Země původu Azarga

Název značky: Azarga

Mezinárodní nechráněné jméno:

Brinzolamid + timolol (Brinzolamidum + timololum)

Dávková forma: oční kapky

Účinná látka: brinzolamid + timolol

Farmakoterapeutická skupina:

kombinovaný antiglaukom (inhibitor karboanhydrázy + beta-blokátor)

Farmakologické vlastnosti:

Antiglaukomový kombinovaný přípravek obsahující dvě účinné látky: brinzolamid a timolol maleát, které snižují zvýšený nitrooční tlak, primárně snižováním sekrece nitrooční tekutiny různými způsoby. Kombinovaný účinek brinzolamidu a timololu překračuje účinek každé látky samostatně, aby se snížil nitrooční tlak. Brinzolamid je inhibitor karboanhydrázy II. Inhibice karbonové anhydrázy v řasnatém těle oční bulvy snižuje tvorbu nitrooční tekutiny, pravděpodobně v důsledku zpomalení tvorby iontů bikarbonátu, následovaného snížením přenosu sodíku a tekutin. Timolol je neselektivní blokátor p-adrenoreceptorů bez sympatomimetické aktivity, nemá přímý depresivní účinek na myokard, nemá stabilizační účinek na membránu. Řada studií ukázala, že lokální aplikace timololu snižuje tvorbu nitrooční tekutiny a mírně zvyšuje její odtok.

Indikace pro použití:

Snížení zvýšeného nitroočního tlaku u glaukomu s otevřeným úhlem a nitrooční hypertenze u pacientů, u nichž monoterapie nestačila ke snížení nitroočního tlaku.

Kontraindikace:

Onemocnění reaktivních dýchacích cest, včetně bronchiální astma, anamnéza bronchiálního astmatu, chronické obstrukční plicní onemocnění závažného průběhu; těžká alergická rýma; sinusová bradykardie; SSSU; sinoatriální blok; AV blok II-III stupeň; závažné srdeční selhání; kardiogenní šok; hyperchloremická acidóza; závažné selhání ledvin; těhotenství; kojení (kojení); děti a dospívající do 18 let; individuální přecitlivělost na složky léčiva, sulfonamidy nebo jiné beta-blokátory.

Dávkování a způsob podání:

Lék se aplikuje lokálně. Před použitím lahvičku protřepejte. Přiřaďte 1 kapku spojivkového vaku oka 2x denně. Po použití léku se doporučuje lehce stisknout prst na projekční ploše slzných vaků ve vnitřním rohu oka po dobu 1-2 minut po instilaci léku, aby se snížilo riziko vzniku systémových nežádoucích účinků - tím se sníží systémová absorpce léku. Pokud byla dávka vynechána, měla by léčba pokračovat s další dávkou podle plánu. Dávka by neměla překročit 1 kapku spojivkového vaku oka dvakrát denně. V případě nahrazení jakéhokoli léku proti glaukomu lékem Azarga byste měli začít používat Azarga den po zrušení předchozího léku. Nedotýkejte se špičky kapací lahve na žádném povrchu, aby nedošlo ke kontaminaci kapací lahve a jejího obsahu. Láhev musí být po každém použití uzavřena..

Vedlejší účinek:

Nejčastějšími nežádoucími účinky hlášenými v klinických studiích byly rozmazané vidění, podráždění očí, bolest očí, které se vyskytly přibližně u 2-7% pacientů. Níže jsou uvedeny nežádoucí účinky pozorované během klinických hodnocení léčiva Azarga a jeho jednotlivých složek - brinzolamidu a timololu. Nežádoucí účinky jsou uvedeny pomocí následujícího záznamu frekvence: velmi časté (≥1 / 10), často (≥1 / 100 až

Analogy azarga

Tato stránka obsahuje seznam všech analogů přípravku Azarg ve složení a indikaci pro použití. Seznam levných analogů a také můžete porovnat ceny v lékárnách.

  • Nejlevnější analog azarga: Timolol
  • Nejoblíbenější analog Azarga: Betaxolol-Solofarm
  • Klasifikace ATX: Timolol v kombinaci s jinými léky
  • Účinné látky / složení: Brinzolamid, Timolol

#TitulCena v RuskuCena na Ukrajině
1Timolol timolol
Analogový údaj a způsob použití
14 rub5 UAH
2Timolol-MEZ Timolol
Analogový údaj a způsob použití
19 rub--
3Timolol-Solofarm timolol
Analogový údaj a způsob použití
20 rub--
4Timolol-lance timolol
Analogový údaj a způsob použití
23 rub--
5Arutimol Analogový podle indikace a způsobu použití39 rub28 UAH

Při výpočtu nákladů na levné analogy Azargu byla zohledněna minimální cena, která byla nalezena v cenících poskytovaných lékárnami.

#TitulCena v RuskuCena na Ukrajině
1Betaxolol-Solofarm Betaxolol
Analogový údaj a způsob použití
90 rub200 UAH
2Xalac latanoprost, timolol
Analogové složení a indikace
585 rub251 UAH
3Duotrav timolol, travoprost
Analogové složení a indikace
563 rub28 UAH
4Betaxolol Betaxolol
Analogový údaj a způsob použití
62 rub--
5Cosopt dorzolamid, timolol
Analogové složení a indikace
707 rub211 UAH

Tento seznam lékových analogů je založen na statistikách nejžádanějších léků

Všechny analogy Azarga

Analogy ve složení a indikaci pro použití

TitulCena v RuskuCena na Ukrajině
Ganfort bimatoprost, timolol557 rub225 UAH
Duotrav timolol, travoprost563 rub28 UAH
Xalac latanoprost, timolol585 rub251 UAH
Combigan brimonidin, timolol500 rub219 UAH
Cosopt dorzolamid, timolol707 rub211 UAH
Dorzotimol dorzolamid, timolol--35 UAH
Xaloptic Combi latanoprost, timolol--160 UAH
Mardosia dorzolamid, timolol--159 UAH
Rozac dorzolamid, timolol--137 UAH
Dorzitim dorzolamid, timolol--139 UAH
Latanopharm Plus timolol, latanoprost--129 UAH

Výše uvedený seznam lékových analogů, ve kterých jsou uvedeny substituenty Azarga, je nejvhodnější, protože mají stejné složení účinných látek a shodují se podle indikace pro použití

Analogy podle indikace a způsobu použití

TitulCena v RuskuCena na Ukrajině
Arutimol39 rub28 UAH
Normatin timolol--38 UAH
Timolol timolol14 rub5 UAH
Často Timolol timolol47 rub15 UAH
Glaumol timolol----
Cusimolol timolol--30 UAH
Oftimol timolol--7 UAH
Timolol-Darnitsa Timolol--9 UAH
Timolol - dlouhý timolol----
Timolol Okumol maleát56 rub--
Timolol-lance timolol23 rub--
Timolol-Solofarm timolol20 rub--
Timolol-MEZ Timolol19 rub--
Betaxolol Betaxolol62 rub--
Betoptic s Betaxolol--90 UAH
Betalmic Betaxolol182 rub49 UAH
Betaxolol-Solofarm Betaxolol90 rub200 UAH

Různé složení se může shodovat v indikaci a způsobu aplikace

TitulCena v RuskuCena na Ukrajině
Alfagan P brimonidin tartrát--239 UAH
Brimonální brimonidin--194 UAH
Luxfen brimonidin351 rub97 UAH
Pilocarpine Pilocarpine15 rub6 UAH
Pilocarpine Pilocarpine33 rub6 UAH
Fotil pilocarpine, timolol184 rub84 UAH
Fotil Forte pilocarpine, timolol184 rub84 UAH
Acetazolamid diakarbu212 rub74 UAH
Acetazolamid diuremid--51 UAH
Acetazolamid Acetazolamid180 rub--
Fonurit acetazolamid----
Diluranacetazolamid----
Dilamox acetazolamid----
Natrionexacetazolamid----
Ederen acetazolamid----
Dorzamed dorzolamid--14 UAH
Dorzol dorzolamid--35 UAH
Dorzoptic dorzolamid--123 UAH
Rezlod Dorzolamide--144 UAH
Rosaline Dorzolamide--140 UAH
Dorzopt-LF dorzolamid----
Azopt600 rub188 UAH
Brinzopt brinzolamid250 rub650 UAH
Optylamid Brinzolamid--146 UAH
Xalatan latanoprost520 rub320 UAH
Lanotan latanoprost409 rub130 UAH
Visipres latanoprost----
Glaumax latanoprost374 rub233 UAH
Xaloptický latanoprost--145 UAH
Latanox latanoprost--51 UAH
Latanoprost Farmachen latanoprost----
Prolatan latanoprost329 rub71 UAH
Unilat latanoprost--129 UAH
Trilactan latanoprost380 rub550 UAH
Lumigan bimatoprost--328 UAH
Bimikan Bimatoprost--206 UAH
Lumigan Bimatoprost3397 rub--
Travatan Travoprost554 rub215 UAH
Stiskněte tlačítko Travoprost366 rub168 UAH
Daveris Travoprost--201 UAH
Taflotan Tafluprost685 rub188 UAH
Dorzopt Plus dorzolamid, timolol495 rub650 UAH
Proxofelin proxodolol, klonidin215 rub--

Jak najít levný analog drahého léku ?

K nalezení levného analogu k léku, generikům nebo synonymům doporučujeme nejprve věnovat pozornost složení, konkrétně stejným účinným látkám a indikacím pro použití. Stejné aktivní složky léčiva budou indikovat, že léčivo je synonymem pro léčivo, farmaceuticky ekvivalentní nebo farmaceutickou alternativu. Nezapomeňte však na neaktivní složky podobných léků, které mohou ovlivnit bezpečnost a účinnost. Nezapomeňte na radu lékařů, samoléčení může poškodit vaše zdraví, proto se před použitím jakéhokoli léku poraďte se svým lékařem..

Cena Azarga

Na níže uvedených stránkách najdete ceny pro Azarga a zjistit dostupnost v nedaleké lékárně

Instrukce Azarga

NÁVOD
o užívání drogy
AZARGA

Popis farmakologického účinku
Brinzolamid je inhibitor karboanhydrázy II. V důsledku inhibice karbonanhydrázy II dochází ke zpomalení tvorby bikarbonátových iontů, následuje pokles transportu sodíku a tekutin, což vede ke snížení produkce nitrooční tekutiny v ciliárním těle oka. Výsledkem je snížení nitroočního tlaku (IOP).
Timolol je neselektivní blokátor beta-adrenergních receptorů bez sympatomimetické aktivity, nemá přímý depresivní účinek na myokard a nemá stabilizační účinek na membránu. Při lokální aplikaci snižuje nitrooční tlak snížením tvorby komorového moku a mírným zvýšením jeho odtoku.
Kombinovaný účinek brinzolamidu a timololu překračuje účinek každé látky samostatně.

Indikace pro použití
Snížení zvýšeného nitroočního tlaku u glaukomu s otevřeným úhlem a nitrooční hypertenze u pacientů, u nichž monoterapie nestačila ke snížení nitroočního tlaku.

Formulář vydání
oční kapky; plastová kapací lahvička „Drop Tainer“ 5 ml, karton 1.

Farmakokinetika
Při lokální aplikaci brinzolamid a timolol pronikají do systémové cirkulace. Brinzolamid je absorbován do červených krvinek v důsledku selektivní vazby hlavně s karboanhydrázou II. Cmax brinzolamidu v červených krvinkách je asi 18,4 μM. Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 60%.
K metabolismu brinzolamidu dochází N-dealkylací, O-dealkylací a oxidací N-propylového postranního řetězce. Hlavním metabolitem je N-deethylbrinzolamid, v přítomnosti brinzolamidu se váže převážně na karboanhydrázu I a hromadí se také v červených krvinkách. Studie in vitro ukazují, že metabolismus brinzolamidu je hlavně zodpovědný za izoenzym CYP3A4, jakož i za isoenzymy CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 a CYP2C9. Brinzolamid se vylučuje hlavně ledvinami nezměněnými - asi 60%. Asi 20% se vylučuje jako metabolity: hlavní metabolit (N-desethylbrinzolamid) a stopové koncentrace ostatních metabolitů (N-desmethoxypropyl a O-desmethyl).
Cmax timololu v krevní plazmě je asi 0,824 ng / ml a přetrvává až do detekčního prahu po dobu 12 hodin. T1 / 2 timololu je 4,8 hodiny po lokální aplikaci Azargy. K metabolismu timololu dochází dvěma způsoby: s tvorbou ethanolaminového postranního řetězce na thiadiazolovém kruhu a za vzniku ethanolového postranního řetězce pro morfolinový dusík a podobného postranního řetězce s karbonylovou skupinou připojenou k dusíku. Metabolismus timololu se provádí hlavně izoenzymem CYP2D6. Timolol a výsledné metabolity jsou vylučovány hlavně ledvinami. Asi 20% timololu se vylučuje v nezměněné podobě, zbytek - ve formě metabolitů.

Používejte během těhotenství
Lék je kontraindikován v těhotenství a laktaci.

Použití pro zhoršenou funkci ledvin
Lék je kontraindikován při těžkém selhání ledvin (clearance kreatininu méně než 30 ml / min).

Kontraindikace
Lék se nedoporučuje k použití u bronchiálního astmatu a jiných závažných chronických obstrukčních plicních chorob, bronchiální hyperreaktivity, těžkého srdečního selhání, sinusové bradykardie, kardiogenního šoku, stupně AV blok II-III. Kontraindikace zahrnují těžkou alergickou rýmu, závažné selhání ledvin (clearance kreatininu méně než 30 ml / min), přecitlivělost na beta-blokátory, sulfonamidy, na složky léčiva jako celek nebo samostatně, také při současném použití s ​​perorálními inhibitory karboanhydrázy. Nepoužívejte lék na glaukom s uzavřeným úhlem.
Oční kapky Azarg jsou kontraindikovány v těhotenství, kojení a ve věku do 18 let.

S opatrností je přípravek Azarga předepisován pro hypertyreózu, zhoršenou centrální a periferní cirkulaci, arteriální hypotenzi, Prinzmetalovou anginu, diabetes mellitus, tendenci k hypoglykémii, pseudoexfoliaci nebo pigmentovaný glaukom (s neustálým sledováním nitroočního tlaku). U pacientů s anamnézou těžkých anafylaktických reakcí na různé alergeny a atopie může být při léčbě betablokátory při léčbě anafylaktických reakcí pozorována rezistence na obvyklé dávky adrenalinu..
Před plánovanou operací v celkové anestezii se dávka léčiva postupně snižuje a ruší 48 hodin před anestézií.

Vedlejší efekty
Lokální reakce: 1-10% případů - rozmazané vidění, bolest v oku, podráždění očí, pocit cizího těla; 0,1-1% případů - eroze rohovky, bodová keratitida, syndrom suchého oka, výtok z očí, svědění v oku, blefaritida, alergická konjunktivitida, výtok do přední oční komory, spojivková hyperémie, kůrka na okrajích očních víček, astenopie, pocit nepohodlí v očích, svědění, erytém víček, alergická blefaritida.
Systémové vedlejší účinky: 1-10% případů - dysgeusie; 0,1-1% případů - nespavost, snížený krevní tlak, chronické obstrukční plicní onemocnění, bolest v orofaryngu, rinorea, kašel, porucha růstu vlasů, lišejníkový planus.
Brinzolamid
Lokální reakce: keratitida, keratopatie, zvýšený výkop optického disku, defekt epitelu rohovky, zvýšený nitrooční tlak, vklady rohovky, defekty rohovky, edém rohovky, konjunktivitida, zánět meibomické žlázy, diplopie, fotofobie, fotopsie, snížená zraková ostrost suchá keratokonjunktivitida, oční hypestézie, pigmentace skléry, subkonjunktivní cysta, zvýšené slzení, poškození zraku, otok oka, alergické oční reakce, mydriáza, otok víček.
Systémové nežádoucí účinky: apatie, deprese, snížené libido, noční můry, nervozita, ospalost, motorické dysfunkce, amnézie, poškození paměti, poruchy centrálního nervového systému.
Ošetření: Okamžitě vypláchněte oči vodou. Symptomatická a podpůrná terapie. Měly by být sledovány hladiny elektrolytu a pH krve. Hemodialýza je neúčinná.

Dávkování a podávání
Lokálně. Před použitím lahvičku protřepejte.
1 kapka spojivkového vaku oka 2krát denně.
Po použití léku ke zmírnění rizika vzniku systémových vedlejších účinků se doporučuje lehce stisknout prst na projekční plochu slzných vaků ve vnitřním rohu oka po dobu 1-2 minut po instalaci léku - to snižuje systémovou absorpci léku.
Pokud byla dávka vynechána, měla by léčba pokračovat s další dávkou podle plánu. Dávka by neměla překročit 1 kapku spojivkového vaku oka dvakrát denně.
Pokud nahradíte jakýkoli lék proti glaukomu za Azarga, měli byste začít používat Azarga den po zrušení předchozího léku.

Interakce s jinými drogami
Studie interakce s jinými drogami nebyly provedeny. Současné podávání s perorálními inhibitory karboanhydrázy se nedoporučuje, protože existuje možnost zvýšených systémových nežádoucích účinků.
Izoenzymy cytochromu P450 jsou zodpovědné za metabolismus brinzolamidu: CYP3A4 (hlavně), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 a CYP2C9. Opatrnost se doporučuje předepsat léky, které inhibují izoenzym CYP3A4, jako je ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir a troleandomycin, v důsledku možné inhibice metabolismu brinzolamidů. Při současném podávání inhibitorů izoenzymu CYP3A4 je třeba postupovat opatrně. Hromadění brinzolamidu je však nepravděpodobné, protože vylučují se ledvinami. Brinzolamid není inhibitorem izoenzymů cytochromu P450.
Existuje možnost zvýšeného hypotenzního účinku a / nebo rozvoje těžké bradykardie při současném použití timololu s blokátory vápníkových kanálů pro perorální podání, guanethidin, beta-blokátory, antiarytmika, srdeční glykosidy a parasympatomimetika.
Vývoj hypertenze po náhlém zrušení klonidinu může být při užívání beta-blokátorů zvýšen.
Při současném použití inhibitorů CYP2D6 (chinidin, cimetidin) a timolol se může vyvinout posílení systémového účinku beta-blokátorů (snížení srdeční frekvence)..
Beta-blokátory mohou zvýšit hypoglykemický účinek antidiabetik. Blokátory beta mohou maskovat příznaky hypoglykémie.
V případě použití s ​​jinými lokálními očními přípravky by měl být interval mezi jejich použitím alespoň 15 minut.

Zvláštní pokyny pro přijetí
U starších pacientů mohou inhibitory karboanhydrázy podávané orálně ovlivnit schopnost zapojit se do činností vyžadujících zvýšenou pozornost nebo koordinaci. Tento účinek je třeba vzít v úvahu při předepisování přípravku Azarga, protože při lokální aplikaci vstupuje léčivo do systémové cirkulace.
Při použití brinzolamidu u pacientů s kontaktními čočkami by měl být sledován stav rohovky, protože inhibitory karboanhydrázy mohou vést ke zhoršení hydratace. Doporučuje se pečlivé sledování pacientů s abnormalitami rohovky, diabetes mellitus nebo rohovkovou dystrofií..
Benzalkoniumchlorid, který je součástí léku Azarga, může způsobit bodovou keratopatii a / nebo toxickou ulcerativní keratopatii. Při dlouhodobém užívání léku se doporučuje pacienty pečlivě sledovat. Chlorid benzalkonia může být absorbován kontaktními čočkami. Před použitím léku by měly být čočky vyjmuty a nainstalovány zpět nejdříve 15 minut po užití léku.
Nedotýkejte se špičky kapací lahve na žádném povrchu, aby nedošlo ke kontaminaci kapací lahve a jejího obsahu. Láhev musí být po každém použití uzavřena..

Vliv na schopnost řídit vozidla a kontrolní mechanismy
Po použití drogy se může průhlednost dočasně snížit a nedoporučuje se řídit auto a provádět činnosti vyžadující zvýšenou pozornost, dokud není obnoveno..

Podmínky skladování
Při teplotě 2-30 ° C.

Skladovatelnost
24 měsíců.

Patří do klasifikace ATX:
S01ED51 Timolol v kombinaci s jinými léky

Oční kapky Azarga

Oční kapky Azarga jsou příkladem úspěšné a bezpečné kombinace léčivých látek v oftalmologii. Droga byla vyvinuta a patentována americkou společností Alcon (založená v roce 1945).

Studie oftalmických přípravků a technologií korekce zraku je hlavní prioritou společnosti. V roce 2011 společnost Alcon oznámila příspěvek ve výši 5 miliard USD na výzkumné projekty s cílem obnovit vizi.

Droga je distribuována v Rusku na základě licence farmaceutické společnosti Novartis Pharma, která se v roce 2010 sloučila s Alcon a vytvořila obří Novartis - Alcon-Couvreur

V Rusku se prodávají kapky Azargu vyráběné společností Biofarma LLC v Rostovské oblasti na základě licence nebo původní droga uvolněná v Belgii u výrobce s.a. Alcon-Couvreur n.v. “v Poiss.

Struktura

Brinzolamid 10 mg. Blokuje přeměnu kyseliny uhličité na atom vodíku a anionty nitrooční tekutiny „vypnutím“ speciálního enzymu, karboanhydrázy typu 2. Díky tomu zabraňuje osmotickému příjmu sodíku z krevní plazmy. To znamená, že působí jako diuretikum a inhibuje zadržování tekutin v očních komorách.

Pokyny k danému léčivu naznačují dlouhý poločas až 110 dnů. Důvodem je skutečnost, že brinzolamid je také spojován s karboanhydrázou červených krvinek, jejichž životnost je asi 3 měsíce. Tyto koncentrace jsou však zanedbatelné a prakticky za žádných okolností nezpůsobují systémový účinek. Většina koncentrace je absorbována lokálně tkáněmi oka..

Timolol (maleátová sůl) 5 mg. Patří do skupiny neselektivních beta-blokátorů. Jeho účinek je spojen se zpomalením tvorby tekutin v řasnatém těle oka. Rovněž není vyloučen účinek zlepšení odlivu. U monoterapie (na jedno použití) snižuje nitrooční tlak (IOP) o 18–34% pod původní hladinu již od prvního použití. Eliminační poločas je 2,5 hodiny..

Timolol je první beta blokátor schválený v USA v roce 1978 proti zvýšenému nitroočnímu tlaku. Byly provedeny opakované pokusy kombinovat ji s drogami jiné akce. Experimentálně byla získána kombinace brinzolamidu;

Pomocné látky (stabilizátory a rozpouštědla). Za povšimnutí stojí benzalkoniumchlorid (ve formě 50% roztoku) - konzervační látka, která chrání timolol před rozkladem pod vlivem slunečního světla. Základem rozpouštědla je destilovaná voda..

Popis

Oční kapky Azarga jsou kombinované přípravky obsahující léčivé látky s různými mechanismy ke snížení nitroočního tlaku. Jejich kombinovaný účinek v agregátu převyšuje účinek každého jednotlivého léčiva. V průběhu studií bylo zjištěno porovnáním jejich účinnosti, že ve dvojici snížili IOP o 8–8,7 mm Hg, zatímco každá složka jednotlivě, ale ve stejné koncentraci, o přibližně 5–5,6 mm.

K dispozici jako vodný roztok v 5 ml kapací lahvi. Jsou to průsvitné suspenze bílé nebo téměř bílé.

farmaceutický účinek

Oční kapky Azarga jsou účinným lékem na glaukom. Glaukom je onemocnění, při kterém nitrooční tlak stoupá v očních komorách (přední a zadní) v důsledku zpomalení odtoku tekutin z nich. Tlak v obou komorách ovlivňuje čočku a sklivec. V důsledku toho dochází ke stlačení krevních cév, které živí sítnici a zrakový nerv, což způsobuje jejich dystrofii. Nemoc hrozí zhoršením zraku, někdy až úplnou slepotou.

Účelem mechanismu působení všech léků proti antiglaukomu je usnadnit odtok tekutiny a omezit její tvorbu.

Indikace pro použití

Až 90% případů glaukomu patří do formy s otevřeným úhlem: u této formy není výtok tekutiny z očních komor zablokován duhovkou, ale je funkčně narušen kvůli rozdílu v rychlosti tvorby a odtoku tekutiny.

Kontraindikace

Existuje několik kontraindikací pro kapky Azarg:

  • Individuální nesnášenlivost ke složkám léčiva, jiným sulfanilamidovým přípravkům (například antibiotikum Biseptolum nebo diuretický diacarb) nebo β-blokátory (concor, betalokzok, egilok);
  • Nemoci dýchacího ústrojí spojené s reaktivním křečím dýchacích cest v akutním stadiu a ve vážných případech (bronchiální astma, obstrukční plicní onemocnění atd.). Velmi zřídka beta-blokátory, které se dostávají do krve, způsobují zmenšení buněk hladkého svalstva průdušek, což ztěžuje vedení proudu vzduchu;
  • Zpomalení vedení impulsu v srdci (syndrom slabosti uzlin, různé blokády, výrazné snížení srdeční frekvence), závažné srdeční selhání. Účinek systémového působení beta-blokátoru může dále zpomalit rytmus;
  • Těžká alergická rýma;
  • Závažné poškození ledvin (rychlost glomerulární filtrace nižší než 30 ml / min);
  • Snížená kyselost v krvi (acidóza) s přebytkem chloridů (u pacientů ve vážném stavu);
  • Těhotenství (v některých případech je však použití s ​​možným přínosem pro matku a nízké riziko pro dítě přípustné);
  • Laktační období;
  • Děti do 18 let (studie účinků na tělo dítěte nebyly provedeny).

Návod k použití

Návod k použití očních kapek Azarg doporučuje vštípení léku do spojivkového vaku (oftalmologové nazývají tuto instilaci). To se provádí opatrným vytažením spodního víčka z vnější hrany. Tryska na lahve je vybavena patentovaným systémem Droptainer ™ - díky prodlouženému protáhlému tvaru je výhodnější než analogy. Obsah lahvičky před použitím protřepejte, dokud nebude hladký..

Doporučené dávkování je 1 kapka do každého oka 2krát denně. Pokud vynecháte instilaci, další dávka by měla být instilována podle plánu během další aplikace. Zdvojnásobení dávky není nutné. Pokud byl k léčbě glaukomu dříve používán jiný lék, pak před prvním použitím očních kapek Azarg budete pravděpodobně muset přestat 12-24 hodin.

Po každém použití musí být kapací láhev pevně uzavřena, nedotýkat se nosu cizími předměty a povrchy. Skladujte při pokojové teplotě, chraňte před teplem a přímým sluncem, prachem. 4 týdny po otevření balení ztrácí roztok léčivou aktivitu.

Vedlejší efekty

Místní

Docela běžné. Jsou zaznamenány od 1 do 10% pacientů. Prvními minutami po instilaci může být mírný pocit pálení, nepohodlí, pocit cizího těla, rozmazané a rozmazané vidění, zarudnutí skléry a slzení. Pocity přecházejí samy za 5-10 minut.

Systém

Jsou vysvětleny vstupem aktivních složek do systémového oběhu. Obecně velmi vzácné, až 1% pacientů. Brinzolamid - alergická reakce, závratě, bolesti hlavy, průjem, nevolnost, sucho v ústech. Někdy pacienti po instilaci věnují pozornost hořké nebo neobvyklé chuti v ústech - není to nebezpečné a pravděpodobně to souvisí s očními kapkami vstupujícími do nosohltanu a kořenem jazyka slzným kanálkem.

Timolol - alergická reakce, snížení krevního tlaku a srdeční frekvence, arytmie, zhoršení přísunu krve do mozku, závratě, bolesti hlavy, slabost, nespavost, kašel, dušnost, udušení, sucho v ústech, nevolnost.

Lék by měl být předepsán po konzultaci s lékařem, s přihlédnutím k individuálním charakteristikám těla.

Analogy

Úplné analogy očních kapek Azarg, ve kterých jsou kombinovány brinzolamid a thymol, nejsou v Rusku zaregistrovány. Existuje podobné léčivo, Cosopt, které zahrnuje dorzolamid (také léčivo ze skupiny blokátorů karboanhydrázy) v kombinaci s timololem. Jeho cena je asi o 80-100 rublů méně, produkující země - Francie, Německo.

V některých studiích byl ve srovnání s Azargou a Cosoptem výskyt vedlejších účinků u kapek Azargu o 50% nižší.

Na ruském trhu je mnoho léčiv obsahujících timololol - Oftan, Okamed, Timolol-Teva, TimoHEXAL, Glaumol, Timoptik, Arutimol.

Přípravky obsahující brinzolamid - Azopt, Brinex-M, Brinzopt.

Maloobchodní cena kapek Azarg je od 997 do 1350 rublů. Kapky Azarg nejsou zahrnuty do seznamu životně důležitých léků, stejně jako brinzolamidu. Systém OMS poskytuje možnost získat preferenční recepty pro timolol.

Recenze

Většina pacientů hodnotí účinnost, pohodlí a bezpečnost léku na 4,5–4,7 z 5 bodů. Z negativních aspektů jsou obvykle zaznamenány vysoké náklady na kapky: nákup obou složek samostatně je levnější. Kapky Azargy se však příznivě odlišují - při střídání timololu a brinzolamidu střídavě musíte počkat 10 minut mezi každou instilací, což je nevhodné pro pracující a starší občany, kteří často potřebují kapat další kapky.

Azarga: návod k použití

Léková forma

Oční kapky, suspenze, 5 ml

Struktura

účinné látky: brinzolamid - 10 mg, timolol maleát - 6,8 mg (odpovídá timololu - 5,0 mg),

pomocné látky: 50% roztok benzalkoniumchloridu, edetát disodný, chlorid sodný, tyloxapol, mannitol, karbomer (974P), kyselina chlorovodíková a / nebo hydroxid sodný (pro úpravu pH), čištěná sterilní voda do 1,00 ml.

Popis

Homogenní suspenze bílé nebo téměř bílé barvy.

Farmakoterapeutická skupina

Léky pro léčbu očních chorob. Léčiva proti glaukomu a myotika. Beta-blokátory. Timolol v kombinaci s jinými léky.

ATX kód S01ED51

Farmakologické vlastnosti

Při lokální aplikaci se brinzolamid a timolol absorbují do rohovky a vstupují do systémového oběhu. Po aplikaci očních kapek Azarga® bylo průměrné Cmax timololu dosaženo po 0,79 ± 0,45 hodin. Vazba brinzolamidu na plazmatické proteiny je střední (asi 60%). Brinzolamid se hromadí v červených krvinkách kvůli vysokému stupni afinity k CA-II a menšímu stupni k CA-I. Její aktivní metabolit, N-desethyl, se také hromadí v červených krvinkách, ale kvůli jeho asociaci převážně s CA-I. Vzhledem k jeho afinitě k erytrocytům a tkáním CA je plazmatická koncentrace brinzolamidu a metabolitu nízká. V rovnováze se timolol nachází v lidské plazmě do 12 hodin po použití očních kapek Azarga®.

K metabolismu brinzolamidu dochází N-dealkylací, O-dealkylací a oxidací N-propylového postranního řetězce. Hlavní metabolit N-desethylbrinzolamid, který se tvoří u lidí, se také váže na CA-I v přítomnosti brinzolamidu a také se hromadí v červených krvinkách. Metabolismus timololu se provádí hlavně izoenzymem CYP2D6.

Brinzolamid se vylučuje hlavně ledvinami (asi 60%). Asi 20% dávky se vylučuje močí jako metabolity a timolol a jeho metabolity se vylučují hlavně ledvinami. Asi 20% timololu se vylučuje nezměněné močí a zbytek ve formě metabolitů. Plazmatický poločas timololu je 4,8 hodiny po použití očních kapek Azarg®.

Azarga® oční kapky, suspenze obsahuje dvě aktivní složky: brinzolamid a timolol maleát. Tyto dvě složky snižují zvýšený nitrooční tlak snížením sekrece nitrooční tekutiny, ale působí dvěma různými mechanismy účinku. Kombinovaný účinek těchto dvou účinných látek vede k dalšímu snížení nitroočního tlaku ve srovnání s každou z látek samostatně.

Brinzolamid je silným inhibitorem karboanhydrázy II (CA-II), hlavního izoenzymu oka. Inhibice karbonové anhydrázy v ciliárních procesech oka snižuje úroveň sekrece nitrooční tekutiny, pravděpodobně zpomaluje tvorbu bikarbonátových iontů s následným snížením hladiny sodíku a transportu tekutin.

Timolol je neselektivní blokátor beta-adrenergních receptorů bez sympatomimetické aktivity, nemá přímý depresivní účinek na myokard a nemá stabilizační účinek na membránu. Tonografické a fluoropotometrické studie ukázaly, že jeho hlavním účinkem je snížení tvorby nitrooční tekutiny a mírné zvýšení jejího odtoku.

Indikace pro použití

Zvýšený nitrooční tlak u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem nebo nitrooční hypertenzí u dospělých pacientů, u nichž monoterapie nestačila ke snížení IOP.

Dávkování a podávání

Před použitím lahvičku protřepejte!

Azarga® oční kapky se vštípí do spojivkového vaku, 1 kapku 2krát denně do postiženého oka (očí) současně.

Po instilaci se doporučuje stisknout nasolakrimální kanál nebo přikrýt víčka po dobu 2 minut. To snižuje systémovou absorpci léčiva a slouží k prevenci vzniku nežádoucích systémových reakcí..

Pokud byla dávka vynechána, měla by léčba pokračovat s další dávkou podle plánu. Dávka by neměla přesáhnout 2 kapky za den v postiženém oku (očích).

Nedotýkejte se špičky pipety očima ani jiným povrchům, aby nedošlo ke kontaminaci obsahu lahvičky..

Při nahrazování jiného léku na glaukom za oční kapky Azarga® musíte přestat užívat lék, který nahrazujete, a začít užívat Azarga® další den.

Při použití několika topických oftalmických přípravků je nutné dodržovat interval mezi instilacemi nejméně 5 minut.

Délka léčby je stanovena ošetřujícím lékařem.

Vedlejší efekty

- podráždění očí: pálení, mravenčení, svědění, slzení, zarudnutí, bolest v oku, hypestezie oka, pocit cizího těla v oku

- keratitida, keratopatie, zvýšení poměru vykopávek / optického disku, defekt rohovky epitelu, poškození epitelu rohovky, zvýšený nitrooční tlak, odtržení choroidů, barvení rohovky, edém rohovky

- alergická konjunktivitida, edém spojivky, konjunktivitida, keratokonjunktivitida, subkonjunktivální cysta, pterygium

- zánět meibomické žlázy

- opalescence, pigmentace skléry

- zrakové nepohodlí: snížená zraková ostrost, rozmazané vidění, diplopie, fotopsie

- podráždění víček: zarudnutí, dermatitida, otok víček

- ztráta obočí nebo řas

Při vstřebávání složek léčiva ve vzácných případech lze uvést:

- neobvyklá chuť v ústech (kyselá nebo hořká) po instilaci, tupá chuť, orální parestezie

- bolest v horní části břicha, ezofagitida, sucho v ústech, nevolnost, zvracení, dyspepsie, průjem, žaludeční potíže, časté pohyby střev, gastrointestinální nevolnost, plynatost

- nasofaryngitida, faryngitida, sinusitida, rýma

- kardiorespirační distresový syndrom, bradykardie, arytmie, palpitace, bolest na hrudi, zvýšení nebo snížení krevního tlaku, otoky, srdeční selhání, atrioventrikulární blok

- bolest hlavy, závratě, mozková ischémie, mrtvice, mdloby, zvýšené příznaky a příznaky těžké myasthenia gravis, parestezie, tinnitus

- ospalost, motorická dysfunkce, amnézie, zhoršení paměti, parestézie, třes, hypestezie, ztráta chuti, únava

- apatie, deprese, depresivní nálada, snížené libido, noční můry, podrážděnost, nespavost, sexuální dysfunkce

- bronchospasmus, dušnost, kašel, bolest v krku, kongesce nosu, obstrukce horních cest dýchacích, postnasální nosní kongesce, kýchání, suchý nos, krvácení z nosu

- bolesti končetin, bolesti zad, svalové křeče, myalgie, artralgie

- bolest ledvin, pollakiurie

- přecitlivělost, systémové alergické reakce, kopřivka, Quinckeho edém, anafylaktické reakce, lokalizovaná a generalizovaná vyrážka, svědění, pocit ztuhlosti kůže, dermatitida, alopecie, vyrážka podobná psoriáze nebo exacerbace psoriázy

- zvýšené hladiny laktát dehydrogenázy v krvi, zvýšené hladiny draslíku v krvi, snížení červených krvinek, zvýšené hladiny chloridu v krvi, abnormální výsledky testů jaterních funkcí, hypoglykémie.

Kontraindikace

- přecitlivělost na účinné nebo pomocné látky

- přecitlivělost na jiné beta blokátory

- přecitlivělost na sulfonamidy

- závažné obstrukční plicní onemocnění

- syndrom sinusových uzlů

- atrioventrikulární blok II a III

- závažné srdeční selhání

- těžká alergická rýma

- závažné selhání ledvin

Lékové interakce

Nebyly provedeny žádné zvláštní studie o interakci léku Azarga s jinými léky..

Azarga® obsahuje brinzolamid, inhibitor karboanhydrázy, ai přes lokální aplikaci, je absorbován systémově. Jsou známy případy acidobazické nerovnováhy při perorálním podání inhibitorů karboanhydrázy. Při předepisování léku Azarga® je nutné zvážit možnou interakci.

Možná aditivní účinek na známé systémové účinky inhibice karboanhydrázy u pacientů, kteří dostávají jak inhibitory karboanhydrázy, tak brinzolamid ve formě očních kapek. Současné použití očních kapek obsahujících brinzolamid a perorální inhibitory karboanhydrázy se nedoporučuje.

Izoenzymy cytochromu P450 jsou zodpovědné za metabolismus brinzolamidu: CYP3A4 (hlavně), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 a CYP2C9. Předpokládá se, že léky, které inhibují izoenzym CYP3A4, jako je ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir a troleandomycin, inhibují metabolismus brinzolamidu. Při současném podávání inhibitorů izoenzymu CYP3A4 je třeba postupovat opatrně. Hromadění brinzolamidu je však nepravděpodobné, protože je vylučováno ledvinami. Brinzolamid není inhibitorem izoenzymů cytochromu P450.

Existuje pravděpodobnost aditivního účinku, který může vést k hypotenzi a / nebo těžké bradykardii, při oftalmickém použití betablokátoru v kombinaci s perorálním podáváním blokátorů vápníkových kanálů, beta blokátorů, antiarytmik (včetně amiodaronu), srdečních glykosidů, parasympathomimetik nebo guanethidinu.

Beta-blokátory mohou oslabit odpověď na adrenalin, používané k zastavení anafylaktických reakcí. Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům s atopií nebo anafylaktickými reakcemi v anamnéze..

Vývoj hypertenze po náhlém zrušení klonidinu lze během užívání beta-blokátorů zesílit. Při používání tohoto léčiva s klonidinem se doporučuje opatrnost..

Byly hlášeny případy zvýšených systémových účinků beta-blokátorů (snížení srdeční frekvence, deprese) při současném použití inhibitorů CYP2D6 (chinidin, fluoxetin, paroxetin) a timololu. Doporučuje se předepsat lék opatrně..

Beta-blokátory mohou zvýšit hypoglykemický účinek antidiabetik. Blokátory beta mohou maskovat příznaky hypoglykémie.

Při současném použití oftalmických beta-blokátorů s adrenalinem (epinefrinem) byly někdy hlášeny případy mydriázy.

Účinek na nitrooční tlak nebo známé účinky systémové beta-blokády lze zvýšit použitím očních kapek Azarg® u pacientů, kteří již užívají systémové beta-blokátory. Doporučuje se pečlivě sledovat odpověď těchto pacientů. Použití dvou lokálních beta-blokátorů nebo dvou lokálních inhibitorů karboanhydrázy se nedoporučuje..

speciální instrukce

Brinzolamid a timolol podléhají systémové absorpci. Vzhledem k obsahu timololu, který je beta-blokátorem, existuje pravděpodobnost nežádoucích účinků dýchacích a kardiovaskulárních systémů, které jsou vlastní systémovým beta-blokátorům. Výskyt systémových nežádoucích účinků po lokálním očním podání je nižší než při systémovém podání.

Brinzolamid je sulfonamid, mohou se vyskytnout reakce přecitlivělosti charakteristické pro sulfonamidy. Pokud se objeví známky závažných reakcí nebo přecitlivělosti, přerušte užívání léku.

U pacientů s kardiovaskulárním onemocněním (jako je ischemická choroba srdeční, Prinzmetal angina a srdeční selhání) a hypotenzí by měla být léčba betablokátory používána s opatrností. Je vhodné zvážit použití léčby založené na jiných účinných látkách. Pacienti s kardiovaskulárními chorobami by měli být sledováni, aby se zjistili známky zhoršení a rozvoje nežádoucích účinků..

Vzhledem k negativnímu dopadu na dobu vzrušení vyžaduje použití beta-blokátorů u pacientů s srdečním blokem prvního stupně opatrnost..

Pacienti se závažnými poruchami / onemocněními periferní cirkulace (tj. Se závažnými formami Raynaudovy choroby nebo Raynaudova syndromu) by měli být předepisováni s opatrností..

Blokátory beta mohou maskovat příznaky hypertyreózy.

Je známo, že beta-adrenergní léky zvyšují známky slabosti svalů, které jsou podobné příznakům myasthenia gravis (např. Diplopie, ptózy a celkové slabosti)..

Nemoci dýchacích cest

Při používání maleátu timololu lze pozorovat závažnou reakci dýchacích a kardiovaskulárních systémů, a to i fatální, v důsledku bronchospasmu u pacientů s astmatem a méně často v důsledku srdečního selhání. U pacientů s mírným nebo středně závažným chronickým obstrukčním plicním onemocněním (COPD) je lék předepsán opatrně a pouze v případě, že potenciální přínos převáží potenciální riziko..

Betablokátory by měly být používány s opatrností u pacientů náchylných k rozvoji spontánní hypoglykémie nebo u pacientů s nestabilním diabetem, protože betablokátory mohou maskovat příznaky a symptomy akutní hypoglykémie. Doporučuje se nepřetržité sledování pacientů s rizikem poškození rohovky v případě diabetu..

Poruchy acidobazické rovnováhy

Během perorálního podávání inhibitorů karboanhydrázy jsou známy případy acidobazické rovnováhy. Při předepisování léku pacientům s rizikem selhání ledvin je třeba postupovat opatrně vzhledem k možnému riziku metabolické acidózy. Pokud se vyskytnou známky závažných reakcí nebo přecitlivělosti, je třeba léčbu přerušit.

Při použití beta-blokátorů u pacientů s atopií a těžkou anafylaktickou reakcí lze pozorovat anamnézu rezistence na obvyklé dávky adrenalinu předepsané během anafylaktické reakce..

Oční formy beta-blokátorů mohou blokovat působení systémových beta-agonistů, jako je adrenalin. Před operací by měl být anesteziolog upozorněn, že pacient používá timolol.

Účinek na nitrooční tlak nebo známé systémové účinky beta-blokátorů může být zvýšen jmenováním timololu u pacientů, kteří již dostávají jiné beta-blokátory. U těchto pacientů je nutné pečlivě sledovat reakce. Současné použití dvou beta-blokátorů nebo dvou inhibitorů karboanhydrázy pro lokální použití se nedoporučuje.

Možná aditivní účinek na známé systémové účinky inhibice karboanhydrázy u pacientů, kteří dostávají jak inhibitory karboanhydrázy, tak Azarga®.

Údaje o použití u pacientů s pseudoexfoliačním glaukomem nebo pigmentovým glaukomem jsou omezené. U těchto pacientů se doporučuje pečlivé sledování nitroočního tlaku. Použití u pacientů s glaukomem s uzavřeným úhlem nebylo studováno a nedoporučuje se. Oční přípravky obsahující beta-blokátory mohou způsobit suché oči. Měl by být používán s opatrností u pacientů s oslabenou rohovkou, například s diabetes mellitus nebo rohovkovou dystrofií. Vzhledem k přítomnosti benzalkóniumchloridu, který může způsobit bodovou keratopatii a / nebo toxickou ulcerativní keratopatii, je při častém nebo dlouhodobém používání nutné pečlivé sledování..

Těhotenství, kojení

Oční kapky Azarga® se během těhotenství a kojení silně odrazují..

Pediatrické použití

Bezpečnost a účinnost léku Azarga při použití u pacientů mladších 18 let nebyla stanovena, proto se nedoporučuje používat lék až do věku 18 let..

Pacienti používající čočky by měli brinzolamid používat opatrně, protože inhibitory karboanhydrázy mohou mít vliv na vlhkost rohovky a použití čoček v tomto případě zvyšuje riziko poškození rohovky..

Protože léčivo Azarga® obsahuje benzalkóniumchlorid, neměli byste nosit měkké (hydrofilní) kontaktní čočky a během instilace je odstraňujte. Čočky lze nosit mezi použitím léčiva a vložit nejdříve 15 minut po instilaci. Nepoužívejte Azargu® na kontaktní čočky.

Předávkovat

Nejsou známy žádné případy předávkování tímto lékem. Pokud se do oka dostane nadměrné množství léku, vypláchněte oči velkým množstvím teplé vody. V případě předávkování lékem Azarga by měla být léčba symptomatická.

V případě předávkování, nerovnováhy elektrolytů, může dojít k rozvoji acidózy a poruch nervového systému..

Léčba: Je nutné sledovat hladinu elektrolytů v séru (zejména draslík) a kontrolovat pH krve. Timolol není dialyzován.

Při perorálním podání mohou příznaky předávkování beta-blokádou zahrnovat bradykardii, hypotenzi, srdeční selhání a bronchospasmus..

Uvolňovací forma a balení

5 ml léčiva se umístí do neprůhledné láhve z nízkohustotního polyethylenu s odměřovací zátkou z nízkohustotního polyethylenu a bílým polypropylenovým uzávěrem. 1 lahvička spolu s pokyny pro lékařské použití ve státním a ruském jazyce jsou uloženy v kartonu.

Podmínky skladování

Uchovávejte při 4 ° C až 30 ° C.

Udržujte mimo dosah dětí!

Skladovatelnost

Doba použitelnosti po prvním otevření - 4 týdny.