AZARGA (INN: BRINZOLAMIDE + TIMOLOL) Dávková forma:

Lék v současné době není k dispozici v lékárnách.

Zkuste změnit možnosti vyhledávání.

O obchodním jménu

Tato stránka poskytuje informace o obchodním názvu AZARGA, které je součástí skupiny Timolol S01ED51 v kombinaci s jinými léky. Účinnou látkou této obchodní značky je BRINZOLAMIDE + TIMOLOL (BRINZOLAMIDE + THYMOLOL). Tento lék je k dispozici v následujících lékových formách: DROPS EYE; balení: 5ML; balíčky: FLAC-CAP. Na našem webu si nemůžete koupit lék, ale získat pouze informace o tom, v které lékárně a za jakou cenu je tento lék v prodeji. Informace o dostupnosti léků v lékárnách v Novosibirsku získáte na tel. 8-800-250-20-77

AZARGA

Klinická a farmakologická skupina

Účinné látky

Vypouštěcí forma, složení a balení

Oční kapky ve formě homogenní suspenze od světle žluté do světle oranžové.

1 ml
brinzolamid10 mg
timolol maleát6,8 mg,
což odpovídá obsahu timololu5 mg

Pomocné látky: benzalkoniumchlorid (jako 50% roztok) - 0,1 mg, edetát disodný - 0,1 mg, chlorid sodný - 1 mg, tyloxapol - 0,25 mg, mannitol - 33 mg, karbomer (974P) - 4 mg, hydroxid sodný a / nebo koncentrovaná kyselina chlorovodíková - pro úpravu pH, čištěná voda - do 1 ml.

5 ml - plastové kapátko "Droptainer" (1) - balení z kartonu.

farmaceutický účinek

Antiglaukomový kombinovaný přípravek obsahující dvě účinné látky: brinzolamid a timolol maleát, které snižují zvýšený nitrooční tlak, primárně snižováním sekrece nitrooční tekutiny různými způsoby. Kombinovaný účinek brinzolamidu a timololu překračuje účinek každé látky samostatně, aby se snížil nitrooční tlak.

Brinzolamid je inhibitor karboanhydrázy II. Inhibice karbonové anhydrázy v řasnatém těle oční bulvy snižuje tvorbu nitrooční tekutiny, pravděpodobně v důsledku zpomalení tvorby iontů bikarbonátu, následovaného snížením transportu sodíku a tekutin.

Timolol je neselektivní blokátor p-adrenoreceptorů bez sympatomimetické aktivity, nemá přímý depresivní účinek na myokard, nemá stabilizační účinek na membránu. Řada studií ukázala, že lokální aplikace timololu snižuje tvorbu nitrooční tekutiny a mírně zvyšuje její odtok.

Farmakokinetika

Při lokální aplikaci brinzolamid a timolol pronikají do systémové cirkulace. S maximem brinzolamidu v červených krvinkách asi 18,4 μM.

V rovnováze bylo po aplikaci léčiva Azarga průměrná Cmax timololu v plazmě a AUCo-12h timololu 0,824 ± 0,453 ng / ml, respektive 4,71 ± 4,29 ng × h / ml, a průměrná Cmax timololu byla dosažena při 0,79 ± 0,45. h.

Brinzolamid se mírně váže na plazmatické bílkoviny (asi 60%) a hromadí se v červených krvinkách v důsledku selektivní vazby na karboanhydrázu II a v menší míře na karboanhydrázu I. Její aktivní metabolit N-deethylbrinzolamid se hromadí také v červených krvinkách, kde se primárně váže na karboanhydrázu. Vzhledem k afinitě brinzolamidu a jeho metabolitu k erytrocytům a karboanhydrázi tkáně je jejich plazmatická koncentrace nízká.

K metabolismu brinzolamidu dochází N-dealkylací, O-dealkylací a oxidací N-propylového postranního řetězce. Hlavním metabolitem je N-desethylbrinzolamid, který se v přítomnosti brinzolamidu váže na karboanhydrázu I a hromadí se také v červených krvinkách. Studie in vitro ukázaly, že metabolismus brinzolamidu je hlavně zodpovědný za izoenzym CYP3A4 a izoenzymy CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 a CYP2C9..

K metabolismu timololu dochází dvěma způsoby: s tvorbou ethanolaminového postranního řetězce na thiadiazolovém kruhu a za vzniku ethanolového postranního řetězce pro morfolinový dusík a podobného postranního řetězce s karbonylovou skupinou připojenou k dusíku. Metabolismus timololu se provádí hlavně pomocí CYP2D6.

Brinzolamid se vylučuje hlavně močí a stolicí ve srovnávacích množstvích, 32% a 29%. Asi 20% se vylučuje jako metabolity močí. V moči se vyskytují hlavně brinzolamid a N-desethylbrinzolamid a zbytková množství (1/2 timololu je 4,8 hodiny po lokálním podání léčiva Azarga.

Indikace

  • snížení zvýšeného nitroočního tlaku u glaukomu s otevřeným úhlem a nitrooční hypertenze u pacientů, u nichž monoterapie nestačila ke snížení nitroočního tlaku.

Kontraindikace

  • reaktivní onemocnění dýchacích cest, včetně bronchiální astma, anamnéza bronchiálního astmatu, chronické obstrukční plicní onemocnění závažného průběhu;
  • těžká alergická rýma;
  • sinusová bradykardie;
  • SSSU;
  • sinoatriální blok;
  • AV blok II-III stupeň;
  • závažné srdeční selhání;
  • kardiogenní šok;
  • hyperchloremická acidóza;
  • závažné selhání ledvin;
  • těhotenství;
  • kojení (kojení);
  • děti a dospívající do 18 let;
  • individuální přecitlivělost na složky léčiva, sulfonamidy nebo jiné beta-blokátory.

Dávkování

Lék se aplikuje lokálně. Před použitím lahvičku protřepejte..

Přiřaďte 1 kapku spojivkového vaku oka 2x denně.

Po použití léku ke zmírnění rizika vzniku systémových nežádoucích účinků se doporučuje mírně stisknout prst na projekční ploše slzných vaků ve vnitřním rohu oka po dobu 1-2 minut po instilaci léku - to snižuje systémovou absorpci léku.

Pokud byla dávka vynechána, měla by léčba pokračovat s další dávkou podle plánu. Dávka by neměla překročit 1 kapku spojivkového vaku oka dvakrát denně.

V případě nahrazení jakéhokoli léku proti glaukomu lékem Azarga byste měli začít používat Azarga den po zrušení předchozího léku.

Nedotýkejte se špičky kapací lahve na žádném povrchu, aby nedošlo ke kontaminaci kapací lahve a jejího obsahu. Láhev musí být po každém použití uzavřena..

Vedlejší efekty

Přehled bezpečnostního profilu

Nejčastějšími nežádoucími účinky hlášenými v klinických studiích byly rozmazané vidění, podráždění očí, bolest očí, které se vyskytly přibližně u 2-7% pacientů.

Níže jsou uvedeny nežádoucí účinky pozorované během klinických hodnocení léčiva Azarga a jeho jednotlivých složek - brinzolamidu a timololu..

Nežádoucí účinky jsou uvedeny podle následujících frekvenčních označení: velmi často (≥1 / 10), často (od ≥1 / 100 do infekčních a parazitárních nemocí: neznámá frekvence - nasofaryngitida 3, faryngitida 3, sinusitida 3, rinitida 3.

Z hemopoetického systému: frekvence není známa - snížení počtu červených krvinek 3, zvýšení obsahu chloridů v krvi 3.

Z imunitního systému: frekvence není známa - anafylaxe 2, systémový lupus erythematosus 2, systémové alergické reakce, včetně angioedém 2, lokální a generalizovaná vyrážka 2, přecitlivělost 1, kopřivka 2, svědění 2.

Z hlediska metabolismu a výživy: frekvence není známa - hypoglykémie 2, snížená chuť k jídlu 3.

Duševní poruchy: zřídka - nespavost 1; frekvence neznámá - deprese 1, ztráta paměti 2, apatie 3, depresivní nálada 3, snížené libido 3, noční můry 2,3, nervozita 3.

Ze strany nervového systému: často - dysgeusie 1; frekvence není známa - cerebrální ischemie 2, cerebrovaskulární porucha 2, mdloby 2, zvýšené příznaky a příznaky miasthenia gravis 2, ospalost 3, motorické dysfunkce 3, amnézie 3, poškození paměti 3, parestezie 2,3, třes 3, hypoestézie 3, ageusia 3, závratě 1,2, bolest hlavy 1.

Z pohledu orgánů vidění: často - rozmazané vidění 1, bolest v očích 1, podráždění očí 1; občas - eroze rohovky 1, bodná keratitida 1, výtok do přední komory oka 1, fotofobie 1, syndrom suchého oka 1, výtok z oka 1, svědění v očích 1.3, pocit cizího těla v očích 1, hyperémie oka 1, skleróza hyperémie 1, zvýšená slzení 1, spojivková hyperémie 1, erytém víček 1; frekvence není známa - zvýšení eskalace optického disku 3, oddělení choroidu po filtrační operaci 2, keratitida 2,3, keratopatie 3, defekt v epitelu rohovky 3, porušení epitelu rohovky 3, zvýšený nitrooční tlak 3, vklady v oku 3, barvení rohovky 3, edém rohovky 3, snížená citlivost rohovky 2, konjunktivitida 3, zánět meibomických žláz 3, diplopie 2,3, snížený vizuální kontrast 3, fotopsie 3, snížená ostrost zraku 2,3, poškození zraku 1, pterygium 3, nepohodlí v očích 3, suchá keratokonjunktivitida 3, oční hypestezie 3, pigmentace skléry 3, subkonjunktivální cysta 3, poruchy zraku 3, otok očí 3, alergické reakce oka 3, madaróza 3, poruchy očních víček 3, otoky očních víček 1, ptóza 2, blefaritida 3, astenopie 3, tvorba krusty na okrajích očních víček 3, zvýšené slzení 3.

Na straně orgánu poruch sluchu a labyrintu: frekvence není známa - vertigo 3, tinnitus 3.

Z kardiovaskulárního systému: občas - snížený krevní tlak 1; frekvence neznámá - srdeční zástava 2, srdeční selhání 2, chronické srdeční selhání 2, AV blok 2, kardio-respirační distresový syndrom 3, angina pectoris 3, bradykardie 2,3, nepravidelná srdeční frekvence 3, arytmie 2,3, palpitace 2, 3, tachykardie 3, zvýšená srdeční frekvence 3, bolest na hrudi 2, otoky 2, hypotenze 2, hypertenze 3, zvýšený krevní tlak 1, Raynaudův fenomén 2, studené ruce a nohy 2.

Z dýchacího systému: občas - kašel 1; frekvence není známa - bronchospasmus 2 (hlavně u pacientů s anamnézou bronchospastického onemocnění), dušnost 1, astma 3, nosebleeds 1, bronchiální hyperreaktivita 3, podráždění hrtanu 3, nosní kongesce 3, kongesce horních cest dýchacích 3, kýchání 3, pocit suchého nosu 3, bolest v krku a hrtanu 3, rinorea 3.

Z trávicí soustavy: neznámá frekvence - zvracení 2.3, bolest v horní části břišní dutiny 1.3, bolest břicha 2, průjem 1.3, sucho v ústech 1, nauzea 1.3, ezofagitida 3, dyspepsie 2.3, diskomfort v břišní dutině 3, diskomfort v žaludku 3, zvýšená peristaltika 3, gastrointestinální rozrušení 3, hypoestezie a parestézie ústní dutiny 3, flatulence 3, zhoršená funkce jater 3.

Na straně kůže a podkožních tkání: neznámá frekvence - kopřivka 3, makulopapulární vyrážka 2,3, generalizovaný svědění 3, utažení kůže 3, dermatitida 3, alopecie 1, vyrážka psoriázy nebo exacerbace psoriázy 2, vyrážka 1, erytém 1.3.

Z muskuloskeletálního systému: frekvence není známa - myalgie 1, svalové křeče 3, artralgie 3, bolest zad 3, bolest končetin 3.

Z močového systému: frekvence není známa - bolest v oblasti ledvin 3, pollakiurie 3.

Na straně pohlavních orgánů a mléčné žlázy: frekvence není známa - erektilní dysfunkce 3, sexuální dysfunkce 2, snížené libido 2.

Laboratorní a instrumentální údaje: frekvence neznámá - zvýšení draslíku v krvi 1, zvýšení LDH v krvi 1.

Celkové poruchy a poruchy v místě injekce: frekvence neznámá - bolest na hrudi 1, bolest 3, únava 1,2, astenie 2,3, malátnost 3, nepohodlí v hrudi 3, abnormální pocity 3, úzkost 3, podrážděnost 3, periferní edém 3, zbytky léčiva 3.

1 Nežádoucí účinky pozorované při užívání léku Azarga.

2 Nežádoucí účinky pozorované u monoterapie timololem.

3 Nežádoucí účinky pozorované u monoterapie brinzolamidem.

Popis vybraných nežádoucích účinků

Dysgeusie (hořká nebo neobvyklá chuť v ústech po instilaci) je systémová nežádoucí reakce spojená s užíváním drogy, která byla často hlášena během klinických studií s drogou Azarga. To je pravděpodobně způsobeno brinzolamidem a je způsobeno průnikem očních kapek do nosohltanu přes slzný kanál. Uzavření slzných kanálků nebo opatrné uzavření víček po instilaci může pomoci tento účinek snížit..

Lék Azarga obsahuje brinzolamid, který je inhibitorem karboanhydrázy a má systémovou absorpci. Účinky gastrointestinálního traktu, nervového systému, krve a lymfatického systému, ledvin a močových cest, metabolismu a výživy jsou spojeny hlavně se systémovým účinkem inhibitorů karboanhydrázy. Podobné nežádoucí účinky charakteristické pro orální formy inhibitorů karboanhydrázy lze pozorovat při jejich lokálním použití..

Při lokální aplikaci se timolol dostává do systémového oběhu, což může způsobit nežádoucí reakce podobné těm, které se vyskytují při systémovém podávání beta-blokátorů. Tyto nežádoucí účinky zahrnují reakce s jinými beta-blokátory ve formě očních kapek.

Další nežádoucí účinky spojené s užíváním jednotlivých aktivních složek, které se mohou objevit s užíváním léčiva Azarga, jsou popsány výše. Frekvence systémových nežádoucích účinků při lokální aplikaci je nižší než při systémovém podání..

Předávkovat

Příznaky předávkování beta-blokátory se mohou objevit, pokud je lék náhodně užíván perorálně: bradykardie, hypotenze, srdeční selhání a bronchospasmus. V důsledku působení brinzolamidu může dojít k narušení rovnováhy elektrolytů, rozvoji acidózy a poruch centrálního nervového systému..

Léčba: Je třeba sledovat hladinu elektrolytů v krevním séru (zejména obsah draslíku) a pH krve. Hemodialýza není účinná.

Léková interakce

Azarga obsahuje brinzolamid, inhibitor karboanhydrázy, který může být absorbován při lokální aplikaci. Jsou popsány případy acidobazické nerovnováhy vyplývající z použití perorálních inhibitorů karboanhydrázy. U pacientů užívajících lék Azarga by se měla zvážit možnost takových poruch..

Současné podávání s perorálními inhibitory karboanhydrázy se nedoporučuje, protože existuje možnost zvýšených systémových nežádoucích účinků. Izoenzymy cytochromu P450 jsou zodpovědné za metabolismus brinzolamidu: CYP3A4 (hlavně), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 a CYP2C9. Opatrnost se doporučuje předepsat léky, které inhibují izoenzym CYP3A4, jako je ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir a troleandomycin, v důsledku možné inhibice metabolismu brinzolamidu izoenzymem CYP3A4. Při kombinovaném použití inhibitorů isoenzymu CYP3A4 je třeba postupovat opatrně. Hromadění brinzolamidu je však nepravděpodobné, protože vylučují se ledvinami. Brinzolamid není inhibitorem izoenzymů cytochromu P450.

Posílení systémového účinku beta-blokátorů (snížená srdeční frekvence, deprese) se může vyvinout při současném použití inhibitorů CYP2D6 (chinidin, fluoxetin, paroxetin) a timololu.

Existuje možnost zvýšeného hypotenzního účinku a / nebo rozvoje těžké bradykardie při současném použití beta-blokátorů pro topické podávání s blokátory kalciových kanálů pro orální podávání, guanethidin, beta-blokátory, antiarytmika (včetně amiodaronu), srdečních glykosidů a parasympathomimetik..

Beta-blokátory mohou při léčbě anafylaktických reakcí snížit odpověď na adrenalin. Doporučuje se opatrnost předepsat lék pacientům s atopií nebo anafylaxí v anamnéze..

V některých případech může v důsledku současného použití beta-blokátorů pro topickou aplikaci a epinefrin (epinefrin) dojít k rozvoji mydriázy..

Účinek na nitrooční tlak nebo známé účinky systémových beta-blokátorů lze zvýšit, pokud je timolol podán pacientům, kteří již dostávají systémové beta-blokátory. Tito pacienti musí být pečlivě sledováni..

Použití dvou lokálních beta-blokátorů se nedoporučuje.

V případě použití s ​​jinými lokálními očními přípravky by měl být interval mezi jejich použitím alespoň 5 minut.

speciální instrukce

Brinzolamid a timolol mohou podléhat systémové absorpci.

Lokální timolol může vyvolat stejné nežádoucí účinky z kardiovaskulárního a dýchacího systému, jakož i další nežádoucí účinky, jakož i beta-blokátory pro systémové použití..

Reakce přecitlivělosti charakteristické pro všechny deriváty sulfonamidů se mohou vyvinout s použitím léčiva Azarga v důsledku systémové absorpce. V případě závažných nežádoucích účinků nebo reakcí z přecitlivělosti byste měli přestat lék užívat.

Srdeční poruchy

U pacientů s kardiovaskulárními chorobami (např. Ischemická choroba srdeční, Prinzmetal angina, srdeční selhání) a hypotenzí by měla být kriticky zhodnocena beta-blokátor a měla by být zvážena léčba jinými účinnými látkami. Je třeba věnovat pozornost sledování příznaků exacerbace onemocnění a nežádoucích účinků u pacientů s kardiovaskulárními chorobami..

Cévní poruchy

Lék by měl být předepsán pacientům se závažným poškozením / narušením periferní cirkulace (Raynaudova nemoc nebo závažný Raynaudův syndrom)..

Beta-blokátory mohou maskovat příznaky hypertyreózy.

Bylo hlášeno, že beta-blokátory zvyšují slabost svalů, ke které dochází u některých příznaků myasthenia gravis (např. Diplopie, ptózy a celkové slabosti)..

Poruchy dýchacího systému

Byly hlášeny respirační reakce, včetně úmrtí na bronchospasmus u pacientů s bronchiálním astmatem po užití beta-blokátorů pro místní použití..

Betablokátory by měly být používány s opatrností u pacientů se sklonem ke spontánní hypoglykémii nebo u pacientů s labilní cukrovkou, protože tyto léky mohou maskovat příznaky akutní hypoglykémie..

Nerovnováha v acidobazické rovnováze

Je popsán vývoj acidobazické nerovnováhy s použitím perorálních forem inhibitorů karboanhydrázy. U pacientů s rizikem selhání ledvin by mělo být léčivo používáno s opatrností vzhledem k možnému riziku metabolické acidózy.

Inhibitory perorální karbonové anhydrázy mohou ovlivnit schopnost zapojit se do činností vyžadujících zvýšenou pozornost a / nebo koordinaci u starších pacientů. Tyto jevy lze pozorovat při užívání drogy Azarga, protože brinzolamid proniká systémovou cirkulací, když je aplikován topicky.

Pacienti s atopií nebo závažnými anafylaktickými reakcemi na různé anamnézy alergenů, které dostávají betablokátory, mohou být na tyto alergeny citlivější a mohou být také při léčbě anafylaktických reakcí rezistentní na normální dávky adrenalinu..

Choroidální oddělení

Jsou popsány případy odloučení choroidu oka při použití léčiv, která brání tvorbě nitrooční tekutiny (například timolol, acetazolamid) po filtračních operacích.

Působení beta-blokátorů ve složení oftalmických přípravků může blokovat systémový účinek beta-agonistů, například adrenalinu. Informujte anesteziologa o tom, že pacient užívá timolol.

Při užívání léku Azarga u pacientů, kteří užívají systémové beta-blokátory, je nutné vzít v úvahu možné vzájemné posílení farmakologického účinku léků jak ve vztahu ke známým systémovým účinkům beta-blokátorů, tak ve vztahu ke snížení nitroočního tlaku. Je nezbytné pečlivé sledování těchto pacientů..

Kombinované použití dvou lokálních beta-blokátorů se nedoporučuje.

U pacientů užívajících inhibitory karboanhydrázy perorálně současně s přípravkem Azarga existuje pravděpodobnost zvýšení systémových účinků vyplývajících z inhibice karboanhydrázy. Současné podávání léčiva Azarga a perorálních inhibitorů karboanhydrázy není doporučeno.

Účinky orgánu zraku

Účinek brinzolamidu na funkci endotelu rohovky u pacientů s poruchami rohovky (zejména u pacientů s nízkým počtem endotelových buněk) nebyl studován. U pacientů, kteří používají kontaktní čočky, je třeba pečlivě sledovat stav rohovky při používání brinzolamidu, protože inhibitory karboanhydrázy mohou ovlivnit hydrataci rohovky. Doporučuje se pečlivé sledování pacientů s poruchami rohovky, jako jsou pacienti s diabetes mellitus nebo rohovkovou dystrofií..

Benzalkoniumchlorid, který je součástí léku Azarga, může způsobit podráždění očí a změnit barvu měkkých kontaktních čoček. Je třeba zabránit kontaktu s měkkými kontaktními čočkami..

Před použitím léku by měly být kontaktní čočky vyjmuty a nainstalovány zpět nejdříve 15 minut po užití léku.

Azarga obsahuje benzalkóniumchlorid, který může způsobit bodovou keratopatii a / nebo toxickou ulcerativní keratopatii. Při dlouhodobém používání léku by měl pečlivě sledovat stav pacientů.

Porucha funkce jater

U pacientů se závažným poškozením jater se doporučuje používat přípravek Azarga opatrně..

Vliv na schopnost řídit vozidla a kontrolní mechanismy

Droga Azarga má malý vliv na schopnost řídit a řídit mechanismy.

Pokud pacient po užití léku zažil dočasné rozmazané vidění, nedoporučuje se řídit auto a provádět jiné činnosti, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlosti psychomotorických reakcí, dokud není obnoveno..

Inhibitory karboanhydrázy mohou narušit schopnost provádět úkoly, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a / nebo koordinaci pohybů.

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován v těhotenství a laktaci.

Azarga

Struktura

Složení léčiva obsahuje účinné látky: brinzolamid a timolol.

Další složky: mannitol, chlorid sodný, edetát disodný, čištěná voda, hydroxid sodný, benzalkoniumchlorid 50%, tyloxapol.

Formulář vydání

Azarga se vyrábí ve formě očních kapek balených v 5 ml do kapátkových lahví.

farmaceutický účinek

Oční kapky Azarga mají kombinovaný účinek.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Působení tohoto léku je určeno jeho podstatnými látkami. V kombinaci je účinnost každé složky výrazně zvýšena. Brinzolamid je charakterizován inhibicí karbonanhydrázy II, v důsledku čehož se tvorba bikarbonátových iontů zpomaluje, což vede ke snížení transportu sodíku a kapaliny. Díky tomu je snížena tvorba nitrooční tekutiny uvnitř ciliárního těla oka, což pomáhá snižovat nitrooční tlak.

Timolol, neselektivní blokátory beta-adrenergních receptorů, nemá sympatomimetickou aktivitu. V tomto případě léčivo nevykazuje nežádoucí účinky na myokard, aniž by mělo membránový stabilizační účinek. Lokální aplikace očních kapek pomáhá výrazně snížit nitrooční tlak snížením tvorby vlhkosti a zvýšením jejího odtoku.

Použití kapek vede k proniknutí hlavních složek do systémové cirkulace. Komunikace s plazmatickými proteiny může být 60%. V důsledku metabolismu se tvoří několik metabolitů. K vylučování z těla dochází hlavně pomocí ledvin beze změny, zbytek metabolitů.

Indikace pro použití

Hlavní indikací pro jmenování očních kapek Azarg je potřeba snížit vysoký nitrooční tlak během léčby:

  • glaukom s otevřeným úhlem;
  • intraokulární hypertenze, když jiná terapie nebyla dostatečně účinná.

Kontraindikace

Lék se nedoporučuje pro:

  • bronchiální astma;
  • bronchiální hyperreaktivita;
  • sinusová bradykardie;
  • chronická obstrukční plicní nemoc;
  • AV blok
  • závažné srdeční selhání;
  • kardiogenní šok;
  • těžká alergická rýma;
  • selhání ledvin;
  • současné použití perorálních inhibitorů karboanhydrázy;
  • glaukom s uzavřeným úhlem;
  • laktace, těhotenství;
  • děti do 18 let;
  • přecitlivělost na lék a jeho skupinu.

Při léčbě pacientů s hypertyreózou, arteriální hypotenzí, Prinzmetalovou anginou pectoris, oběhovými poruchami je nutná opatrnost.

Vedlejší efekty

Při léčbě očními kapkami Azarga se mohou objevit lokální reakce a systémové nežádoucí účinky. Zvláště často se projevují: rozmazané vidění, bolest a podráždění, pocit cizích částic v očích, dysgeusie, keratitida, keratopatie, epiteliální defekt rohovky, zvýšený nitrooční tlak, tvorba defektů a depozit na rohovce, edém rohovky, apatie, deprese atd..

Ošetření vyžaduje okamžité vypláchnutí očí čistou vodou. Poté se provádí symptomatická a podpůrná léčba. Současně je nutné kontrolovat hladinu elektrolytů a pH v krvi.

Azarga, návod k použití (způsob a dávkování)

Oční kapky jsou určeny pro místní použití. Před použití dobře protřepejte. Lék se instiluje denně, jedna kapka 2 do každého spojivkového vaku.

Pro snížení rizika vzniku systémových nežádoucích účinků po instilaci se doporučuje, abyste prstem snadno přitlačili na polohu slzných vaků blíže k vnitřnímu rohu oka. Tato akce snižuje systémovou absorpci léčiva..

Pokud dávku vynecháte, musíte pokračovat v léčbě další dávkou podle zavedeného schématu a nepřekračovat dávku. Při přechodu na léčbu přípravkem Azarga dalším léčivem po jeho vysazení byste měli tento přípravek začít kapat až následující den.

Předávkovat

Žádné předávkování.

Interakce

V současné době nebyla interakce očních kapek Azarg s jinými léky studována. V tomto případě se nedoporučuje používat perorální inhibitory karboanhydrázy, aby nedošlo ke zvýšení systémových nežádoucích účinků.

Také byste se měli vyhnout kombinaci s ketokonazolem, itrakonazolem, klotrimazolem, ritonavirem a troleandomycinem, abyste zabránili inhibici metabolismu brinzolamidu..

Kombinace s blokátory vápníkových kanálů, guanethidinem, antiarytmiky, beta-blokátory, některými srdečními glykosidy atd. Mohou zvýšit hypotenzní účinek nebo způsobit těžkou bradykardii..

Pokud se kapky používají pro lokální aplikaci současně s jinými očními přípravky, musí být zachován interval 15 minut.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

Kapky by měly být skladovány při pokojové teplotě mimo dosah dětí..

Azarga oční kapky 5 ml (Alcon)

Způsob výroby

Dodání - není možné vyzvednutí - zdarma

Popis

  • Množství balení: 5 ml
  • Výrobce: Alcon, USA
  • Struktura

    1 ml očních kapek obsahuje: účinné látky: brinzolamid 10 mg, timolol (ve formě maleátu) 5 mg, pomocné látky: mannitol, edetát disodný, chlorid sodný, čištěná voda, chlorid benzalkonia 50%, hydroxid sodný, tyloxapol

    Azarg oční kapky obsahují dvě hlavní účinné látky - brinzolamid a timolol. Brinzolamid pomáhá snižovat tvorbu nitrooční tekutiny v řasnatém těle oka, což vede ke snížení nitroočního tlaku. Timolol je beta-blokátor, který nedráždí sympatický nervový systém a neinhibuje srdeční sval. Při lokální aplikaci snižuje tvorbu komorového moku a mírně zvyšuje jeho odtok. Brinzolamid a timolol, pokud jsou používány lokálně, pronikají do systémové cirkulace. Jak látky samotné, tak jejich metabolity jsou vylučovány hlavně ledvinami. Kombinovaný účinek dvou účinných látek je výraznější než při jejich samostatném použití.

    Oční kapky Azarg jsou předepsány pro zvýšený nitrooční tlak spojený s glaukomem s otevřeným úhlem nebo nitrooční hypertenzí v případech, kdy léčba léky s jednou účinnou složkou nebyla dostatečná pro stálé snížení nitroočního tlaku..

    Lék se nedoporučuje k použití u bronchiálního astmatu a jiných závažných chronických obstrukčních plicních chorob, bronchiální hyperreaktivity, těžkého srdečního selhání, sinusové bradykardie, kardiogenního šoku, stupně AV blok II-III. Kontraindikace zahrnují těžkou alergickou rýmu, závažné selhání ledvin (clearance kreatininu méně než 30 ml / min), přecitlivělost na beta-blokátory, sulfonamidy, na složky léčiva jako celek nebo samostatně, také při současném použití s ​​perorálními inhibitory karboanhydrázy. Nepoužívejte lék na glaukom s uzavřeným úhlem. Oční kapky Azarg jsou kontraindikovány v těhotenství, kojení a ve věku do 18 let. S opatrností je přípravek Azarga předepisován pro hypertyreózu, zhoršenou centrální a periferní cirkulaci, arteriální hypotenzi, Prinzmetalovou anginu, diabetes mellitus, tendenci k hypoglykémii, pseudoexfoliaci nebo pigmentovaný glaukom (s neustálým sledováním nitroočního tlaku). U pacientů s anamnézou těžkých anafylaktických reakcí na různé alergeny a atopie může být při léčbě betablokátory při léčbě anafylaktických reakcí pozorována rezistence na obvyklé dávky adrenalinu. Před plánovanou operací v celkové anestezii se dávka léčiva postupně snižuje a ruší 48 hodin před anestézií.

    Lokální reakce: 1-10% případů - rozmazané vidění, bolest v oku, podráždění očí, pocit cizího těla; 0,1 - 1% případů - eroze rohovky, bodová keratitida, syndrom suchého oka, výtok z očí, svědění v oku, blefaritida, alergické reakce, výtok v přední oční komoře, spojivková hyperémie, krustování na okrajích očních víček, astenopie, pocit nepohodlí v očích, svědění, erytém víček, alergická blefaritida. Systémové vedlejší účinky: 1-10% případů - dysgeusie; 0,1-1% případů - nespavost, snížený krevní tlak, chronické obstrukční plicní onemocnění, bolest v orofaryngu, rinorea, kašel, porucha růstu vlasů, lišejníkový planus. Brinzolamid Lokální reakce: keratitida, keratopatie, zvýšený výkop optického disku, defekt epitelu rohovky, zvýšený nitrooční tlak, vklady rohovky, tvorba defektů rohovky, edém rohovky, zánět spojivek, zánět meibomů, diplopie, fotofobie, zraková ostrost, suchá keratokonjunktivitida, oční hypestézie, pigmentace skléry, subkonjunktivní cysta, zvýšené slzení, poškození zraku, otok oka, alergické oční reakce, mydriáza, otok víček. Systémové nežádoucí účinky: apatie, deprese, snížené libido, noční můry, nervozita, ospalost, motorické dysfunkce, amnézie, poškození paměti, poruchy centrálního nervového systému. Ošetření: Okamžitě vypláchněte oči vodou. Symptomatická a podpůrná terapie. Měly by být sledovány hladiny elektrolytu a pH krve. Hemodialýza je neúčinná.

    Před použitím lahvičku protřepejte. Lék se vštípí 2krát denně, 1 kapka do spojivkového vaku oka (prostor mezi okem a víčkem). Ihned po instilaci se doporučuje mírně přitlačit prst na oblast pod vnitřním rohem oka po dobu 1-2 minut, což snižuje riziko nežádoucích účinků. Pokud byla dávka vynechána, pokračuje další dávka obvyklým způsobem. Nevhazujte do očí více než 1 kapku 2krát denně. Jsou-li oční kapky Azarg předepsány namísto jiného léku proti glaukomu, začnou se kapky používat den po zrušení předchozího léku.

    Oční kapky AZARGA ® mohou interagovat s dalšími léky, které užíváte, včetně jiných očních kapek pro léčbu glaukomu. Prosím, informujte svého lékaře, pokud užíváte nebo se chystáte užívat léky na snížení krevního tlaku, léky na srdce, léky na cukrovku, žaludeční vředy, antimykotika nebo antivirotika nebo antibiotika. Prosím, informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval (a) v nedávné době, a to io volně prodejných lécích..

    U starších pacientů mohou inhibitory karboanhydrázy podávané orálně ovlivnit schopnost zapojit se do činností vyžadujících zvýšenou pozornost nebo koordinaci. Tento účinek je třeba vzít v úvahu při předepisování přípravku Azarga, protože při lokální aplikaci vstupuje léčivo do systémové cirkulace. Při použití brinzolamidu u pacientů s kontaktními čočkami by měl být sledován stav rohovky, protože inhibitory karboanhydrázy mohou vést ke zhoršení hydratace. Doporučuje se pečlivé sledování pacientů s abnormalitami rohovky, diabetes mellitus nebo rohovkovou dystrofií. Benzalkoniumchlorid, který je součástí léku Azarga, může způsobit bodovou keratopatii a / nebo toxickou ulcerativní keratopatii. Při dlouhodobém užívání léku se doporučuje pacienty pečlivě sledovat. Chlorid benzalkonia může být absorbován kontaktními čočkami. Před použitím léku by měly být čočky vyjmuty a nainstalovány zpět nejdříve 15 minut po užití léku. Nedotýkejte se špičky kapací lahve na žádném povrchu, aby nedošlo ke kontaminaci kapací lahve a jejího obsahu. Láhev musí být po každém použití uzavřena. Účinek na schopnost řídit vozidla a kontrolní mechanismy Po použití drogy se může průhlednost dočasně snížit a nedoporučuje se řídit auto a zapojovat se do činností, které vyžadují zvýšenou pozornost, dokud není obnoveno. V případě zhoršené funkce ledvin je lék kontraindikován při závažném selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml / min). Použití u starších pacientů U starších pacientů mohou perorální inhibitory karboanhydrázy ovlivnit schopnost zapojit se do činností vyžadujících zvýšenou pozornost nebo koordinaci. Tento účinek je třeba vzít v úvahu při předepisování přípravku Azarga, protože při lokální aplikaci vstupuje léčivo do systémové cirkulace.

    Azarga (oční kapky): návod k použití, cena, recenze, analoga

    Jedním z účinných nástrojů používaných v oftalmologii jsou Azargovy kapky..

    Dvousložkový přípravek pomáhá snižovat nitrooční tlak, který je zajištěn různými mechanismy působení účinných látek.

    Struktura

    Lék je čirá, téměř bezbarvá kapalina, bez specifického zápachu. Azarga se v oftalmologii používá jako anti-glaukom..

    Přímo zasunuto do oční dutiny.


    V 1 ml roztoku obsahuje:

    • hlavní složky - 10 mg brinzolamidu; 5 mg timololu;
    • další látky zajišťující snadnou asimilaci léčiva - 0,1 mg edetátu disodného; 0,25 mg tyloxapolu; 1 mg čištěné vody; 4 mg karbomeru; 0,1 mg benzalkoniumchloridu; 33 mg mannitolu; 1 mg chloridu sodného; určité množství kyseliny chlorovodíkové / hydroxidu sodného (až do normativní hodnoty pH).

    Klinický účinek

    Na měsíc vědci podílející se na vývoji léků prováděných studií zkoumajících klinické účinky u pacientů s diagnózami: glaukom s ostrým úhlem, oční hypertenze.

    Výsledky léčby kapkami Azarg překročily ukazatele kombinované terapie (dorzolamid + timolol).

    Průměrná hodnota WTO v počáteční fázi zpracování je 25-27 mm Hg. Umění. podařilo se snížit na úroveň 8-9 mm RT. Svatý.

    Celkem byly provedeny tři studie a výsledky všech jasně ukazují výhody používání očních kapek Azarg. Kromě klinického účinku je po podání roztoku minimální nepohodlí, vedlejší účinky.

    Levné oční kapky v Moskvě si můžete zakoupit vyplněním aplikace v internetovém obchodě. Cena láhve je 855 - 927 rublů.

    Rozdíl oproti ceně lékárny je způsoben neexistencí příplatku za pronájem prostor nebo skladu, kde je zboží skladováno. Za láhev v síti lékáren bude muset zaplatit 1054-1147 rublů.

    Lék je vydáván na předpis potvrzený podpisem a pečetí ošetřujícího lékaře.

    Indikace pro použití

    Roztok léku je předepsán pro glaukom s otevřeným úhlem nebo oční hypertenzi ke snížení IOP v případech, kdy monoterapie byla neúčinná.

    Omezení aplikace

    Před použitím očních kapek se musíte seznámit s kontraindikacemi uvedenými výrobcem v pokynech.

    Vstupní oční prostředky Azarg není možné v případě následujících zdravotních problémů:

    • alergie na účinné a pomocné látky léčiva;
    • přecitlivělost na β-blokátory;
    • negativní reakce těla na sulfonamidy;
    • bronchiální astma, závažná plicní onemocnění vyskytující se v chronické formě;
    • destabilizace srdečního rytmu;
    • srdeční selhání;
    • alergická rýma;
    • dysfunkce ledvin;
    • hyperchloremická acidóza.

    Vedlejší efekty

    V průběhu testování léčiva byly identifikovány případy vedlejších účinků.

    Nejběžnější (až 10%) jsou:

    • bolest v oku (mírná);
    • zamlžování
    • pocit přítomnosti cizího předmětu v oku;
    • podráždění;
    • zúžení žáka;
    • zkreslení chuťového receptoru.

    Zcela zřídka (až 1%) se objevují následující reakce těla na léčivo:

    • snížená schopnost reprodukovat slzu;
    • závoj na rohovce;
    • otok pojivové membrány oka, zarudnutí;
    • eroze rohovky;
    • alergická konjunktivitida;
    • vytvoření kůrky podél okrajů víčka;
    • zvýšené roztržení;
    • svědivé pocity.

    Fyzický stav zdraví může být mírně narušen v důsledku nespavosti, snížení krevního tlaku.

    Aktivní složky očních kapek mohou vyvolat exacerbaci chronického plicního onemocnění, které se projevuje záchvaty proti kašli, bolestmi v krku.

    Mezi další možné negativní reakce těla na lék:

    Docela působivý seznam vedlejších účinků je způsoben systémovou absorpcí aktivních složek léčiva.

    Při prudkém zhoršení pohody po instilaci se vyplatí vypláchnout sliznici oka čistou vodou, o dalším použití přípravku se poraďte se svým lékařem..

    Návod k použití

    Způsob aplikace - lokální (úvod do oční dutiny).

    Klasické schéma poskytuje instilaci jedné kapky do každého oka dvakrát denně. Před zákrokem se doporučuje lahvičku protřepat, aby se smísily složky kompozice.

    Dávkování nesmí přesáhnout jednu kapku.

    Pokud byl postup neúmyslně vynechán, pak nestojí za to zvýšit množství roztoku během následné instilace, může to vyvolat negativní reakci těla na účinné látky léčiva.

    Pokud je přípravek Azarg předepsán po podání jiného očního léčiva s podobným účinkem, první postup se provádí den po použití zrušeného léku.

    Preventivní opatření

    Použití přípravku Azarg vyžaduje dodržování určitých pravidel, která zabraňují výskytu nežádoucích účinků a jiných komplikací:

    • U starších pacientů je po terapeutické proceduře zaznamenán pokles koncentrace pozornosti, ve všech ostatních - zraková ostrost. Až do úplného zotavení se nedoporučuje řídit vozidla a sofistikované vybavení.
    • V období porodu dítěte nebo kojících žen nejsou oční kapky předepsány.
    • Před zahájením oční instilace by měly být čočky odstraněny. Můžete jej znovu nasadit po 20–25 minutách. Ještě lepší je odmítnout je nosit během léčby.
    • Při zavádění léčivého roztoku se nedotýkejte špičky pipety lahvičky oční sliznice. Je také důležité vyloučit kontakt pipety s jinými objekty, aby nedošlo k vyvolání infekce orgánů vidění. Před zákrokem je důležité pamatovat na hygienu: obličej a ruce by se měly umýt antibakteriálním nebo toaletním mýdlem.
    • Při nákupu léčiva by mělo být zkontrolováno datum expirace. Otevřená lahvička se uchovává nejdéle 4 týdny, poté roztok ztratí léčivé vlastnosti.

    Recenze

    Vladimir, 37 let:

    Při použití dvakrát trvá láhev asi měsíc. Tento roztok nezpůsobuje žádné nepohodlí během instilace. Z vedlejších účinků bylo pozorováno pravidelné svědění.

    Úspěšně se podařilo snížit nitrooční tlak nejen, ale také normalizovat. Rozmazané vidění, které bránilo plné práci. S kvalitou a působením kapek jsem byl spokojen.

    Tatyana, 29 let:

    Další pozitivní aspekty spojené s použitím kapek: nedostatek pálení nebo jiné nepohodlí po zavedení roztoku, rychlý účinek (pokles nitroočního tlaku po 15-20 minutách). Během dlouhodobé léčby se nežádoucí účinky léku neobjevily.

    Zhanna, 40 let:

    Po operaci byly připsány kapky Azargu. Lék dobře uvolňuje nitrooční tlak, pohled vypadal, jako by závoj zmizel. Po vštípení nepříjemných pocitů není pozorován. Droga se zcela vyrovnává se svým úkolem.

    Analogy

    Při vývoji léčebného režimu oftalmolog vybere nejvhodnější léky.

    V případě potřeby lze namísto kapek Azarg předepsat méně účinné náhrady..

    Mezi oblíbené:

    • Azopt - 894 rublů;
    • Ganfort - 815 rublů;
    • Ksalak - 630 rublů;
    • Duoprost - 594 rublů;
    • Kombigan - 759 rublů.

    V síti lékáren je také možnost zvolit levné analogy:

    • Arutimol - 51 rublů;
    • Brinzopt - 249 rublů;
    • Fotil - 220 rublů;
    • Rosakom - 179 rublů.

    Azarga

    Účinná látka:

    Obsah

    Farmakologické skupiny

    Nosologická klasifikace (ICD-10)

    3D obrázky

    Struktura

    Oční kapky1 ml
    účinné látky:
    brinzolamid10 mg
    timolol5 mg
    (ve formě timolol maleátu - 6,8 mg)
    pomocné látky: benzalkoniumchlorid (ve formě 50% roztoku) - 0,1 mg; edetát disodný - 0,1 mg; chlorid sodný - 1 mg; tyloxapol - 0,25 mg; mannitol - 33 mg; karbomer (974P) - 4 mg; hydroxid sodný a / nebo koncentrovaná kyselina chlorovodíková (pro úpravu pH); čištěná voda - do 1 ml

    Popis lékové formy

    Homogenní suspenze bílé nebo téměř bílé barvy.

    farmaceutický účinek

    Farmakodynamika

    Mechanismus účinku. Lék AZARGA obsahuje dvě účinné látky: brinzolamid a timolol maleát, které snižují zvýšenou IOP snížením sekrece nitrooční tekutiny, ale různými způsoby. Kombinovaný účinek brinzolamidu a timololu překračuje účinek každé látky samostatně, aby se snížil IOP.

    Brinzolamid je inhibitor karboanhydrázy II. Inhibice karbonové anhydrázy v řasnatém těle oční bulvy snižuje tvorbu nitrooční tekutiny, pravděpodobně v důsledku zpomalení tvorby iontů bikarbonátu, následovaného snížením transportu sodíku a tekutin.

    Timolol je neselektivní blokátor p-adrenergních receptorů bez sympatomimetické aktivity, nemá přímý depresivní účinek na myokard, nemá stabilizační účinek na membránu. Řada studií ukázala, že při lokální aplikaci timolol snižuje tvorbu nitrooční tekutiny a mírně zvyšuje její odtok..

    Farmakokinetika

    Vstřebávání. Při lokální aplikaci brinzolamid a timolol pronikají do systémové cirkulace. Cmax erytrocyt brinzolamid je asi 18,4 μM. V rovnováze po aplikaci léku AZARGA průměr Cmax timolol v plazmě a AUC0-12 h timolol byl (0,824 ± 0,453) ng / ml a (4,71 ± 4,29) ng · h / ml, respektive průměrný Cmax timolol byl dosažen při (0,79 ± 0,45) h.

    Rozdělení. Brinzolamid se mírně váže na plazmatické bílkoviny (asi 60%) a hromadí se v červených krvinkách v důsledku selektivní vazby na karboanhydrázu II a v menší míře na karboanhydrázu I. Její aktivní metabolit N-deethylbrinzolamid se také hromadí v erytrocytech, kde se převážně váže na karboanhydrázu I. Brinzolamid a jeho metabolit na červené krvinky a tkáňovou karboanhydrázu, jejich plazmatická koncentrace je nízká.

    Metabolismus. K metabolismu brinzolamidu dochází N-dealkylací, O-dealkylací a oxidací N-propylového postranního řetězce. Hlavním metabolitem je N-desethylbrinzolamid, v přítomnosti brinzolamidu se váže na karboanhydrázu I a hromadí se také v červených krvinkách. Studie in vitro ukázaly, že za metabolismus brinzolamidu je primárně odpovědný izoenzym CYP3A4, jakož i izoenzymy CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 a CYP2C9. K metabolismu timololu dochází dvěma způsoby: s tvorbou ethanolaminového postranního řetězce na thiadiazolovém kruhu a za vzniku ethanolového postranního řetězce v morfolinovém dusíku a podobného postranního řetězce s karbonylovou skupinou připojenou k dusíku. Metabolismus timololu se provádí hlavně pomocí CYP2D6.

    Chov. Brinzolamid se vylučuje hlavně močí a stolicí ve srovnávacích množstvích 32 a 29%. Asi 20% se vylučuje jako metabolity močí. Většinou brinzolamid a N-desethylbrinzolamid, jakož i zbytková množství (T1/2 timolol je 4,8 hodiny po lokálním podání léčiva AZARGA.

    Indikace léku Azarga

    Snížení zvýšeného nitroočního tlaku u pacientů, u nichž monoterapie nestačila ke snížení nitroočního tlaku u nemocí a stavů, jako jsou:

    Kontraindikace

    individuální přecitlivělost na složky léčiva, sulfonamidy nebo jiné p-blokátory;

    reaktivní onemocnění dýchacích cest, včetně bronchiální astma, anamnéza bronchiálního astmatu, chronické obstrukční plicní onemocnění závažného průběhu;

    sinusová bradykardie, syndrom slabosti sínusových uzlin, sinoatriální blok, atrioventrikulární blok II - III. stupeň, těžké srdeční selhání nebo kardiogenní šok;

    těžká alergická rýma;

    závažné selhání ledvin;

    období laktace;

    děti do 18 let.

    Vedlejší efekty

    Přehled bezpečnostního profilu

    Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky v klinických studiích byly rozmazané vidění, podráždění očí, bolest očí, které se vyskytly přibližně u 2–7% pacientů.

    Níže jsou uvedeny nežádoucí účinky zaznamenané během klinických hodnocení léku AZARGA a jeho jednotlivých složek - brinzolamidu a timololu. Nežádoucí účinky jsou uvedeny pomocí následujících frekvenčních označení: velmi často (≥1 / 10); často (od ≥1 / 100 do 1, faryngitida 1, sinusitida 1, rinitida 1.

    Na straně krve a lymfatického systému: frekvence není známa - snížení počtu červených krvinek 1, zvýšení obsahu chloridů v krvi 1.

    Ze strany imunitního systému: frekvence není známa - anafylaxe 3, systémový lupus erythematosus 3, systémové alergické reakce, včetně angioedém 3, lokální a generalizovaná vyrážka 3, přecitlivělost 2, kopřivka 3, svědění 3.

    Z hlediska metabolismu a výživy: frekvence není známa - hypoglykémie 3, snížená chuť k jídlu 1.

    Duševní poruchy: zřídka - nespavost 2; frekvence neznámá - deprese 2, ztráta paměti 3, apatie 1, depresivní nálada 1, snížené libido 1, noční můry 1, 3, nervozita 1.

    Z nervového systému: často - dysgeusie 2; frekvence není známa - mozková ischemie 3, cerebrovaskulární porucha 1, mdloby 3, zvýšené příznaky a příznaky myasthenia gravis 2, ospalost 1, motorické dysfunkce 1, amnézie 1, poškození paměti 1, parestezie 1, 3, třes 1, hypestezie 1, agevezie 1, závratě 2, 3, bolesti hlavy 2.

    Z pohledu orgánu zraku: často - rozmazané vidění 2, bolest v oku 2, podráždění očí 2; zřídka: - eroze rohovky 2, bodová keratitida 2, výtok do přední komory oka 2, fotofobie 2, syndrom suchého oka 2, výtok z oka 2, svědění v oku 1, 2, pocit cizího těla v oku 2, hyperémie oka 2, hyperémie sclera 2, zvýšená slzení 2, hyperémie spojivky 2, erytém víček 2; frekvence není známa - zvýšená eskalace disku 1 očního nervu, odtržení choroidů po filtrační operaci 3, keratitida 1, 3, keratopatie 1, defekt epitelu rohovky 1, defekt epitelu rohovky 1, zvýšený IOP 1, vklady v oku 1, barvení rohovky 1, edém rohovka 1, snížená citlivost rohovky 3, konjunktivitida 1, zánět meibomických žláz 1, diplopie 1, 3, snížený kontrast vidění 1, fotopsie 1, snížená ostrost zraku 1, 3, zhoršené vidění 2, pterygium 1, nepohodlí v oku 1, sucho keratokonjunktivitida 1, hypestezie oka 1, pigmentace skléry 1, subkonjunktivální cysta 1, poruchy zraku 1, otok očí 1, alergické reakce oka 1, madaróza 1, změna očních víček 1, otoky očních víček 2, ptóza 3, blefaritida 1, formace astenopus 1 na okrajích víček 1, zvýšené slzení 1.

    Na straně orgánu sluchových a labyrintových poruch: frekvence není známa - vertigo 1, zvonění v uších 1.

    Ze strany srdce: frekvence není známa - srdeční zástava 3, srdeční selhání 3, srdeční selhání 3, AV blok 3, kardio-respirační distres syndrom 1, angina pectoris 1, bradykardie 1, 3, variabilita srdeční frekvence 1, arytmie 1, 3, palpitace 1, 3, tachykardie 1, zvýšená srdeční frekvence 1, bolest na hrudi 3, otoky 3.

    Z cév: občas - pokles krevního tlaku 2; frekvence neznámá - hypotenze 3, hypertenze 1, zvýšený krevní tlak 2, Raynaudův jev 3, studené ruce a nohy 3.

    Z respiračního systému, hrudníku a mediastinálních orgánů: zřídka - kašel 2; frekvence neznámá - bronchospasmus 3 (hlavně u pacientů s anamnézou bronchospastického onemocnění), dušnost 2, astma 1, krvácení z nosu 2, bronchiální hyperreaktivita 1, podráždění hrtanu 1, nosní kongesce 1, kongesce horních cest dýchacích 1, kýchání 1, pocit suchého nosu 1, faryngolaryngální bolesti 1, rinorea 1.

    Z gastrointestinálního traktu: neznámá frekvence - zvracení 1, 3, bolest v horní části břišní dutiny 1, 2, bolest břicha 3, průjem 1, 2, sucho v ústech 2, nevolnost 1, 2, ezofagitida 1, dyspepsie 1, 3, diskomfort v břišní dutině 1, diskomfort v žaludku 1, zvýšená peristaltika 1, gastrointestinální rozrušení 1, hypestezie a parestezie ústní dutiny 1, nadýmání 1.

    Na straně jater a žlučových cest: frekvence neznámá - zhoršená funkce jater 1.

    Na straně kůže a podkožních tkání: frekvence neznámá - kopřivka 1, makulopapulární vyrážka 1, 3, generalizovaný pruritus 1, zpřísnění kůže 1, dermatitida 1, alopecie 2, vyrážka psoriázy nebo exacerbace psoriázy 3, vyrážka 2, erytém 1, 2.

    Z muskuloskeletálního systému a pojivové tkáně: frekvence neznámá - myalgie 2, svalové křeče 1, artralgie 1, bolesti zad 1, bolesti končetin 1.

    Z ledvin a močových cest: frekvence není známa - bolest v ledvinách 1, pollakiurie 1.

    Z genitálií a mléčných žláz: frekvence není známa - erektilní dysfunkce 1, sexuální dysfunkce 3, snížené libido 3.

    Celkové poruchy: frekvence není známa - bolest na hrudi 2, bolest 1, únava 1, 2, astenie 1, 3, malátnost 1, nepohodlí v hrudi 1, abnormální pocity 1, pocit úzkosti 1, podrážděnost 1, periferní edém 1, 3.

    Laboratorní a instrumentální údaje: frekvence neznámá - zvýšení draslíku v krvi 2, zvýšení LDH v krvi 2.

    Popis vybraných nežádoucích účinků

    Dysgeusie (hořká nebo neobvyklá chuť v ústech po instilaci) je běžně hlášená systémová nežádoucí reakce spojená s užíváním léčiva AZARGA během klinických studií. To je pravděpodobně způsobeno brinzolamidem a je způsobeno průnikem očních kapek do nosohltanu přes slzný kanál. Uzavření slzných kanálků nebo pečlivé uzavření víček po instilaci může pomoci snížit tento účinek (viz. „Způsob podání a dávkování“).

    Lék AZARGA obsahuje brinzolamid, který je inhibitorem karboanhydrázy a má systémovou absorpci. Účinky gastrointestinálního traktu, nervového systému, krve a lymfatického systému, ledvin a močových cest, metabolismu a výživy jsou spojeny hlavně se systémovým účinkem inhibitorů karboanhydrázy. Podobné nežádoucí účinky charakteristické pro orální formy inhibitorů karboanhydrázy lze pozorovat při jejich lokálním použití..

    Při lokální aplikaci se timolol dostává do systémové cirkulace, což může způsobit nežádoucí reakce podobné těm, které se vyskytují při systémovém podávání β-blokátorů. Tyto nežádoucí účinky zahrnují reakce s jinými β-blokátory ve formě očních kapek.

    Další nežádoucí účinky spojené s užíváním jednotlivých aktivních složek, které jsou možné s použitím léčiva AZARGA, jsou popsány výše. Frekvence systémových nežádoucích účinků při lokální aplikaci je nižší než při systémovém podání. Informace o snížení systémové absorpce viz „Dávkování a způsob podání“.

    1 Nežádoucí účinky pozorované při monoterapii brinzolamidem.

    2 Nežádoucí účinky pozorované při užívání léku AZARGA.

    3 Nežádoucí účinky pozorované u monoterapie timololem.

    Interakce

    Lék AZARGA obsahuje brinzolamid, inhibitor karboanhydrázy, který je při lokální aplikaci absorbován systémově. Jsou popsány případy acidobazické nerovnováhy vyplývající z použití perorálních inhibitorů karboanhydrázy. Je třeba také zvážit možnost takových poruch u pacientů užívajících lék AZARGA..

    Současné podávání s perorálními inhibitory karboanhydrázy se nedoporučuje, protože existuje možnost zvýšených systémových nežádoucích účinků. Izoenzymy cytochromu P450 jsou zodpovědné za metabolismus brinzolamidu: CYP3A4 (hlavně), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 a CYP2C9. Opatrnost se doporučuje předepsat léky, které inhibují izoenzym CYP3A4, jako je ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir a troleandomycin, v důsledku možné inhibice metabolismu brinzolamidu izoenzymem CYP3A4. Při současném podávání inhibitorů izoenzymu CYP3A4 je třeba postupovat opatrně. Hromadění brinzolamidu je však nepravděpodobné, protože vylučují se ledvinami. Brinzolamid není inhibitorem izoenzymů cytochromu P450.

    Posílení systémového účinku β-blokátorů (snížená srdeční frekvence, deprese) se může vyvinout při současném použití inhibitorů CYP2D6 (chinidin, fluoxetin, paroxetin) a timololu.

    Je pravděpodobné, že dojde ke zvýšenému hypotenznímu účinku a / nebo k rozvoji těžké bradykardie při současném použití β-blokátorů pro topické podání s BKK pro orální podání, guanethidinu, β-blokátorů pro orální podání, antiarytmik (včetně amiodaronu), digitalisových glykosidů a parasympathomimetik..

    β-blokátory mohou při léčbě anafylaktických reakcí snížit odpověď na adrenalin. Doporučuje se opatrnost předepsat lék pacientům s atopií nebo anafylaxí v anamnéze (viz „Zvláštní pokyny“)..

    V některých případech se může současným použitím β-blokátorů pro lokální použití a epinefrinem (epinefrin) rozvinout mydriáza..

    Účinek na IOP nebo známé účinky systémových β-blokátorů může být zvýšen, pokud je timolol podán pacientům, kteří již dostávají systémové β-blokátory. Tito pacienti musí být pečlivě sledováni..

    V případě použití s ​​jinými lokálními očními přípravky by měl být interval mezi jejich použitím alespoň 5 minut.

    Dávkování a podávání

    Lokálně. 1 kapka spojivkového vaku oka dvakrát denně.

    Před použitím lahvičku protřepejte.

    Po použití léku se doporučuje lehce stisknout prst na projekční plochu slzných vaků ve vnitřním rohu oka po dobu 1–2 minut po instilaci léku, aby se snížilo riziko vzniku systémových nežádoucích účinků - to snižuje systémovou absorpci léku.

    Pokud byla dávka vynechána, měla by léčba pokračovat s další dávkou podle plánu. Dávka by neměla překročit 1 kapku spojivkového vaku oka dvakrát denně.

    V případě nahrazení jakéhokoli léku proti glaukomu lékem AZARGA by mělo být užívání léku AZARGA zahájeno den po zrušení předchozího léku.

    Nedotýkejte se špičky kapací lahve na žádném povrchu, aby nedošlo ke kontaminaci kapací lahve a jejího obsahu. Láhev musí být po každém použití uzavřena..

    Předávkovat

    Příznaky předávkování β-adrenergními blokátory se mohou objevit při perorálním podání léku: bradykardie, hypotenze, srdeční selhání a bronchospasmus.

    V důsledku působení brinzolamidu může dojít k narušení rovnováhy elektrolytů, rozvoji acidózy a poruch centrálního nervového systému. Je třeba sledovat hladinu elektrolytů v krevním séru (zejména obsah draslíku) a pH krve. Hemodialýza je neúčinná.

    speciální instrukce

    Brinzolamid a timolol mohou podléhat systémové absorpci.

    Aktuální timolol může způsobit stejné nežádoucí účinky z CCC a dýchacího systému, stejně jako jiné nežádoucí reakce, stejně jako systémové β-blokátory.

    Reakce přecitlivělosti charakteristické pro všechny deriváty sulfonamidů se mohou vyvíjet s použitím léčiva AZARGA v důsledku systémové absorpce. V případě závažných nežádoucích účinků nebo reakcí přecitlivělosti přerušte užívání léku.

    Srdeční poruchy

    U pacientů s kardiovaskulárními chorobami (včetně koronárních srdečních chorob, Prinzmetal angina, srdeční selhání) a hypotenze by měla být léčba β-blokátory kriticky zhodnocena a měla by být zvážena možnost léčby jinými účinnými látkami. Je třeba věnovat pozornost sledování příznaků exacerbace nemocí a nežádoucích účinků u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním..

    Cévní poruchy

    Opatrnosti je třeba věnovat pacientům s těžkým poškozením / narušením periferní cirkulace (Raynaudova choroba nebo těžký Raynaudův syndrom)..

    β-blokátory mohou maskovat příznaky hypertyreózy.

    Bylo hlášeno, že β-blokátory zvyšují svalovou slabost, která je pozorována u některých příznaků myasthenia gravis (včetně diplopie, ptózy a celkové slabosti).

    Poruchy dýchacího systému

    Byly hlášeny reakce dýchacího systému, včetně úmrtí na bronchospasmus u pacientů s bronchiálním astmatem po užití β-blokátorů pro lokální aplikaci..

    P-adrenergní blokátory by se měly používat opatrně u pacientů se sklonem ke spontánní hypoglykémii nebo u pacientů trpících labilním průběhem diabetu, protože tyto léky mohou maskovat příznaky akutní hypoglykémie.

    Nerovnováha v acidobazické rovnováze

    Je popsán vývoj acidobazické nerovnováhy s použitím perorálních forem inhibitorů karboanhydrázy. U pacientů s rizikem selhání ledvin by mělo být léčivo používáno s opatrností vzhledem k možnému riziku metabolické acidózy..

    Inhibitory orální karbonové anhydrázy mohou ovlivnit schopnost zapojit se do činností vyžadujících zvýšenou pozornost a (nebo) fyzickou koordinaci u starších pacientů. Tyto jevy lze pozorovat, protože brinzolamid proniká systémovou cirkulací, když je aplikován topicky.

    Pacienti s atopií nebo závažnými anafylaktickými reakcemi na různé anamnézy alergenů, které dostávají β-blokátory, mohou být na tyto alergeny citlivější a mohou být také při léčbě anafylaktických reakcí rezistentní na normální dávky adrenalinu..

    Choroidální oddělení

    Jsou popsány případy odloučení choroidu oka při použití léčiv, která zabraňují tvorbě nitrooční tekutiny (včetně timololu, acetazolamidu) po filtračních operacích.

    Působení β-blokátorů ve složení oftalmických přípravků může blokovat systémový účinek β-agonistů, včetně adrenalin. Anesteziolog by měl být informován o tom, že pacient užívá timolol.

    Při použití léku AZARGA u pacientů, kteří užívají systémové α, β-blokátory, je nutné vzít v úvahu možné vzájemné posílení farmakologického účinku léků jak ve vztahu ke známým systémovým účinkům β-blokátorů, tak ve vztahu ke snížení IOP. Je nezbytné pečlivé sledování těchto pacientů..

    Kombinované použití dvou lokálních beta-blokátorů se nedoporučuje. U pacientů užívajících perorální inhibitory karboanhydrázy a léčivo AZARGA existuje možnost zvýšených systémových účinků vyplývajících z inhibice karboanhydrázy. Současné podávání léčiva AZARGA a perorálních inhibitorů karboanhydrázy se nedoporučuje.

    Účinky orgánu zraku

    Účinek brinzolamidu na funkci endotelu rohovky u pacientů s poruchami rohovky (zejména u pacientů s nízkým počtem endotelových buněk) nebyl studován. U pacientů, kteří nosí kontaktní čočky, je nutné pečlivě sledovat stav rohovky při používání brinzolamidu, protože inhibitory karboanhydrázy mohou ovlivnit hydrataci rohovky. Doporučuje se pečlivé sledování pacientů s poruchami rohovky, jako jsou pacienti s diabetes mellitus nebo rohovkovou dystrofií..

    Chlorid benzalkonia, který je součástí léku AZARGA, může způsobit podráždění očí a změnit barvu měkkých kontaktních čoček. Je třeba zabránit kontaktu s měkkými kontaktními čočkami..

    Před použitím léku by měly být kontaktní čočky vyjmuty a nainstalovány zpět nejdříve 15 minut po užití léku.

    Azarga obsahuje benzalkóniumchlorid, který může způsobit bodovou keratopatii a (nebo) toxickou ulcerativní keratopatii. Při dlouhodobém používání léku by měl pečlivě sledovat stav pacientů.

    Porucha funkce jater

    U pacientů se závažným poškozením jater by se přípravek Azarga měl používat opatrně..

    Vliv na schopnost řídit vozidla a kontrolní mechanismy. Lék AZARGA má nepatrný vliv na schopnost řídit a kontrolovat mechanismy. Pokud pacient po užití léku zažil dočasné rozmazané vidění, nedoporučuje se řídit auto a provádět činnosti, které vyžadují zvýšenou pozornost a reakci, dokud se nezotaví. Inhibitory karboanhydrázy mohou zhoršovat schopnost provádět úkoly, které vyžadují koncentraci a / nebo koordinaci.

    Formulář vydání

    Oční kapky. 5 ml v plastové kapátkové láhvi "Droptainer ™". 1 fl. v krabici z lepenky.

    Výrobce

    "S.A. Alcon-Couvreur NV ”/„ s.a. Alcon-Couvreur n.v. “. Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgie / Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgie.

    Název a adresa právnické osoby, ve které bylo vydáno osvědčení o registraci: Novartis Pharma AG; Lichtstrasse 35, 4056 Basilej, Švýcarsko / Novartis Pharma AG; Lichtstrasse 35, 4056 Basilej, Švýcarsko.

    Další informace o drogě a odesílání stížností a informací o nepříznivých událostech můžete získat na následující adrese v Rusku: LLC Novartis Pharma, 125315, Moskva, Leningradsky pr-t, 72, bldg. 3.

    Tel.: (495) 967-12-70; fax (495) 967-12-68.

    Podmínky lékárny

    Podmínky skladování léku Azarga

    Udržujte mimo dosah dětí.

    Doba použitelnosti léku Azarga

    Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.