro studium fundusu.

Velikost dávky a kolikrát se má vzít (kapání do oka) určuje pouze ošetřující lékař.

Použití léku je povoleno v případě diagnostiky vážných zranění nebo jako terapeutického činidla pro iritidu, keratitidu a jiné poruchy.

Kontraindikace

Lék není předepsán, pokud má pacient následující indikace:

  • alergie na účinnou látku nebo další složky;
  • s glaukomem s uzavřeným nebo úzkým úhlem;
  • během synechie;
  • pro děti do 7 let.

Pro starší pacienty nebo pacienty s poruchami kardiovaskulárního systému může být léčivý přípravek předepsán pouze po konzultaci s kardiologem.

Vedlejší účinky a předávkování

Negativní projevy způsobené předávkováním se mohou vyskytnout 40-60 minut po užití léku. Následující příznaky lze rozeznat jako příznaky:

  • snížené pocení a suché sliznice;
  • bušení srdce, třes končetin;
  • nevolnost a zvracení;
  • dušnost a záchvaty;

Mohou se také objevit vedlejší účinky, jako je tachykardie, závratě, zácpa a mydriáza. U pacienta se může objevit otok a fotofobie, problémy s močením.

Návod k použití

Forma léku ovlivňuje pořadí příjmu látky. Pro různé typy drog platí jejich vlastní pravidla, jmenovitě:

  • Pro perorální podání - 0,25-1 mg, až tři dávky denně, ale ne více než 3 ml. léky.
  • Tablety - 0,5–2 tablety, až tři dávky denně.
  • Injekce - k zavedení léku dochází mnoha způsoby. 0,25 - 1 mg, ne více než 2 dávky denně. Léčba začíná minimální dávkou.

Terapie by měla být prováděna výhradně podle pokynů a pouze pod dohledem ošetřujícího lékaře. Lék může být použit ve stadiu premedikace (předoperační příprava) u pacientů s očními problémy, protože je zahrnut do skupiny léků, které mohou způsobit dočasnou paralýzu čočky.

Kombinace atropinu s jinými léky

Při provádění experimentů a testování léku odborníci poznamenali, že kombinované použití v kombinaci s jinými prostředky pouze zvyšuje účinek atropinu. Zejména lze uvést léky antihistaminik a tricyklických skupin, antidepresiva a fenothiaziny, butyrofenony a amantadin..

Komplexní účinek léčiv může mít negativní účinek na funkci hladkého svalstva střeva. To povede k horší absorpci drog..

Náklady a podmínky dovolené v lékárně

Skladovatelnost a podmínky skladování

Zachování farmakologických vlastností léčiva zajistí pouze správné skladování. Postačí uchovávat tablety ve skříni, kde neklesá přímé sluneční světlo a teplota není vyšší než 22-25 stupňů. Je důležité umístit ampulky s roztokem do chladničky nebo na jiné chladné místo.

Doba použitelnosti u očních kapek a 5 let - injekce nesmí přesáhnout 3 roky.

Před použitím stačí ohřát produkt na tělesnou teplotu pacienta.

Přípravek s přijatelnou teplotou lépe proniká do tkání a urychluje nástup terapeutického účinku. Malým dětem by nemělo být dovoleno užívat léky, protože to může poškodit děti..

Analogy atropinu

Téměř identická náhrada může být považována za Atromed. Obsah léčiva je podobný, kromě toho, že injekční roztok není připraven. Atromed se prodává pouze ve formě očních kapek. U jiných léčebných postupů není medikace předepisována. Jako náhradu za Atropine můžete použít belladonovou tinkturu, ale po předchozí dohodě s lékařem. Z analogů můžete přidělit tyto prostředky:

LékPopis a výrobceÚčinná látkaCena
AtromedK dispozici ve formě kapek a mastí. Výrobce - Promed Exports Pvt. Ltd. (Indie) a FarmAtropin (Atropin), M-anticholinergikum20-25 rublů
CyclopsOční kapky. Výrobce - K.O. Rompharm Company S.R.L. (Rumunsko).Cyklopentolate (Cyclopentolate)Od 353 rublů
MidrimaxOční kapky. Výrobce - Promed Export Pvt. Ltd. (Indie).TropikamidOd 467 rublů
BakerbonTabletová forma. Výrobce - Tatkhimpharmpreparaty OAO (Rusko)Extrakt z listů Belladonna + Uhličitan sodný (extrakt z Belladonnae folia + Uhličitan sodný)Od 29 rublů a výše.
Appamid PlusOční kapky. Producent - Appassami Okular Divises (P) Ltd (Pharma Division) (Indie)Tropikamid + fenylefrin * (Tropikamid + fenylefrin *)Od 546 rublů

Je nezbytné, aby ošetřující lékař byl zapojen do výběru podobného léčiva, protože je důležité vzít v úvahu kombinaci léčiva s jinými činidly. Kromě toho jsou některé léky pouze na lékařský předpis..

Pacienti a lékaři reagují na Atropin výhradně pozitivním způsobem. Důvodem je skutečnost, že tento lék má široké použití a rychle má požadovaný účinek. Atropin je předepisován pro symptomatickou léčbu různých nemocí. Droga se nejčastěji používá v oftalmologii, pro ochrnutí čočky a důkladné vyšetření fundusu.

Sdílej se svými přáteli

Udělejte dobrou práci, nebude to trvat dlouho

Atropin

Farmakologická skupina: m-anticholinergika; Alkaloidy
Receptorové účinky: muskarinové acetylcholinové receptory typu M1, M2, M3, M4 a M5
Systematický název (IUPAC): (RS) - (8-methyl-8-azabicyklo [3.2.1] okt-3-yl) -3-hydroxy-2-fenylpropanoát
Obchodní jména: Atropen
Právní status: Pouze na předpis
Aplikace: perorálně, intravenózně, intramuskulárně, rektálně
Biologická dostupnost: 25%
Metabolismus: 50% hydrolyzováno na tropin a tropickou kyselinu
Poločas: 2 hodiny
Vylučování: 50% se vylučuje nezměněné močí
Vzorec: C17H23NE3
Jako hmotnost: 289 369

Atropin je přirozeně se vyskytující tropanový alkaloid extrahovaný z belladony (Atropa belladonna), dopingu (Datura stramonium), mandarinky (Mandragora officinarum) a dalších rostlin čeledi nočních. Atropin je sekundárním metabolitem těchto rostlin a slouží jako lék se širokou škálou účinků. Atropin působí proti činnosti žláz, které se nazývají „odpočinek a trávení“, které reguluje parasympatický nervový systém. Důvodem je skutečnost, že atropin je kompetitivním antagonistou muskarinových acetylcholinových receptorů (acetylcholin je hlavním neurotransmiterem používaným parasympatickým nervovým systémem). Atropin způsobuje rozšířené zornice, zvýšení srdeční frekvence a také snižuje slinění a aktivitu dalších tajemství. Atropin je na seznamu základních léků Světové zdravotnické organizace.

Popis akce

Atropin je přírodní tropanový alkaloid, racemický druh hyociaminu, který se nachází v rostlinách čeledi Solanaceae. Atropin je kompetitivní, selektivní antagonista postgangliových cholinergních receptorů M1 a M2, inhibující účinek acetylcholinu. Jeho účinek lze částečně obnovit pomocí AChE inhibitoru. Má účinek na muskarinové receptory orgánů a blokuje je v následujícím pořadí: průdušky, srdce, oční bulvy, hladké svaly gastrointestinálního traktu a močové cesty; nejméně ovlivňuje žaludeční sekreci. Účinek atropinu na lidské tělo je vícesměrný a v závislosti na cílovém orgánu zahrnuje: dýchací cesty: relaxace hladkého svalstva, což má za následek zvýšení průdušek průdušek, snížení sekrece hlenu; srdce: způsobuje zvýšení srdeční frekvence a srdečního výdeje a také ovlivňuje sinoatriální uzel srdce (v menší míře atrioventrikulární uzel), urychluje uzlové vedení a zkracuje interval PQ. Účinek atropinu na srdce je výraznější u mladých lidí s vysokým tónem vagusového nervu; u starších lidí, malých dětí, černochů, pacientů s diabetes mellitus a uremickou neuropatií atropin způsobuje méně klinických účinků. Atropin působí na zažívací trakt: způsobuje pokles tónu hladkých stěn svalů gastrointestinálního traktu, oslabuje střevní motilitu, snižuje sekreci žaludeční šťávy a hromadí obsah žaludku, působí antiemeticky; močový systém: snižuje tón hladkých svalů stěn močovodů a močového měchýře; exokrinní žlázy: snižuje vylučování slz, potu, slin, hlenu a trávicích enzymů; oční bulvy: mydriáza a paralýza ciliárních svalů. Atropin nemá žádný účinek na nikotinové receptory. Má slabý analgetický účinek. Zvyšuje metabolismus. Při perorálním podání se dobře vstřebává. Po intravenózním podání začne okamžitě působit, vdechováním během 3-5 minut, intramuskulárním podáním od několika minut do půl hodiny. Po zavedení do spojivkového vaku nastává mydriáza po 30 minutách a přetrvává po dobu 8 až 14 dní a paralýza ubytování probíhá asi za 2 hodiny a trvá přibližně 5 dní. Eliminační poločas činí 3 hodiny (dospělí) až 10 hodin (děti a starší lidé). Atropin se ve 25-50% váže na plazmatické bílkoviny, proniká do mozkového oběhu, přes placentu a do mateřského mléka. 30-50% léčiva je vylučováno ledvinami v nezměněné podobě, 50% ve formě inaktivních metabolitů přes játra; zbytek je enzymaticky degradován.

Titul

Jméno belladonna (bella donna, které je přeloženo z italštiny jako „krásná žena“), bylo získáno díky skutečnosti, že se v minulosti používal k rozšíření očních očí, což bylo považováno za krásný kosmetický efekt. Jméno Atropine a jméno rodu belladonna pochází ze jména Atropa, jedna ze tří moarů, bohyně osudu, kteří si podle řecké mytologie mohli vybrat způsob smrti.

Lékařské použití

Atropin je kompetitivním antagonistou muskarinových acetylcholinových receptorů typu M1, M2, M3, M4 a M5. Je klasifikován jako anticholinergikum. Atropin, který působí jako neselektivní muskarinový acetylcholinergní antagonista, zvyšuje uvolňování ze sinusového uzlu a vedení skrz atrioventrikulární uzel (AC) srdce, působí proti nervu vagus, blokuje oblasti acetylcholinových receptorů a snižuje bronchiální sekreci.

Oční aplikace

Atropin se používá lokálně jako cykloplegikum pro dočasnou paralýzu ubytovacího reflexu a jako mydriatik pro dilataci žáků. Atropin se pomalu rozkládá, obvykle během 7 až 14 dnů, takže se obvykle používá jako terapeutický mydriatik, zatímco pro oční vyšetření se přednostně používá tropikamid (krátkodobě působící anticholinergní antagonista) nebo fenylefrin (agonista a-adrenergního receptoru). Atropin způsobuje, že se žák rozšiřuje a blokuje kontrakci kruhového svěrače svěrače, který je obvykle stimulován uvolňováním acetylcholinu, což pomáhá stahovat radiální sval, který se stahuje a rozšiřuje zornici. Atropin způsobuje cykloplegii, ochromující ciliární svaly, jejichž působení inhibuje akomodaci, což zajišťuje přesné lomení u dětí a zmírňuje bolest spojenou s iridocyclitidou. Atropin lze použít k léčbě glaukomu způsobeného blokem ciliárního těla (maligní glaukom). Atropin je kontraindikován u pacientů s predispozicí k glaukomu. Atropin lze předepsat pacientům s poraněním oka.

Resuscitace

Atropin se používá k léčbě bradykardie (extrémně nízký srdeční rytmus). Atropin blokuje činnost vagového nervu, součásti parasympatického systému srdce, jehož hlavním účinkem je snížení srdeční frekvence. Jeho hlavní funkcí v této žíle je tedy zvýšení srdeční frekvence. Atropin byl zařazen do mezinárodních směrnic pro resuscitaci pro použití při srdeční zástavě spojené s asystolií a elektromechanickou disociací, ale byl odtud v roce 2010 odstraněn kvůli nedostatku důkazů. Pro léčbu symptomatické bradykardie je obvyklá dávka léčiva od 0,5 do 1 mg intravenózně, která může být opakována každé 3 až 5 minut, dokud není dosaženo celkové dávky 3 mg (maximum 0,04 mg / kg). Atropin se také používá k léčbě srdečního bloku druhého stupně Mobitsa typu 1 (Wenckebachův blok) a také k léčbě srdečního bloku třetího stupně vysokým Purkinjovým rytmem nebo rytmem větve atrioventrikulárního uzlu. Lék je zpravidla neúčinný pro léčbu srdečního bloku druhého stupně Mobitz typu 2 a pro léčení srdečního bloku třetího stupně nízkým Purkinjským rytmem nebo komorovým extrasystolem. Jedním z hlavních účinků parasympatického nervového systému je stimulace muskarinického receptoru M2 v srdci, Atropin však tento účinek inhibuje..

Sekrece a bronchospasmus

Působení atropinu na parasympatický nervový systém inhibuje slinné a slizniční žlázy. Lék může také inhibovat pocení přes sympatický nervový systém. Může být použit při léčbě hyperhidrózy a může zabránit smrti v krku u umírajících pacientů. Navzdory skutečnosti, že Atropin nebyl oficiálně schválen Úřadem pro potraviny a léčiva (FDA) pro žádnou z těchto aplikací, byl pro tento účel aktivně používán v lékařské praxi..

Otrava organofosfáty

Optická penalizace

V refrakční a akomodativní amblyopii, pokud metoda okluze není vhodná, se Atropine někdy používá k rozostření zdravého oka.

Vedlejší účinky atropinu a předávkování

Mezi nežádoucí reakce na atropin patří ventrikulární fibrilace, supraventrikulární nebo ventrikulární tachykardie, závratě, nevolnost, rozmazané vidění, ztráta rovnováhy, dilatace zornice, fotofobie, sucho v ústech a potenciálně extrémní stupeň vzrušení, disociativní halucinace a agitace, zejména u starších lidí. Tyto poslední účinky jsou způsobeny skutečností, že Atropin je schopen překročit hematoencefalickou bariéru. Vzhledem k halucinogenním vlastnostem atropinu někteří lidé užívali drogu rekreačně, i když taková zkušenost je potenciálně nebezpečná a často nepříjemná. V případě předávkování působí Atropine jako jed. Atropin je někdy kombinován s drogami, které jsou potenciálně návykové, zejména opioidními léky proti průjmům, jako je difenoxylát nebo difenoxin, v tomto případě může Atropin také snížit sekreci průjmu. Přestože se Atropin používá v nouzových situacích k léčbě bradykardie (zpomalení pulsu), může být při podávání ve velmi nízkých dávkách způsoben paradoxním zpomalením srdeční frekvence, zřejmě v důsledku centrálního účinku na centrální nervový systém. Atropin nepracuje v dávkách 10 až 20 mg na osobu. Pololetální dávka léčiva je 453 mg na osobu (orální). Protilátkou pro atropin je Physostigmin nebo Pilocarpin. Slavná mnemonika použitá k popisu fyziologických projevů předávkování atropinou je: „horká jako zajíc, slepá jako netopýr, suchá jako kost, červená jako řepa a šílená jako kloboučník“ („horká jako zajíc, slepá jako těkavá látka myš suchá jako kost, červená jako řepa a stejně šílená jako kloboučník. “) Tyto asociace odrážejí specifické změny v teple, suchou pokožku se sníženým pocením, rozmazané vidění, snížené pocení / slzení, vazodilataci a účinky na muskarinové receptory typu 4 a 5 v centrální nervové soustavě. Tyto příznaky jsou známé jako anticholinergní toxoid a mohou být také způsobeny použitím jiných léků s anticholinergními účinky, jako je skopolamin, difenhydramin, fenothiazin a antipsychotikum benztropin..

Chemie a farmakologie

Atropin je racemická směs d-hyoscyaminu a l-hyoscyaminu, přičemž většina jeho fyziologických účinků je spojena s l-hyoscyaminem. Jeho farmakologické účinky jsou způsobeny vazbou na muskarinové receptory acetylcholinu. Atropin je antimuskarinikum. Významných hladin atropinu v centrální nervové soustavě je dosaženo během 30 minut - 1 hodiny. Atropin se rychle vylučuje z krve s poločasem přibližně 2 hodiny. Asi 60% léčiva se vylučuje nezměněné močí, většina zbytku je obsažena v moči jako produkty hydrolýzy a konjugace. Účinek léku na duhovku a ciliární sval může trvat déle než 72 hodin. Nejčastější sloučeninou atropinu používanou v medicíně je atropin sulfát (monohydrát) (C17H23NO3) 2 • H2O • H2SO4, plný chemický název 1α H, 5α H-tropan-3-ol α (±) - tropát (ester), sulfát monohydrát. Vagusové (parasympatické) nervy inervují acetylcholin (AH), uvolněný v srdci jako hlavní mediátor. AH se váže na muskarinové receptory (M2), které jsou umístěny hlavně na buňkách obsahujících sinusové a atrioventrikulární uzly. Muskarinové receptory jsou spojeny s proteinem Gi, takže vaginální aktivace snižuje cAMP. Aktivace Gi-proteinu také vede k aktivaci Kach kanálů, které zvyšují odtok draslíku a hyperpolarizují buňky. Zvýšení aktivity nervu vagus vzhledem k SA uzlu snižuje frekvenci pulzace sinusových buněk, snižuje koeficient potenciálu kardiostimulátoru (fáze 4 akčního potenciálu); to snižuje srdeční frekvenci (negativní chronotropie). Ke změně koeficientu fáze 4 dochází v důsledku změn toků draslíku a vápníku, jakož i pomalého proudu sodíku, který je zodpovědný za sinusový tok (If). Hyperpolarizací buňky aktivace vagus nervu zvyšuje práh pulsační frekvence buňky, což pomáhá snižovat pulsační frekvenci. Podobné elektrofyziologické účinky se objevují také na AV uzlu, ale v této tkáni se tyto změny projevují jako snížení rychlosti vedení pulsu AV uzlem (negativní dromotropie). V klidu je pozorován vysoký stupeň vagus nervového tónu na srdci, který je zodpovědný za snížení srdeční frekvence v klidu. Existuje také určitá inervace vagusového nervu ve svalu a v mnohem menší míře komorového svalu. Aktivace vagusového nervu vede k mírnému poklesu síňové kontrakce (inotropie) a dokonce ke snížení komorových kontrakcí. Antagonisté muskarinových receptorů se vážou na muskarinové receptory, čímž zabraňují vazbě ACh na receptor a jeho aktivaci. Blokováním účinku ACh antagonisté muskarinových receptorů velmi účinně blokují působení nervu vagus na srdce. Zvyšují tak srdeční frekvenci a rychlost vedení..

Příběh

Ve čtvrtém století před naším letopočtem popsal Theophrastus mandrake jako ošetření ran, dny a nespavosti, jakož i „elixíru lásky“. V prvním století našeho letopočtu popsal Dioscorides mandarínové víno jako anestetikum pro léčbu bolesti nebo nespavosti, které by mělo být podáváno před operací nebo kauterizací. Během římské a islámské říše byly pro anestezii používány solanaceae obsahující tropanové alkaloidy, často v kombinaci s opiem. Takové používání pokračovalo v Evropě, dokud tyto látky nenahradily ether, chloroform a další moderní anestetika. Kleopatra v minulém století před naším letopočtem používali atropinové extrakty z egyptského běleného k dilataci žáků, protože velké žáky byly považovány za velmi atraktivní. V renesanci ženy používaly šťávu z bobulí belladonna ke zvětšení zornic pro kosmetické účely. Na konci devatenáctého a na počátku dvacátého století byla tato praxe v Paříži krátce obnovena. Myropiatické účinky Atropinu studoval zejména německý chemik Fridlieb Ferdinand Runge (1795-1867). V roce 1831 vyvinul německý lékárník Heinrich F. G. Main (1799–1864) Atropin v čisté krystalické formě. Látka byla poprvé syntetizována německým chemikem Richardem Willstatterem v roce 1901.

Přírodní zdroje atropinu

Atropin se nachází v mnoha rostlinách v rodině nočních můr. Mezi nejčastější zdroje patří Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel a D. stramonium. Mezi další zdroje patří rostliny rodů Brugmansia a Hyoscyamus. Rod Nicotiana (včetně tabákové rostliny, N. tabacum) je také součástí čeledi nočních, tyto rostliny však neobsahují atropiny ani jiné tropanové alkaloidy.

Syntéza

Atropin může být syntetizován reakcí tropinu s tropickou kyselinou v přítomnosti kyseliny chlorovodíkové.

Biosyntéza

Biosyntéza atropinu začíná L-fenylalaninem, který podléhá transaminaci za vzniku kyseliny fenylpyruvové, která se potom redukuje na fenyl-mléčnou kyselinu. Koenzym A se pak kombinuje s tropinem s fenyl-mléčnou kyselinou za vzniku lithtorinu, který pak podstoupí radikální změnu uspořádání iniciované enzymem P450 za vzniku hyoscyamin aldehydu. Potom dehydrogenáza redukuje aldehyd na roztok primárního alkoholu (-) - hyoscaminu, po kterém se vytvoří racemizace Atropin.

Dostupnost:

Atropin (lat. Atropinum) - anticholinergikum (m - anticholinergikum). K dispozici v lékárnách na předpis.