Betaxolol

Betaxolol: návod k použití a recenze

Latinský název: Betaxolol

ATX kód: S01ED02, C07AB05

Aktivní složka: betaxolol (betaxolol)

Výrobce: moskevská endokrinní rostlina (Rusko)

Aktualizace popisu a fotografie: 19/19/2019

Ceny v lékárnách: od 93 rublů.

Betaxolol je beta-blokátor, který se používá k léčbě hypertenze (orální podání) a jako anti-glaukom ke snížení nitroočního tlaku (místní aplikace)..

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy uvolňování betaxololu:

  • potahované tablety: téměř bílé nebo bílé, kulaté, bikonvexní, s rizikem; odříznuté jádro je téměř bílé nebo bílé (10 kusů v blistrech, 1-3, 5 nebo 10 balení v kartonovém svazku);
  • oční kapky: transparentní, bezbarvé nebo mírně nažloutlé (po 1,5, 2 nebo 5 ml v kapátcích z polymerové zkumavky, 1, 2, 4, 5 nebo 10 kapátkových zkumavkách v kartonovém svazku; 5 nebo 10 ml v polymerových lahvích) - kapátka, 1 nebo 2 kapací lahve v krabici; 5 nebo 10 ml v lahvích, 1 láhev v krabici).

Složení 1 tableta:

  • účinná látka: betaxolol hydrochlorid - 20 mg;
  • pomocné složky: aerosil (koloidní oxid křemičitý) - 1,2 mg; monohydrát laktózy (mléčný cukr) - 128,1 mg; sodná sůl karboxymethylškrobu (primogel) - 7,4 mg; mikrokrystalická celulóza - 85,8 mg; stearát hořečnatý - 2,5 mg;
  • skořápka: Opadry II bílá 85F18422 (oxid titaničitý - 1,25 mg; polyethylenglykol - 1,01 mg; polyvinylalkohol - 2 mg; talek - 0,74 mg).

Složení 1 ml kapek:

  • účinná látka: betaxolol - 5 mg (ve formě betaxolol hydrochloridu - 5,6 mg);
  • pomocné složky: chlorid sodný - 8 mg; dihydrát edetátu disodného (dihydrát ethylendiamintetraoctové kyseliny disodné) - 0,1 mg; benzethonium chlorid - 0,1 mg; 1 M kyselina chlorovodíková nebo 1 M hydroxid sodný - do pH 6,0–7,8; čištěná voda - do 1 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Při perorálním podání má betaxolol kardioioselektivní β-adrenergní blokující účinek na tělo. Při překročení terapeutických dávek je pozorován slabý membránový stabilizační účinek (jako lokální anestetika nebo chinidin). Betaxolol je charakterizován nepřítomností parciální agonistické aktivity (to znamená, že nevykazuje svůj vlastní sympatomimetický účinek).

Selektivní účinek léku na p1-adrenergní receptory nejsou považovány za absolutní, protože při podávání betaxololu ve vysokých koncentracích je expozice β2-adrenoreceptory, které se nacházejí hlavně v hladkých svalech cév a průdušek (takový účinek je výrazně slabší ve srovnání s účinkem neselektivních β-blokátorů na β2-adrenergní receptory).

Blokující aktivita betaxololu β1-adrenergní receptory, které se projevují řadou následujících farmakodynamických účinků:

  • snížení počtu srdečních kontrakcí během fyzické námahy a v klidu (zajištěno blokádou β-adrenergních receptorů v sinusovém uzlu a nepřítomností vnitřní sympatomimetické aktivity betaxololu, což společně zpomaluje automatizaci sinusového uzlu);
  • snížení srdečního výdeje během fyzické námahy a v klidu (zajištěno kompetitivním antagonismem katecholaminů v periferních adrenergních nervových zakončeních);
  • snížení diastolického a systolického krevního tlaku během cvičení a v klidu (mechanismus hypotenzního účinku je popsán níže);
  • snížená reflexní ortostatická tachykardie.

Výsledkem těchto účinků je snížení srdeční zátěže během cvičení a v klidu. Mechanismus hypotenzního účinku není zcela zaveden. Pravděpodobně β-blokátory působí na tělo takto:

  • snížit srdeční výdej;
  • eliminovat křeče periferních tepen (v důsledku centrálního působení, které vede ke snížení sympatického impulsu k periferii a inhibici reninové aktivity).

Při dlouhodobém používání betaxololu se jeho hypotenzivní účinek nesnižuje. V případě jedné dávky betaxololu v dávce 5–40 mg denně je antihypertenzní účinek stejný 3-4 hodiny po aplikaci (čas do dosažení maximální koncentrace v krvi) ao 1 den později (před užitím další dávky).

V případě užívání betaxololu v dávkách 5 a 10 mg je hypotenzivní účinek léčiva 50%, respektive 80% hypotenzního účinku poskytovaného při použití betaxololu v dávce 20 mg. V rozsahu dávek od 5 do 20 mg je hypotenzivní účinek závislý na dávce a při zvýšení dávky z 10 mg na 20 mg je zvýšení hypotenzního účinku zanedbatelné. Se zvýšením dávky betaxololu z 20 na 40 mg se hypotenzivní účinek mírně mění. Pro každou dávku betaxololu je maximálního hypotenzního účinku dosaženo po 1-2 týdnech.

Účinek snížení počtu srdečních kontrakcí, na rozdíl od hypotenzivního účinku betaxololu, se zvyšující se dávkou (od 10 do 40 mg) nezvyšuje..

Současně může užívání betaxololu způsobit zpomalení vodivosti atrioventrikulárního uzlu.

Při lokální aplikaci ve formě očních kapek betaxolol snižuje nitrooční tlak snížením tvorby nitrooční tekutiny. Na rozdíl od použití jiných β-blokátorů nevede užívání léku ke snížení průtoku krve v zrakovém nervu. Betaxolol nezpůsobuje kontrakci ciliárního svalu (akomodační spasmus) a cirkulárního svalu (miosis), hemeralopie, účinek vzhledu „pláště“ před očima.

Antihypertenzní účinek se projeví 30 minut po instilaci a maximální účinek po 2 hodinách. Účinek léku na oftalmotmotus přetrvává 12 hodin po jediné instilaci.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je betaxolol zcela (100%) a rychle absorbován z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost je asi 85%. Doba k dosažení maximálních plazmatických koncentrací je 2–4 hodiny. Komunikace s bílkovinami krevní plazmy - asi 50%.

Lék se vyznačuje nízkou propustností placentárními a hematoencefalickými bariérami a mírným vylučováním mateřským mlékem.

Je metabolizován v játrech na neaktivní metabolity. Distribuční objem - přibližně 6 l / kg. Charakteristická je mírná rozpustnost v tucích..

Více než 80% se vylučuje jako metabolity ledvinami. V nezměněné formě se vylučuje 10 až 15% léčiva. Poločas betaxololu je 15–20 hodin. Při zhoršené funkci jater je poločas prodloužen o 33% při konstantní clearance. V případě zhoršené funkce ledvin je poločas zdvojnásoben (je nutné snížit dávku).

Hemodialýza není odstraněna.

Při lokální aplikaci existuje možnost systémové absorpce betaxololu. Resorpční účinek je zanedbatelný. Asi 50% se váže na plazmatické proteiny. Poločas je 14 až 22 hodin. Vylučuje se ledvinami (beze změny - 15%).

Indikace pro použití

Tablety

  • arteriální hypertenze;
  • anginové záchvaty (prevence).

Oční kapky

Betaxolol se předepisuje ke snížení nitroočního tlaku při léčbě následujících onemocnění (monoterapie nebo jako součást kombinované léčby):

  • glaukom s otevřeným úhlem;
  • hypertenze.

Kontraindikace

Tablety

  • kardiogenní šok;
  • atrioventrikulární blok II a III. stupně (bez připojení umělého kardiostimulátoru);
  • zatížená historie anafylaktických reakcí;
  • syndrom slabého sinu (včetně sinoatriálního bloku);
  • feochromocytom (bez kombinovaného použití s ​​a-blokátory);
  • arteriální hypotenze (se systolickým krevním tlakem nižším než 90 mm Hg. Art.);
  • těžká bradykardie (méně než 50 úderů / min);
  • akutní srdeční selhání, chronické srdeční selhání ve fázi dekompenzace, které vyžaduje inotropní terapii;
  • metabolická acidóza;
  • Prinzmetal angina pectoris;
  • závažné poruchy periferní cirkulace;
  • vrozená galaktosémie, syndrom malabsorpce galaktózy / glukózy nebo nedostatek laktázy (Betaxolol obsahuje laktózu);
  • kardiomegálie (bez známek srdečního selhání);
  • bronchiální astma a chronické obstrukční plicní onemocnění, vyskytující se v těžkých formách;
  • kombinované použití s ​​flactapheninem, sultopridem, inhibitory monoaminooxidázy;
  • současné intravenózní podávání pomalých blokátorů vápníkových kanálů, jako je diltiazem a verapamil a jiná antiarytmika (například disopyramid, amiodaron atd.);
  • věk do 18 let (bezpečnostní profil této skupiny pacientů nebyl studován);
  • období laktace (bezpečnostní profil této skupiny pacientů nebyl studován);
  • přecitlivělost na složky léku, stejně jako na jiné beta-blokátory.

Relativní (tablety Betaxolol se předepisují s opatrností v případě následujících onemocnění / stavů):

  • zatížená anamnéza alergických reakcí;
  • diabetes;
  • psoriáza;
  • odstraňující onemocnění periferních cév (intermitentní klaudikace, Raynaudův syndrom);
  • selhání jater;
  • tyreotoxikóza;
  • zhoršená funkce ledvin;
  • myasthenia gravis;
  • hemodialýza;
  • atrioventrikulární blok I stupně;
  • chronické srdeční selhání;
  • emfyzém;
  • chronické obstrukční plicní onemocnění (bronchiální astma);
  • deprese (aktuálně / v historii);
  • desenzibilizační terapie;
  • stáří;
  • těhotenství (jmenování Betaxololu je možné po posouzení poměru přínosů a rizik).

Oční kapky

  • myasthenia gravis;
  • kardiogenní šok;
  • bronchiální astma;
  • arteriální hypotenze;
  • závažné obstrukční respirační selhání;
  • sinusová bradykardie (méně než 45-50 tepů / min);
  • atrioventrikulární blok II - III. stupeň;
  • syndrom nemocného sinu;
  • závažné srdeční selhání v těžkém průběhu;
  • věk do 18 let;
  • přecitlivělost na složky léku.

Relativní (oční kapky Betaxolol se předepisují s opatrností v případě následujících onemocnění / stavů):

  • hypoglykémie;
  • feochromocytom;
  • Raynaudův syndrom;
  • nestabilní angina pectoris;
  • chronická obstrukční plicní nemoc;
  • tendence k rozvoji bradykardie;
  • atrioventrikulární blok I stupně;
  • dekompenzovaný diabetes mellitus;
  • zhoršená periferní cirkulace;
  • funkční poškození ledvin / jater;
  • myasthenia gravis;
  • tyreotoxikóza;
  • stáří;
  • těhotenství a kojení (Betaxolol je možný po posouzení poměru přínosů a rizik).

Návod k použití Betaxolol: způsob a dávkování

Tablety

Tablety betaxololu se užívají perorálně s dostatečným množstvím tekutiny, nežvýkají tablety.

Denní dávka: počáteční - 10 mg, podpora - 20 mg.

V případě selhání jater je Betaxolol předepsán ve standardní počáteční dávce, ale na začátku kurzu je vyžadován pravidelný lékařský dohled..

Vlastnosti při selhání ledvin (v závislosti na závažnosti průběhu):

  • mírný / střední stupeň: není nutná korekce počáteční dávky, na začátku léčby je nutné pravidelné lékařské sledování;
  • závažný stupeň (s clearance kreatininu menší než 20 ml / min): počáteční dávka - ne vyšší než 10 mg, maximum za den - 20 mg.

Oční kapky

Oční kapky Betaxolol se aplikují lokálně (ve spojivkovém vaku).

Dávkovací režim: 2krát denně, 1 kapka.

První měsíc léčby by měl být řízen nitroočním tlakem.

Vedlejší efekty

Tablety

Možná porušení (> 10% - velmi často;> 1% a 0,1% a 0,01% a

Betaxolol

Struktura

Bílá potahovaná tableta obsahuje 20 mg účinné látky betaxolol hydrochlorid.

Další složky: Na karboxymetylškrob, stearát hořečnatý, mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, aerosol.

Složení skořepiny: polyvinylalkohol, bílý opadrai-2, oxid titaničitý, mastek a makrogol.

1 ml kapek obsahuje 5 mg účinné látky betaxolol hydrochlorid.

Další složky: hydroxid sodný, benzethoniumchlorid, dihydrát edetátu disodného, ​​chlorid sodný, voda, kyselina chlorovodíková.

Formulář vydání

Tablety

Kolo ve filmové membráně, s rizikem, bikonvexní, bílé barvy. V sekci je vizualizováno bílé jádro (jsou povoleny jednotlivé inkluze jiných barev). Tablety betaxololu jsou baleny v 10 kusech v blistrech. V kartonu jsou instrukce a blistry (1-10).

Oční kapky

Mírně nažloutlá, téměř průhledná kapalina. K dispozici ve speciálních kapátkových lahvích (5-10 ml) se sterilním uzávěrem, kapací zkumavka (1,5-5 ml). V kartonu je instrukce a 1 kapátko.

farmaceutický účinek

Aktivní složkou je beta-1-blokátor (kardioioselektivní), který nemá sympatomimetickou vnitřní aktivitu. Účinná látka se vyznačuje mírným membránovým stabilizačním účinkem.

Betaxolol má hypotenzní účinek, kterého je dosaženo snížením stimulačního sympatického účinku na periferně lokalizované cévy a snížením minutového srdečního výdeje.

U terapeutických dávek nejsou kardiodepresivní účinky charakteristické. Aktivní složka nepřispívá ke zpoždění Na iontů v těle, nesnižuje bronchodilatační aktivitu beta-adrenergních agonistů, neovlivňuje metabolismus glukózy. Dlouhodobá expozice.

Při lokální aplikaci mohou oční kapky snížit nitrooční tlak. Resorpční aktivita je mírně vyjádřena..

Farmakodynamika a farmakokinetika

95% dávky odebrané na os se rychle vstřebává z lumenu zažívacího traktu. Účinek „prvního průchodu“ jaterním systémem je charakteristický. Cmax se zaznamenává po 1-2 hodinách. S plazmatickými proteiny se váže na 50%. Vd je 6 l / kg. Poločas je 15-20 hodin. Upřednostňovaným způsobem vylučování metabolitů je renální systém; asi 10-15% léčiva je vylučováno v původní formě.

Indikace pro použití

V oftalmologii jsou oční kapky Betaxolol předepsány:

  • po laserové trabekuloplastice;
  • se zvýšenou hladinou nitroočního tlaku;
  • s glaukomem s otevřeným úhlem (chronický průběh).

Systémová aplikace:

  • prevence anginózních záchvatů;
  • arteriální hypertenze.

Kontraindikace

  • dekompenzovaná forma chronického srdečního selhání (s neúčinností ACE inhibitorů, inotropních léčiv, dirutických léčiv, jiných vazodilatátorů);
  • kardiogenní šok;
  • Prinzmetal angina pectoris;
  • atrioventrikulární blokáda 2 a 3 stupně v nepřítomnosti implantovaného kardiostimulátoru;
  • akutní srdeční selhání;
  • těžká CHOPN, bronchiální astma;
  • závažná patologie z periferní krve;
  • těžká bradykardie s pulsem 45-50 tepů za minutu nebo méně;
  • sinoatriální blok;
  • SSSU;
  • anafylaktické reakce v anamnéze;
  • individuální přecitlivělost na Betaxolol;
  • věková omezení - až 18 let;
  • současné podávání Floktafeninu a Sultopridu;
  • kardioiomálie (při absenci známek srdečního selhání);
  • metabolická acidóza;
  • feochromocytom u pacientů, kteří neužívají alfa-blokátory;
  • odstraňující patologii periferně lokalizovaných tepen;
  • závažná Raynaudova nemoc;
  • arteriální hypotenze;
  • léčba inhibitory MAO.

Vedlejší efekty

Smyslové orgány, nervový systém:

  • nespavost;
  • astenie;
  • emoční labilita;
  • depresivní nálada;
  • bolesti hlavy;
  • vestibulární patologie;
  • neuralgie;
  • halucinace;
  • noční můry;
  • narušená koncentrace pozornosti;
  • ospalost;
  • Závrať
  • porušení citlivosti;
  • synkopa;
  • amnézie;
  • strnulost;
  • neuropatie;
  • hluk v uších;
  • parestézie;
  • částečná ztráta sluchu;
  • bolest ucha;
  • třes končetiny.

Močové cesty:

  • ledvinové koliky;
  • oligurie;
  • impotence;
  • cystitida;
  • fibrocystické změny v mléčných žlázách s bolestí u žen;
  • proteinurie;
  • dysurie;
  • Peyronieova choroba;
  • prostatitida;
  • snížené libido;
  • menstruační nepravidelnosti;
  • otok.

Kardiovaskulární systém:

  • změna trofismu myokardu;
  • bradykardie;
  • hypotenze;
  • atrioventrikulární blok;
  • bušení srdce
  • purpura;
  • exacerbace přerušovaného klaudikace;
  • srdeční selhání;
  • trombóza;
  • leukocytóza;
  • anémie;
  • hypertenze;
  • trombocytopenie;
  • infarkt myokardu.

Zažívací trakt:

  • zácpa
  • dysfagie;
  • nevolnost;
  • dyspeptické poruchy;
  • epigastrická bolest;
  • průjmový syndrom;
  • suchá ústa
  • zvracení
  • anorexie.

Dýchací systém:

  • bolest na hrudi;
  • infekční léze horních cest dýchacích;
  • rýma;
  • bronchospasmus;
  • kašel;
  • sinusitida;
  • zánět hltanu;
  • dušnost;
  • respirační selhání;
  • dušnost.

Jiné negativní reakce:

  • alopecie;
  • kožní vyrážky;
  • myalgie;
  • šlachová zánět;
  • artralgie;
  • exacerbace psoriázy;
  • ekzém;
  • prurigo;
  • hypertrichóza
  • erytém;
  • alergické reakce;
  • hypokalémie;
  • hyperurikémie
  • acidóza;
  • zvýšení ALT, AST a dalších enzymů jaterního systému;
  • hyperlipidémie;
  • změna tělesné hmotnosti;
  • podchlazení;
  • abstinenční syndrom;
  • vysoký cholesterol.

Negativní reakce při použití očních kapek:

  • suché oči
  • slzení
  • systémové reakce;
  • skvrnité zbarvení rohovky;
  • anisocoria;
  • fotofobie;
  • pocit cizího těla v oku;
  • rozmazané vidění;
  • snížená citlivost očí;
  • svědění
  • bolest syndrom.

Betaxolol, návod k použití (způsob a dávkování)

Tabletová forma je určena pro systémové použití a oční kapky pro lokální aplikaci..

Tablety jsou předepsány per os v dávce 20 mg za den. Pacientům, kteří jsou na dialýze (peritoneální), hemodialýze (permanentní), se na počátku předepisuje 10 mg denně. Volba času pro přijetí se provádí v závislosti na způsobu dialýzy.

Betaxolol ve formě očních kapek se předepisuje dvakrát denně, 1 kapka do postiženého oka. První měsíc terapie vyžaduje povinnou kontrolu nad indikátorem nitroočního tlaku. Dále se měření tohoto parametru provádí individuálně.

Předávkovat

Použití vysokých dávek může vyvolat:

  • arytmie;
  • akutní srdeční selhání;
  • bradykardie;
  • závrať;
  • hypoglykémie;
  • křečový syndrom;
  • kolaps;
  • hypotenze.

V případě otravy je nutné provést opatření k propláchnutí zažívacího traktu, je efektivní předepsat enterosorbující léky (Polysorb, aktivní uhlí). U srdečního bloku je možná transvenózní stimulace. Jako symptomatická terapie se podává intravenózně 1–2 mg atropinu, kardiotonika (Dobutamin, Dopamin, Epinefrin, Norepinefrin), beta-adrenergní agonisté (Isoprenalin), sedativa (Diazepam, Lorazepam). Hemodialýza je považována za neúčinnou.

Interakce

Při léčbě adrenergních agonistů dochází ke snížení účinnosti betaxololu při současné léčbě xanthinovými deriváty. Absorpce účinné látky se výrazně snižuje při užívání léků proti průjmu a antacid. Jiná antihypertenziva zvyšují hypotenzní účinek léku. Při použití anestézie obsahující halogen se zvyšuje negativní inotropní účinek.

Betaxolol je schopen prodloužit účinek nedepolarizujících svalových relaxancií. Glukokortikosteroidy a NSAID snižují závažnost hypotenzního účinku Betaxololu. Srdeční glykosidy zvyšují charakteristiku bradykardie léčiva. Riziko vzniku ortostatické formy hypotenze se zvyšuje s léčbou tricyklickými antidepresivy (imipramin).

Možné narušení vodivosti a zvýšená závažnost negativních inotropních účinků při lokální aplikaci očních kapek u pacientů s glaukomem, kteří současně užívají Verapamil, Amiodaron, beta-blokátory, Diltiazem. Betaxolol je schopen zvýšit koncentraci lidokainu v krvi. Sulfasalazin zvyšuje hladinu betaxololu v krvi. Při užívání léků, které mohou vyčerpávat zásoby katecholaminů (včetně reserpinu), dochází ke zvýšení bradykardie a ke značnému snížení krevního tlaku..

Podmínky prodeje

Lék je vydáván v lékárnách. Předpisový formulář volitelný.

Podmínky skladování

Teplotní limit je až 25 stupňů. Doporučuje se skladovat na tmavém místě..

Skladovatelnost

speciální instrukce

Při mírném průběhu CHOPN, bronchiálním astmatu je léčba Betaxololem zahájena malými dávkami, které monitorují parametry funkcí vnějšího dýchání. Útoky jsou zastaveny beta-2-adrenergními agonisty. U anginy pectoris, ischemické choroby srdeční, se zrušení léku provádí postupně.

Účinná látka není schopna změnit velikost zornice, a proto pacienti, kteří trpí úhlovou formou glaukomu, jsou navíc předepsanými miotiky. Jsou možné systémové reakce, jakož i aditivní účinky nitroočního tlaku při současném použití očních kapek obsahujících Betaxolol a užívání per os beta-blokátorů. Před plánovanými chirurgickými zákroky je lék zrušen.

Nosit kontaktní čočky při používání očních kapek Betaxolol je nepřijatelné. Nedoporučuje se pro použití v pediatrické praxi..

Betaxolol

Hodnocení 4,6 / 5
Účinnost
Cena kvalita
Vedlejší efekty

Betaxolol (Betaxolol): 1 lékařská recenze, návod k použití, analogy, infografika, 2 formuláře pro uvolnění.

Recenze lékařů o betaxololu

Hodnocení 4,6 / 5
Účinnost
Cena kvalita
Vedlejší efekty

Betaxolol selektivně blokuje katecholaminovou stimulaci beta (1) - adrenergních receptorů v srdečním a cévním hladkém svalstvu. To vede ke snížení srdeční frekvence, srdečního výdeje, systolického a diastolického krevního tlaku a případně reflexní ortostatické hypotenze. Betaxolol je kompetitivní beta (1) -selektivní (kardioioselektivní) adrenergní antagonista. Přípravek Betaxolol se používá k léčbě hypertenze, arytmií, koronárních srdečních chorob, glaukomu.

Recenze pacientů s Betaxololem

Uvolněte formuláře

DávkováníBaleníÚložný prostorProdejSkladovatelnost
2; 5; 1010; dvacet; třicet; padesáti; 100

Návod k použití betaxololu

Farmakologie

Cardioselective Beta1-blokátor bez interní sympatomimetické aktivity. Má slabou membránovou stabilizační aktivitu. Má hypotenzivní účinek spojený se snížením srdeční produkce a snížením periferní vaskulární sympatické stimulace. Při použití v terapeutických dávkách nemá kardiodepresivní účinek, neovlivňuje metabolismus glukózy, nesnižuje bronchodilatační účinky beta-adrenergních agonistů a nezpůsobuje zpoždění sodíkových iontů v těle. Platí po dlouhou dobu.

Při lokální aplikaci ve formě očních kapek snižuje zvýšený nitrooční tlak. Resorpční účinek je mírně vyjádřen.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se více než 95% dávky betaxololu rychle vstřebává ze zažívacího traktu. Cmax účinná látka v krevní plazmě je dosažena po 1-2 hodinách. Je vystavena účinku „prvního průchodu“ játry. Vazba na plazmatické proteiny je asi 50%. PROTId - asi 6 l / kg.

T1/2 betaxolol - 15-20 hodin, vylučuje se ledvinami hlavně ve formě metabolitů, 10-15% - beze změny.

Formulář vydání

Tablety, potahované bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní, s rizikem; na řezu - jádro bílé nebo téměř bílé barvy.

1 karta.
betaxolol hydrochlorid20 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 128,1 mg, mikrokrystalická celulóza - 85,8 mg, stearát hořečnatý - 2,5 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu - 7,4 mg, aerosil - 1,2 mg.

Složení filmového povlaku: Opadry II bílá 85F18422, včetně polyvinylalkoholu - 2 mg, oxidu titaničitého - 1,25 mg, makrogolu - 1,01 mg, mastku - 0,74 mg.

10 kusů. - blistrové obaly (1) - kartonové obaly.
10 kusů. - blistrové obaly (2) - kartonové obaly.
10 kusů. - blistrové obaly (3) - kartonové obaly.
10 kusů. - blistrové obaly (5) - kartonové obaly.
10 kusů. - blistrové obaly (10) - kartonové obaly.

Dávkování

Pro systémové použití při perorálním podání 20 mg 1 čas / den. U pacientů podstupujících permanentní hemodialýzu nebo peritoneální dialýzu je počáteční dávka 10 mg / den; Čas administrace betaxololu je nastaven bez ohledu na způsob dialýzy.

Pro lokální použití v oftalmologii - 1 kapka 2krát denně do postiženého oka. Během prvního měsíce se terapie provádí pod kontrolou hladiny nitroočního tlaku, v budoucnu se frekvence měření nitroočního tlaku stanoví individuálně. V případě betaxololu po předchozí léčbě jiným podobným lékem se dávkovací režim nastavuje individuálně.

Interakce

Při současném použití s ​​adrenomimetiky, deriváty xantinu se účinnost betaxololu snižuje.

Při současném použití s ​​antacidy a proti průjmům je možné snížit absorpci beta-blokátorů.

Při současném použití s ​​antihypertenzivy je antihypertenzní účinek zvýšen.

Při současném použití látek obsahujících halogen pro inhalační anestézii je možné zvýšit negativní inotropní účinek.

Při současném použití nedepolarizujících svalových relaxantů je možné prodloužit dobu jejich působení.

Při současném použití NSAID, kortikosteroidů, antihypertenzivní účinek betaxololu klesá.

Při současném použití srdečních glykosidů je možná zvýšená bradykardie.

Při současném použití tricyklických antidepresiv (imipramin) se snižuje krevní tlak a existuje riziko ortostatické hypotenze.

Při současném použití amiodaronu, verapamilu, diltiazemu, beta-blokátorů pro lokální použití u glaukomu je možné zvýšit negativní inotropní účinek a zhoršené vedení.

Při současném použití lidokainu se zvyšuje koncentrace lidokainu v krevní plazmě.

Při současném užívání s léky, které vyčerpávají rezervy katecholaminů (včetně reserpinu), je možné zvýšit hypotenzní účinek a bradykardii.

Při současném použití se sulfasalazinem se zvyšuje koncentrace betaxololu v krevní plazmě.

Vedlejší efekty

Na straně kardiovaskulárního systému: na začátku léčby - AV blokáda, sinusová bradykardie, arteriální hypotenze, srdeční selhání, Raynaudův syndrom.

Z trávicí soustavy: zřídka - bolest břicha, nevolnost, zvracení.

Ze strany centrálního nervového systému a periferního nervového systému: na začátku léčby - astenie, parestézie končetin, poruchy spánku, deprese, ospalost, závratě.

Z dýchacího systému: zřídka - bronchospasmus.

Alergické reakce: zřídka - kožní projevy podobné lupénce.

Lokální reakce: při aplikaci ve formě očních kapek bezprostředně po instilaci je možné krátkodobé nepohodlí v očích, někdy i slzení; zřídka - snížená citlivost rohovky, erytém, svědění, skvrnité zbarvení rohovky, keratitida, anisocorie, fotofobie.

Indikace

Pro systémové použití: jako monoterapie a jako součást kombinované terapie - arteriální hypertenze, prevence záchvatů anginy pectoris.

Pro lokální použití v oftalmologii: chronický glaukom s otevřeným úhlem, zvýšený nitrooční tlak, stav po laserové trabekuloplastice.

Kontraindikace

Kardiogenní šok; akutní srdeční selhání, chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace, nekompenzované v důsledku léčby diuretiky, inotropními léky, ACE inhibitory, jinými vazodilatátory; AV blokáda II a III stupňů (bez zavedeného umělého kardiostimulátoru); Prinzmetální angina (monoterapie je kontraindikována); SSSU, sinoatriální blokáda; těžká bradykardie (srdeční frekvence méně než 45-50 tepů / min); závažné poruchy periferního oběhu, závažné formy bronchiálního astmatu a CHOPN; závažné formy Raynaudovy choroby a zahlazovací choroby periferních tepen; feochromocytom bez současného použití alfa-blokátorů; arteriální hypotenze (systolický krevní tlak 4 recenze

"Betaxolol": návod k použití, indikace, forma uvolňování, analogy, kontraindikace, nežádoucí účinky, recenze

Pacienti s arteriální hypertenzí jsou dobře obeznámeni s lékem Betaxolol. Jedná se o komplexní beta-blokátor, který se používá ke snížení krevního tlaku. Útoky anginy pectoris při užívání léků jsou méně časté. V tomto článku se budeme zabývat podrobnými pokyny pro použití Betaxololu, jakož i poskytneme analogy a recenze o droze.

V jaké formě se lék vyrábí??

Lék se vyrábí ve formě očních kapek a tablet a koncentrace účinných látek v nich je jiná.

Tablety jsou určeny k perorálnímu podávání jako systémová terapie. Kapky lokální expozice snižují nitrooční tlak.

Často kladené otázky: „Z čeho pomáhá Betaxolol?“ Podívejme se níže.

Tablety jsou potahovány filmem. Mají bikonvexní tvar, uprostřed rizika. Obal je bílý nebo mírně šedivý. Každý blistr se skládá z deseti tablet. V balení až deseti blistrů a podrobný návod k použití.

Oční kapky Betaxolol jsou tekuté, čiré nebo mírně nažloutlé. V kapse z polymeru je k dispozici vhodný kapátko pro podávání léčiva. Objem láhve je od 1,5 do 10 ml. Originální krabička obsahuje zkumavku a návod k použití.

Účinná látka - betaxolol hydrochlorid - vytváří antihypertenzní účinek.

V důsledku toho jsou beta-adrenergní receptory blokovány, centrální impuls se zpomaluje a myokard spotřebovává méně kyslíku. To potvrzuje návod k použití pro lék "Betaxolol".

Struktura

Ve složení léku (1 tableta):

  1. Účinná látka: 20 mg betaxolol hydrochlorid.
  2. Pomocné látky: mléčný cukr (monohydrát laktózy) - 128,1 mg, mikrokrystalická celulóza - 85,8 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu - 7,4 mg, stearát hořečnatý - 2,5 mg, koloidní oxid křemičitý (aerosil) - 1,2 mg.
  3. Pomocné látky ve skořápce: polyvinylalkohol - 2 mg, oxid titaničitý - 1,25 mg, polyethylenglykol - 1,01 mg, mastek - 0,74 mg.

Pokyny k použití označují tento lék "Betaxolol".

Intraokulární tekutina je redukována očními kapkami. V důsledku toho se nitrooční tlak snižuje. Kapky v tomto případě působí velmi efektivně a střídmě.

Ve složení očních kapek (1 ml):

  1. Účinná látka: 5 mg betaxololu. Pokud se použije betaxolol hydrochlorid - 5,6 mg.
  2. Pomocné látky: chlorid sodný - 8 mg, benzethonium chlorid - 0,1 mg, dihydrát edetátu disodného - 0,1 mg, kyselina chlorovodíková (hydroxid sodný) - do pH 6,0 - 7,8, čištěná voda - do 1 ml.

Platí až dvanáct hodin. Maximální koncentrace účinné látky se zaznamená po několika hodinách.

Co říká návod k použití o indikacích pro lék "Betaxolol"?

V jakých případech je lék předepsán?

Hlavní indikací pro použití je arteriální hypertenze, která má odlišný původ. Samostatná klasifikace nemoci nevyžaduje.

Droga je tedy předepsána pro:

  • Hypertenze jako součást komplexní terapie.
  • Prevence anginózních záchvatů.
  • Intraokulární tlak a glaukom s otevřeným úhlem se předpokládá komplexní terapie očními kapkami.
  • Udržovací terapie po laserové trabekuloplastice (aplikujte oční kapky).

Pokud existuje koronární srdeční choroba, pak se lék používá s velkou péčí. Nezapomeňte kontrolovat srdeční frekvenci, funkce jater a ledvin a přiřadit k tomu laboratorní monitorování.

Diabetici jsou vyšetřeni pět až šest měsíců po zahájení léčby. To bude potom muset být prováděno pravidelně. Totéž platí pro starší pacienty..

Jak používat lék?

Arteriální hypertenze a angina pectoris se léčí ve formě tablet. Nástroj s prokázanou účinností v těchto patologiích. Glukóza je také dobře vstřebávána a sodík je vylučován z těla, to znamená, že léčivo nemá na tyto procesy absolutně žádný účinek..

U většiny pacientů není závislost a snížená účinnost při dlouhodobém užívání pozorována. Metabolismus lipidů a funkce externího dýchání zůstávají nezměněny. Potvrzuje to návod k použití léku.

Tablety betaxololu se používají podle následujícího schématu a v těchto dávkách:

  • Jedna tableta (20 mg) se užívá jednou ráno..
  • V případě zhoršené funkce ledvin se tento lék používá denně v dávce 5 mg jednou denně. Je však nutné kontrolovat funkce vnitřních orgánů.
  • Maximální denní dávka je 20 mg jednou denně. Pokud je překročen, může nepříznivě ovlivnit pohodu pacienta, způsobit nežádoucí účinky na tělo.

Žvýkací tablety nevyžadují, zapíjejí se potřebným množstvím vody. Relativní kontraindikací k přijetí je renální nebo jaterní nedostatečnost. Proto, jak je uvedeno výše, je nutné sledovat stav pacienta.

Kapky se aplikují lokálně dvakrát denně. Na každé oko bude stačit jedna kapka. Instilace se provádí ve spojivkovém vaku. Během prvního měsíce používání musí být monitorován nitrooční tlak..

Jaké jsou funkce aplikace?

  • Pokud dojde k chirurgickému zákroku, příjem beta-blokátorů se bez selhání zastaví.
  • Léky proti glaukomu se ruší při předepisování očních kapek, ale toto se provádí postupně, vylučujte jeden lék týdně.
  • V případě glaukomu potřebuje pacient odpovídající miotika, pokud mají být předepsány oční kapky Betaxolol..
  • Během léčby drogou je nepřijatelné kouřit a pít alkohol.
  • Příjem „betaxololu“ před porodem matky zajistí koncentraci účinné látky u novorozence. Negativní důsledky nejsou vyloučeny - srdeční choroby, proto je nutné zajistit srdeční monitorování v prvních měsících života.
  • Pravidelně by měla být také stanovena srdeční frekvence. Pokud dosáhne 50 bpm. a méně, musíte se poradit se svým lékařem o stažení drog.

Předávkování vyvolává arytmii, akutní srdeční selhání, hypoglykémii, nadměrný pokles krevního tlaku a kolaps. Projevy záchvatů, bradykardie a ztráty vědomí nejsou vyloučeny. Pokud k těmto projevům dojde nebo k některému z nich, je nutné pacienta rychle doručit do nemocnice, aby mu poskytla lékařskou péči.

Určitě vypláchněte žaludek a vezměte absorpční lék. Při srdeční blokádě se provádí transvenózní stimulace. Vymezení hemodialýzy je neúčinné, protože se léčivo rychle váže na plazmatické proteiny.

Vhodné pro těhotné ženy a kojící matky?

Ve výjimečných případech je povoleno jmenování léku těhotným ženám. Negativní účinky na plod by měly být menší než očekávané přínosy pro matku.

Ale v případě kojení je situace jiná. Lék nelze předepsat, protože účinná látka proniká do mléka, což negativně ovlivňuje zdraví dítěte.

Níže se zabýváme kontraindikacemi k prostředkům "Betaxololu".

V jakých případech je lék kontraindikován?

„Betaxolol“ ovlivňuje reakci (snižuje se koncentrace), proto je zakázáno při práci s nebezpečnými mechanismy a při řízení vozidel. Níže jsou uvedeny další kontraindikace pro užívání.

Léky nejsou předepsány pro:

  • Akutní srdeční selhání.
  • Chronické srdeční selhání (dekompenzace).
  • Kardiogenní šok.
  • Prinzmetal angina (komplexní léčba je přijatelná).
  • SSSU.
  • Sinoatriální blokáda.
  • Těžká bradykardie (srdeční frekvence méně než 45-50 tepů / min.).
  • Poruchy periferního oběhu.
  • Těžké formy Raynaudovy choroby a vyhlazovací choroby periferních tepen.
  • Těžké formy bronchiálního astmatu a CHOPN.
  • Historie anafylaktických reakcí.
  • Metabolická acidóza.
  • Pheochromocytoma (vyžaduje současné podávání alfa-blokátorů).
  • Kardiomegálie (ale bez srdečního selhání).
  • Arteriální hypotenze (systolický tlak

Betaxolol a jeho analogy proti tlaku

Dnes mnoho lidí trpí glaukomem nebo hypertenzí, které jsou léčeny docela obtížně. Existují však speciální léky, které udržují normální krevní tlak a oční tlak. Jedním z nejlepších léků je Betaxolol..

Beta-blokátor, který pomáhá normalizovat oko a krevní tlak střední až střední závažnosti. Lék se vyrábí ve formě očních kapek a tablet. Návod k použití betaxololu, ceny a recenze na analogy této drogy, přečtěte si níže.

Dávkování a podávání

Betaxolol v tabletách se užívá dvacet miligramů denně. Pacienti s hemodialýzou nebo dialýzou berou deset miligramů léčiva denně. Je lepší užívat lék po probuzení se sklenicí teplé vody..

Oční kapky Betaxolol se používají dvakrát denně. Průměrná dávka léčiva je 1 kapka. Během prvního měsíce je nutné sledovat indikátory tlaku očí. Poté můžete tento parametr změřit podle potřeby..

Indikace pro použití

Tablety jsou velmi účinné v následujících případech:

  • se systolickou nebo arteriální hypertenzí;
  • pokud má osoba těžké záchvaty anginy pectoris;
  • s ischemickou chorobou srdeční;
  • s přetrvávající arytmií.

Oční kapky se osvědčily v:

  • nitrooční tlak;
  • glaukom s otevřeným úhlem;
  • přenesená trabeculoplastika.

Struktura

Kapky založené na Latanoprostu a jejich analogech.

Hlavní složkou tablet je betaxolol hydrochlorid. Každá tableta obsahuje 20 ml této látky. Kromě toho léčivo zahrnuje látky, jako jsou: aerosil, stearát, monohydrát laktózy, krystalická celulóza, lecitin atd..

V kapkách je hlavní účinnou látkou také betaxolol v množství 5 mg na 1 ml léčiva. Pomocnými látkami jsou chlorid sodný, benzetonium, hydroxid sodný, voda, edetát disodný atd..

Formulář pro uvolnění produktu

Tablety jsou dostupné v kulaté formě, potažené tenkou bílou vrstvou. Jedno balení obsahuje deset tablet.

Kapky pro oči mají nažloutlou barvu. Každá kapací lahvička obsahuje od 5 do 10 ml látky. Kapací zkumavka obsahuje od 2 do 5 ml tekutiny.

Náklady

Průměrná cena tablet v zemi od 100 rublů. Oční kapky - 150 rublů.

Synonyma Betaxolol

V případech, kdy není možné použít Betaxolol z jiného důvodu, je možné nahradit léčivo jiným podobným, který obsahuje stejné účinné látky..

Ve formě očních kapek

Nejlepší analogy betaxololu ve formě očních kapek jsou následující léky:

Betalmick EU

Tento analog je vývojem farmakologické společnosti Unimed Pharma. Kapky se vyrábějí v lahvích po pěti mililitrech v hodnotě od 180 rublů.

Vzhledem k tomu, že lék nemá téměř žádnou reakci s jinými prostředky, je často používán jako lék, který tvoří komplexní léčbu očních chorob..

Betalmik EC má řadu vedlejších účinků, z nichž hlavní jsou: svědění a slzení, zarudnutí očí, ztráta spánku, bolest v časové oblasti, závratě. Je však třeba poznamenat, že tyto jevy jsou pozorovány pouze ve vzácných případech.

Kapky by se měly vštípit ráno a večer. Dávku volí ošetřující lékař na základě individuálních charakteristik těla pacienta. V průměru jedna až dvě kapky.

Betalmic EU je kontraindikován u malých dětí, kojících matek a těhotných žen.

Betoftan

Droga je účinná oční kapky produkované rumunskou společností Rompharm. Průměrné náklady na kapky jsou 200 rublů.

Betoftan se používá k normalizaci zvýšeného nitroočního tlaku a také k léčbě glaukomu s uzavřeným nebo otevřeným úhlem. Hlavní složkou tohoto synonyma, stejně jako v betaxololu, je betaxolol hydrochlorid.

Kontraindikace tohoto léku zahrnují palpitace a alergické reakce na látky, které tvoří Betoftan. Nedoporučuje se ani pro děti a dospívající do 18 let. Kojící a těhotné ženy mohou aplikovat kapky pod přísným dohledem ošetřujícího lékaře.

Nalít jednu nebo dvě kapky do spojivkového vaku ráno a před spaním..

Někdy po aplikaci Betoftanu může u člověka dojít k nežádoucím účinkům ve formě svědění očí, suchosti nebo trhání očí a narušení správného fungování nervového a dýchacího systému.

Xonef

Další lék založený na betaxolol hydrochloridu. Vyrábí ji indická společnost Promed Exports Pvt Ltd ve formě očních kapek, jejichž minimální cena je 160 rublů..

Droga je předepisována lidem, kteří trpí glaukomem nebo vysokým očním tlakem. Tento léčivý přípravek by měl být používán dvakrát denně v dávce dvou kapek.

Délka léčby závisí na závažnosti onemocnění a individuálních charakteristikách těla pacienta. V průměru trvá léčba až jeden měsíc..

Droga je zakázána lidem, kteří jsou alergičtí na složky této drogy, jakož i dětem a těm, kteří mají poruchu srdečního rytmu..

Vedlejší účinky se mohou objevit pouze ve vzácných případech. Pokud k tomu dojde, může mít osoba dočasně zhoršený zrak.

Betoptic

Oční kapky s účinnou látkou - betaxolol. Průměrné náklady na láhev jsou asi tři sta rublů.

Tento lék je předepsán pro glaukom. Pomáhá snižovat tlak očí a udržuje jej v normálním stavu..

Betoptic se nedoporučuje, pokud má osoba přecitlivělost na léčivou látku, sinusovou bradykardii, chronické srdeční selhání nebo atrioventrikulární blok druhého a třetího stupně.

S mimořádnou opatrností užívejte lék během těhotenství, během laktace, s tyrotixikózou nebo diabetem.

Ve formě tablet

Analogy tablet Betaxolol zahrnují:

Lockren

Jedna tableta přípravku obsahuje 20 mg účinné látky betaxolol hydrochlorid. Jedno balení obsahuje od 14 do 28 tablet. Průměrné náklady na léčivo jsou od 500 do 1 000 rublů, v závislosti na počtu tablet v balení.

Lokren má hypotenzní, antianginální a antiarytmické vlastnosti. Je předepsán pro anginu pectoris nebo hypertenzi prvního a druhého stupně.

Nedoporučuje se pro lidi, kteří trpí těžkou bradykardií, srdečním selháním, kardiomegálií a také s kardiogenním šokem a přecitlivělostí na betaxolol-hydrochlorid..

Betak

Tento lék byl vyvinut na farmakologické firmě na Kypru. Průměrné náklady na jedno balení tablet začínají na 150 rublů, což je několikrát méně než Betaxolol.

Hlavní látkou této drogy je betaxolol. Betak se používá k normalizaci krevního tlaku a při angině pectoris. Nedoporučuje se používat osobám mladšími 18 let, kojícími matkami a staršími lidmi, kteří trpí srdečním selháním nebo mají problémy s centrálním nervovým systémem..

Možná to jsou všechny analogy léku Betaxolol, kterému by měla být věnována pozornost. Ačkoli jsou analoga podobná originálu, je lepší je vzít pod přísným dohledem lékaře.

Recenze

Lisa, 49 let

Dnes každý člověk čelí zdravotním problémům. Kardiovaskulární onemocnění jsou zvláště běžná. Samozřejmě existuje mnoho léků na léčbu, ale ne všechny jsou schopny zvládnout svůj úkol. Jako žena středního věku a práce se složitými lidmi jsem měla několik let srdeční problémy.

Doktor mi předepsal tablety Betaxololu, ale vzhledem k tomu, že bydlím v malém městě, bylo obtížné je najít. Kamarád doporučil lék - Betak. Upřímně, myslel jsem, že to nepomůže.

Koneckonců, cena je nižší a komentáře na internetu nejsou nijak zvlášť pozitivní. Ale po krátké léčbě mě můj zvýšený pulz přestal obtěžovat a můj krevní tlak se vrátil k normálu..

Svetlana Popova, 34 let

Asi před rokem se mi stalo neštěstí. Po práci jsem se cítil špatně. Manžel zavolal sanitku a lékař poté, co útok zastavil, řekl, že s největší pravděpodobností mám ischemii. Diagnóza byla později potvrzena. Byl mi předepsán blokátor Lokren beta, který jsem bral šest měsíců. Ale kvůli vysokým nákladům jsem jej změnil na levnější. Vzal jsem si původní Betaxolol.

Beru na vědomí, že se nic nezměnilo, pokud nemusíte utrácet méně peněz. Účinek originálu a analogu je stejný, takže pokud vám byl přidělen betablokátor Betaxolol nebo Lokren, vezměte ten, který je pro vás přístupnější. Ale zároveň, ne šetřit, protože zdraví nelze koupit za peníze.

Alex Frolov, 28 let

Před pár lety jsem byl shledán glaukomem. Lékař předepsal oční kapky Betaxolol. Pohřben podle pokynů. Ale po léčbě jsem si nevšiml žádných změn k lepšímu. Pak jsem se rozhodl vyzkoušet Xonef.

O týden později se objevily první pozitivní výsledky. Chci říci, že ne všechny analogy mohou nahradit původní lék důstojně, ale v mém případě se to stalo.