NOVÉ Fluoroquinolony: Nové možnosti léčby pneumonie získané komunitou

Infekce dýchacích cest v četnosti výskytu se vyskytují na prvním místě mezi infekčními chorobami člověka. Přes přítomnost velkého počtu antibakteriálních léků různých tříd v lékařském arzenálu došlo v posledních letech k výraznému

Infekce dýchacích cest v četnosti výskytu se vyskytují na prvním místě mezi infekčními chorobami člověka. Přes přítomnost velkého počtu antibakteriálních léků různých tříd v lékařském arzenálu v posledních letech došlo ve všech vyspělých zemích světa ke zjevně tendenci ke zvýšení úmrtnosti na pneumonii. Důvod může být primárně spojen se zvýšením odolnosti hlavních původců komunitních infekcí dýchacích cest vůči mnoha antibakteriálním lékům. To vysvětluje zájem kliniků o nová antibakteriální činidla, u kterých je zaznamenána nižší úroveň bakteriální rezistence..

Etiologie pneumonie získané komunitou je přímo úměrná normální mikroflóře „nesterilního“ horních cest dýchacích (ústní dutina, nos, ústa a nosohltana). Z mnoha typů mikroorganismů, které kolonizují horní dýchací trakt, může jen několik se zvýšenou virulencí proniknout do dolních dýchacích cest vyvolat zánětlivou reakci i při minimálním narušení ochranných mechanismů. Následující mikroorganismy uvedené níže jsou typické bakteriální patogeny pro pneumonii získanou v komunitě..

Streptococcus pneumoniae je nejčastějším původcem pneumonie získávané v komunitě u lidí všech věkových skupin (30–50%). Nejnaléhavějším problémem dnes je šíření kmenů rezistentních na penicilin mezi pneumokoky. V některých zemích může výskyt pneumokokové rezistence na penicilin dosáhnout 60%. Rozsáhlé studie šíření pneumokokové rezistence na penicilin v naší zemi nebyly provedeny. Podle místních studií v Moskvě je frekvence rezistentních kmenů 2%, kmenů se střední citlivostí - asi 20%. Rezistence pneumokoků k penicilinu není spojena s produkcí β-laktamáz, ale se změnou cíle působení antibiotika v mikrobiální buňce - proteiny vázající penicilin, proto jsou peniciliny chráněné inhibitorem také proti těmto pneumokokům neaktivní. Rezistence pneumokoků na penicilin je obvykle spojena s rezistencí na cefalosporiny generace I-II, makrolidy, tetracykliny, ko-trimoxazol.

Haemophilus influenzae je druhým nejběžnějším původcem (10-20%), zejména u lidí trpících chronickou obstrukční plicní nemocí a také u kuřáků; aminopeniciliny, amoxicilin / klavulanát, cefalosporiny generací II-IV, karbapenemy, fluorochinolony mají vysokou přirozenou aktivitu proti hemofilickému bacilu. Hlavní mechanismus rezistence na H. influenzae je spojen s produkcí β-laktamázy.

Staphylococcus aureus je občasný původce pneumonie (asi 5%), nejnebezpečnější pro seniory, narkomany, alkoholiky, po chřipce. Léky volby pro stafylokokovou pneumonii jsou oxacilin, amoxicilin / klavulanát, cefalosporiny, fluorochinolony..

Klebsiella pneumoniae je vzácným původcem pneumonie získané v komunitě (méně než 5%), obvykle se vyskytující u pacientů se závažnými průvodními onemocněními (diabetes mellitus, městnavé srdeční selhání, jaterní cirhóza atd.). Cefalosporiny 3. – 4. Generace, karbapenemy, fluorochinolony mají nejvyšší přirozenou aktivitu proti tomuto patogenu..

Určitý význam v etiologii pneumonie mají i další dva mikroorganismy, které se vyznačují zvláštními biologickými vlastnostmi a intracelulární lokalizací v makroorganismu - Micoplasma pneumoniae a Chlamidia pneumoniae. S ohledem na tyto mikroorganismy jsou všechna beta-laktamová antibiotika klinicky neúčinná. Makrolidy a tetracykliny mají nejvyšší přirozenou aktivitu, časné fluorochinolony jsou o něco méně aktivní..

V současné době aminopeniciliny (ampicilin, amoxicilin), chráněné aminopeniciliny (amoxicilin / klavulanát), orální cefalosporiny druhé generace (cefuroxim axetil), makrolidy, erythromycin, erythromycin spiramycin, midecamycin). U těžké pneumonie u hospitalizovaných pacientů je vhodné použít cefalosporiny III. Parenterální generace nebo fluorochinolony. Klinická účinnost všech těchto léků je přibližně stejná, ale žádné z těchto antibiotik nelze považovat za ideální při léčbě pneumonie získané komunitou..

Aminopeniciliny se vyznačují vysokou přirozenou aktivitou proti S. pneumoniae (amoxicilin je vyšší než ampicilin), problémy spojené se zvyšující se distribucí pneumokoků rezistentních na penicilin jsou však uvedeny výše. Existuje důkaz, že amoxicilin si stále udržuje klinickou účinnost proti kmenům pneumokoků se střední citlivostí, jakož i vůči rezistentním kmenům. Lze však předpokládat snížení klinické účinnosti amoxicilinu při izolaci kmenů pneumokoků s vysokou úrovní rezistence. Aminopeniciliny jsou neúčinné u pneumonie způsobené S. aureus a K. pneumoniae.

Účel amoxicilin / klavulanát a cefuroxim axetil je poskytován většinou mezinárodních a domácích standardů pro léčbu pneumonie získané v komunitě díky její vysoké aktivitě proti pneumokokům, hemofilickým bacilům, stafylokokům. S ohledem na pneumokoky rezistentní na penicilin však čelíme stejným problémům jako aminopeniciliny.

Je třeba zdůraznit, že všechny peniciliny a cefalosporiny jsou neúčinné proti mykoplazmům a chlamýdím, a proto jsou klinicky neúčinné u SARS.

Makrolidová antibiotika vykazují vysokou přirozenou aktivitu proti pneumokokům, stafylokokům, mykoplazmám, chlamydiím a nízkým hemofilickým bacilům. V posledních letech však ve všech regionech světa, včetně naší země, existuje trvalá tendence zvyšovat odolnost pneumokoků vůči makrolidům. Rezistence na pneumokoky je obvykle spojena se selháním makrolidové terapie. Je třeba poznamenat, že nové polosyntetické makrolidy nemají oproti erytromycinu žádné výhody, pokud jde o rezistentní kmeny pneumokoků. V posledních letech byl revidován význam makrolidů v pneumonii získané komunitou. Zjevně lze tyto léky doporučit pouze v případě mírné pneumonie s podezřením na atypickou etiologii.

Antimikrobiální aktivita beta-laktamů, makrolidů a fluorochinolonů ve vztahu k nejvýznamnějším původcům pneumonie získané komunitou

Fluorochinolony mají široké spektrum antimikrobiální aktivity. Tyto léky vykazují přirozenou aktivitu proti téměř všem potenciálním původcům pneumonie získané v komunitě. Použití časných fluorochinolonů (ciprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin) pro pneumonii získanou v komunitě však bylo omezeno kvůli jejich slabé přirozené aktivitě proti hlavnímu původci pneumonie - S. pneumoniae. Hodnoty minimálních inhibičních koncentrací (MIC) časných fluorochinolonů ve vztahu k pneumokokům jsou od 4 do 8 μg / ml a jejich koncentrace v bronchopulmonální tkáni je výrazně nižší, což je pro úspěšnou terapii nedostatečné. Jsou popsány případy, kdy fluorochinolonová terapie pneumokokové pneumonie nebyla úspěšná.

Určité vyhlídky na léčbu pneumonie získané v komunitě jsou spojeny se vznikem léků nové generace fluorochinolonů, které se vyznačují vyšší aktivitou proti S. pneumoniae, v posledních letech. Současná klasifikace fluorochinolonů je uvedena v tabulce..

Prvním lékem nové generace fluorochinolonů je levofloxacin, který je levotočivým izomerem ofloxacinu. Levofloxacin se vyznačuje vyšší aktivitou proti pneumokokům (MPC = 2 μg / ml) ve srovnání s ofloxacinem a ciprofloxacinem a léčivo zůstává aktivní proti kmenům S. pneumoniae rezistentním na penicilin. Levofloxacin je první a dosud jediný antibakteriální lék, který je ve Spojených státech oficiálně doporučován k léčbě pneumonie způsobené pneumokoky rezistentními na penicilin. Z nových fluorochinolonů je k dispozici pouze levofloxacin ve dvou dávkovacích formách - pro orální podání a pro intravenózní podání. Levofloxacin se proto může používat nejen v ambulantní praxi, ale také u těžké pneumonie u hospitalizovaných pacientů. Velké množství klinických studií prokázalo vysokou účinnost levofloxacinu u komunitně získané pneumonie v dávce 500 mg podávané jednou denně. Mezi nesporné výhody levofloxacinu patří jeho dobrá snášenlivost..

Druhým lékem nové generace fluorochinolonů, zavedeným do klinické praxe, byl sparfloxacin. Je registrován u nás a je k dispozici pouze v ústní formě. Spolu s prokázanou vysokou klinickou účinností by však mělo být zaznamenáno několik nežádoucích účinků zaznamenaných během jeho použití. Nejprve mluvíme o významné fototoxicitě sparfloxacinu (tj. Zvýšení citlivosti kůže na ultrafialové světlo); podle některých zpráv je incidence této nepříznivé události vyšší než 10%. Fototoxicita je typická pro všechna léčiva fluorochinolonové třídy, ale při použití jiných léků této skupiny (například levofloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin) se tento vedlejší účinek vyskytuje mnohem méně často. Mezi další velmi závažné nežádoucí účinky spojené s užíváním sparfloxacinu patří prodloužení QT intervalu na EKG, které může být doprovázeno výskytem komorových arytmií, někdy život ohrožujících. Klinický význam tohoto jevu není zcela jasný, je však známa skutečnost, že z této příčiny je na trh droga této třídy (grefafloxacin). Sparfloxacin tedy zjevně nelze doporučit pro rutinní použití v ambulantní praxi pro pneumonii, vzhledem k přítomnosti jiných, bezpečnějších léků v této skupině.

Poslední registrovaný nový fluorochinolon v naší zemi je moxifloxacin. Přestože existuje pouze pro orální podání, v příštím roce se však očekává, že se parenterální léková forma objeví v klinické praxi. Moxifloxacin se vyznačuje velmi vysokou přirozenou aktivitou proti pneumokokům (MPC = 0,25 μg / ml), včetně kmenů rezistentních na penicilin, jakož i vyšší aktivitou (ve srovnání s časnými fluorochinolony) proti mykoplazmům a chlamydiím. Moxifloxacin v denní dávce 400 mg (jednou) vykazoval vysokou klinickou účinnost a dobrou toleranci u pneumonie získané komunitou. V kontrolovaných studiích nedošlo k žádnému klinicky významnému prodloužení QT intervalu a významné fototoxicitě.

V současné době se klinicky studuje řada slibných přípravků nové generace fluorochinolonů. V roce 2001 se v Rusku očekává klinické použití dalších dvou léků této skupiny - hemifloxacinu a gatifloxacinu.

Návod k použití levofloxacinu (Levofloxacin)

Vlastník osvědčení o registraci:

Dávkové formy

reg. Č.: LP-000327 z 02.22.11 - Účinné
Levofloxacin
reg. Č.: LP-000327 z 02.22.11 - Účinné

Uvolněte formu, balení a složení léčiva Levofloxacin

Tablety potažené žlutým filmovým potahem jsou kulaté, bikonvexní, v lomu světle žluté; hmotnost tablety 330 mg.

1 karta.
levofloxacin (ve formě hemihydrátu)250 mg

Pomocné látky: sodná sůl kroskarmelosy (primelóza) 7 mg, stearát hořečnatý 3,2 mg, polyvinylpyrrolidon střední molekulová hmotnost 14 mg, mikrokrystalická celulóza 21,6 mg, koloidní oxid křemičitý (aerosil) 5 mg, mastek 6,4 mg, předželatinovaný škrob (12 mg, 8 mg).

Složení skořepiny: Opadry II (částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol) 4 mg, makrogol (polyethylenglykol 3350) 2,02 mg, mastek 1,48 mg, oxid titaničitý 1,459 mg, hliníkový lak na bázi žlutého chinolinu (E104) 0,84 mg, oxid železitý (II) ( E172) 0,198 mg, hliníkový lak na bázi indigokarmínu (E132) 0,003 mg.

5 kusů. - polymerové plechovky (1) - balení z lepenky.
5 kusů. - blistrové obaly (1) - kartonové obaly.
10 kusů. - polymerové plechovky (1) - balení z lepenky.
10 kusů. - blistrové obaly (1) - kartonové obaly.

Tablety potažené žlutým filmovým potahem jsou kulaté, bikonvexní, v lomu světle žluté; hmotnost tablety 660 mg.

1 karta.
levofloxacin (ve formě hemihydrátu)500 mg

Pomocné látky: sodná sůl kroskarmelosy (primelóza) 14 mg, stearát hořečnatý 6,4 mg, polyvinylpyrrolidon střední molekulová hmotnost 28 mg, mikrokrystalická celulóza 43,2 mg, koloidní oxid křemičitý (aerosil) 10 mg, mastek 12,8 mg, předželatinovaný škrob (1500 škrobů 6 mg,6 mg).

Složení skořepiny: Opadry II (částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol) 8 mg, makrogol (polyethylenglykol 3350) 4,04 mg, mastek 2,96 mg, oxid titaničitý 2,918 mg, hliníkový lak na bázi žlutého chinolinu (E104) 1,68 mg, oxid železitý (II) ( E172) 0,396 mg, hliníkový lak na bázi indigokarmínu (E132) 0,006 mg.

5 kusů. - polymerové plechovky (1) - balení z lepenky.
5 kusů. - blistrové obaly (1) - kartonové obaly.
10 kusů. - polymerové plechovky (1) - balení z lepenky.
10 kusů. - blistrové obaly (1) - kartonové obaly.

farmaceutický účinek

Levofloxacin je širokospektrální antimikrobiální baktericidní činidlo ze skupiny fluorochinolonů. Blokuje DNA gyrázu (topoisomeráza II) a topoisomerázu IV, narušuje supercoiling a zesíťování zlomů DNA, inhibuje syntézu DNA, způsobuje hluboké morfologické změny v cytoplazmě, buněčné stěně a bakteriálních membránách.

Citlivý na přípravek in vitro (minimální inhibiční koncentrace menší než 2 mg / l):

Aerobní grampozitivní mikroorganismy: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (včetně Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (leukotoxin obsahující koaguláza-negativní / citlivé kmeny citlivé na meticilin), včetně Staphylococcus aureus (kmeny citlivé na meticilin), Staphylococcus epidermidis (kmeny citlivé na meticilin), Streptococcus spp. skupiny C a G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (kmeny citlivé na penicilin / středně citlivé / rezistentní), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. skupiny viridanů (kmeny citlivé na penicilin / rezistentní kmeny).

Aerobní gramnegativní mikroorganismy: Acinetobacter spp. (včetně Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (včetně Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (kmeny citlivé na ampicilin), Haemophilus parainfluenzaerppella, Hel. (včetně Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (produkující a neprodukující kmeny beta-laktamázy), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (včetně produkujících a neprodukujících kmenů penicilinázy), Neisseria. (včetně Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (včetně Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (včetně Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (včetně Serratia marcescens).

Anaerobní mikroorganismy: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp..

Další mikroorganismy: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (včetně Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Středně citlivé mikroorganismy (minimální inhibiční koncentrace vyšší než 4 mg / l):

Aerobní grampozitivní mikroorganismy: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (kmeny rezistentní na methicilin), Staphylococcus haemolyticus (kmeny rezistentní na methicilin)).

Aerobní gramnegativní mikroorganismy: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Anaerobní mikroorganismy: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp..

Odolné mikroorganismy (minimální inhibiční koncentrace vyšší než 8 mg / l):

Aerobní grampozitivní mikroorganismy: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (kmeny rezistentní na methicilin), ostatní Staphylococcus spp. (koaguláza-negativní kmeny rezistentní na meticilin).

Aerobní gramnegativní mikroorganismy: Alcaligenes xylosoxidans.

Jiné mikroorganismy: Mycobacterium avium.

Farmakokinetika

Při podání je levofloxacin rychle a téměř úplně absorbován (příjem potravy má malý vliv na rychlost a úplnost absorpce). Biologická dostupnost je 99%. Čas k dosažení C max v krevní plazmě je 1–2 hodiny; při 250 a 500 mg Cmax v plazmě je asi 2,8 a 5,2 μg / ml. Komunikace s plazmatickými proteiny - 30-40%. Dobře proniká do orgánů a tkání: plíce, sliznice průdušek, sputum, orgány genitourinárního systému, polymorfní jaderné leukocyty, alveolární makrofágy.

V játrech je malá část oxidována a / nebo deacetylována. Renální clearance je 70% celkové clearance. T 1/2 - 8 hodin, vylučuje se hlavně ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Méně než 5% levofloxacinu se vylučuje jako metabolity. V nezměněné formě vylučují ledviny 70% během 24 hodin a 87% během 48 hodin; po 72 hodinách se 4% perorální dávky levofloxacinu vylučuje do střeva.

Indikace léku Levofloxacin

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na levofloxacin, včetně:

  • akutní bakteriální sinusitida;
  • infekce dolních cest dýchacích (včetně exacerbace chronické bronchitidy, pneumonie získávané v komunitě);
  • infekce močových cest a ledvin (včetně akutní pyelonefritidy);
  • chronická bakteriální prostatitida;
  • infekce kůže a měkkých tkání (potlačující aterom, absces, furunkulosa);
  • intraabdominální infekce v kombinaci s léky působícími na anaerobní mikroflóru;
  • tuberkulóza (komplexní terapie forem rezistentních na léky).
Otevřete seznam kódů ICD-10
ICD-10 kódIndikace
A15Bakteriologicky a histologicky potvrzená respirační tuberkulóza
J01Akutní sinusitida
J15Bakteriální pneumonie nezařazená jinde
J20Akutní zánět průdušek
J42Chronická bronchitida nespecifikovaná
K81.0Akutní cholecystitida
K81.1Chronická cholecystitida
K83.0Cholangitida
L01Impetigo
L02Kůže absces, vařit a karbuncle
L03Phlegmon
L08,0Pyoderma
N10Akutní tubulointersticiální nefritida (akutní pyelonefritida)
N11Chronická tubulointersticiální nefritida (chronická pyelonefritida)
N30Cystitida
N34Uretritida a uretrální syndrom
N41Zánětlivá onemocnění prostaty

Dávkovací režim

Droga se užívá orálně jednou nebo dvakrát denně. Tablety nežvýkejte a nepijte dostatečným množstvím tekutiny (od 0,5 do 1 šálek), můžete je užít před jídlem nebo mezi jídly. Dávky jsou určeny povahou a závažností infekce, jakož i citlivostí podezřelého patogenu..

Pacientům s normální nebo mírně sníženou funkcí ledvin (clearance kreatininu> 50 ml / min) se doporučuje následující dávkovací režim:

Akutní bakteriální sinusitida: 500 mg jednou denně - 10-14 dní.

Exacerbace chronické bronchitidy: 250 mg nebo 500 mg 1krát denně - 7-10 dní.

Pneumonie získaná Společenstvím: 500 mg 1-2krát denně - 7-14 dní.

Nekomplikované infekce močových cest: 250 mg jednou denně - 3 dny.

Chronická bakteriální prostatitida: 500 mg - 1krát denně - 28 dní.

Složité infekce močových cest, včetně pyelonefritidy: 250 mg jednou denně - 7-10 dní.

Infekce kůže a měkkých tkání: 250-500 mg 1-2krát denně - 7-14 dní.

Intraabdominální infekce: 500 mg jednou denně - 7-14 dní (v kombinaci s antibakteriálními léky působícími na anaerobní flóru).

S tuberkulózou (jako součást komplexní terapie) - 500 mg 1-2krát denně., Léčba - až 3 měsíce.

Úprava dávky levofloxacinu u dospělých pacientů se zhoršenou funkcí ledvin (clearance kreatininu nižší než 50 ml / min)

Dávka pro normální funkci ledvin každých 24 hodinKlírens kreatininu od 20 do 49 ml / minKlírens kreatininu 10 až 19 ml / minKlírens kreatininu menší než 10 ml / min, vč. s hemodialýzou nebo chronickou ambulantní peritoneální dialýzou
1000 mgPočáteční dávka 500 mg každých 12 hodin, poté 250 mg každých 12 hodinPočáteční dávka 500 mg každých 12 hodin, poté 125 mg každých 12 hodinPočáteční dávka 500 mg každých 12 hodin, poté 125 mg každých 24 hodin
500 mgPočáteční dávka 500 mg, poté 250 mg každých 24 hodinPočáteční dávka 500 mg, poté 250 mg každých 48 hodinPočáteční dávka 500 mg, poté 250 mg každých 48 hodin
250 mgNení nutná úprava dávky250 mg každých 48 hodin U nekomplikovaných infekcí močových cest není nutná úprava dávky.Žádné informace o úpravě dávky

Po hemodialýze nebo kontinuální ambulantní peritoneální dialýze (CAPD) nejsou nutné další dávky..

V případě zhoršené funkce jater není nutný zvláštní výběr dávek, protože levofloxacin je metabolizován v játrech pouze ve velmi nevýznamném rozsahu. U starších pacientů není nutná žádná změna dávkovacího režimu, s výjimkou případů nízké clearance kreatininu

Stejně jako u jiných antimikrobiálních látek se doporučuje, aby léčba levofloxacinem pokračovala nejméně 48–72 hodin po normalizaci tělesné teploty nebo po spolehlivé eradikaci patogenu.

Pokud jste zmeškali užívání léku, měli byste užít pilulku co nejdříve, až se blíží čas na další dávku. Poté pokračujte v užívání léku podle schématu.

Vedlejší účinek

Z trávicí soustavy: nevolnost, zvracení, průjem (včetně krve), poruchy trávení, ztráta chuti k jídlu, bolest břicha, pseudomembranózní kolitida; zvýšená aktivita jaterních transamináz, hyperbilirubinémie, hepatitida, dysbióza.

Z kardiovaskulárního systému: snížení krevního tlaku, cévní kolaps, tachykardie, prodloužení Q-T intervalu, fibrilace síní.

Ze strany metabolismu: hypoglykémie (zvýšená chuť k jídlu, zvýšené pocení, chvění, nervozita), hyperglykémie.

Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, slabost, ospalost, nespavost, třes, úzkost, parestézie, strach, halucinace, zmatenost, deprese, motorické poruchy, křeče.

Z smyslových orgánů: zhoršené vidění, sluch, čich, chuť a hmatová citlivost.

Z muskuloskeletálního systému: artralgie, svalová slabost, myalgie, ruptura šlach, tendonitida, rabdomyolýza.

Z močového systému: hypercreatininémie, intersticiální nefritida, akutní selhání ledvin.

Hematopoetické orgány: eozinofilie, hemolytická anémie, leukopenie, neutropenie, agranulocytóza, trombocytopenie, pancytopenie, krvácení.

Alergické reakce: svědění a návaly kůže, otoky kůže a sliznic, kopřivka, maligní exsudativní erytém (Stevensův-Johnsonův syndrom), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), bronchospasmus, udušení, anafylaktický šok, alergická pneumonitida, vaskulitida.

Jiné: fotosenzitizace, astenie, exacerbace porfyrie, přetrvávající horečka, rozvoj superinfekce.

Kontraindikace

Přecitlivělost na levofloxacin a jiné fluorochinolony, epilepsie, poškození šlach při předchozí léčbě chinolony, těhotenství, kojení, dětství a dospívání (do 18 let).

Starší pacienti (vysoká pravděpodobnost doprovodné snížené funkce ledvin), nedostatek glukózy-6-fosfát dehydrogenázy.

Levofloxacin (500 mg)

Návod k použití

  • ruština
  • қазақша

Jméno výrobku

Mezinárodní nechráněné jméno

Léková forma

Potahované tablety, 500 mg

Struktura

Jedna tableta obsahuje

účinná látka - hemihydrát levofloxacinu, 514,5 mg

(vyjádřeno jako levofloxacin 500,0 mg),

pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, škrob sodný glykolát, koloidní oxid křemičitý (aerosil), stearát vápenatý, kyselina stearová, alginát sodný,

složení skořápky: hypromelóza, oxid titaničitý (E 171), polysorbát 80 (tween-80), žluté chinolinové barvivo, tekutý parafin.

Popis

Potahované tablety, žluté, s bikonvexním povrchem.

Farmakoterapeutická skupina

Antibakteriální látky pro systémové použití.

Antimikrobiální látky jsou deriváty chinolonů. Fluorochinolony. Levofloxacin.

ATX kód J01MA12

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po perorálním podání se levofloxacin rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost je 95 až 100%. Jíst malý vliv na rychlost a úplnost absorpce. Maximální plazmatické koncentrace se dosáhne po 1,6 ± 1,0 h s jednorázovou dávkou 500 mg. Vazba na proteiny 30-40%. Vylučuje se relativně pomalu (eliminační poločas je 6-8 hodin). K vylučování dochází převážně ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí..

Dobře proniká do orgánů a tkání. V játrech je malá část oxidována a / nebo deacetylována. Méně než 5% levofloxacinu se vylučuje jako produkty biotransformace..

V nezměněné formě je 75% - 90% vylučováno močí a dokonce i po jednorázové dávce je detekováno močí během 20-24 hodin, ve stolici se nachází 4% vnitřní dávky.

Farmakodynamika

Levofloxacin je antibakteriální látka se širokospektrálním baktericidním účinkem ze skupiny fluorochinolonů, levotočivého izomeru ofloxacinu. Mechanismus účinku Levofloxacinu je potlačení aktivity bakteriální DNA gyrázy a topoisomerázy IV, narušení supercoilingu a zesíťování zlomů DNA, inhibice syntézy DNA, způsobení hlubokých morfologických změn v cytoplazmě, buněčné stěně.

Levofloxacin je účinný proti většině kmenů mikroorganismů

- aerobní grampozitivní mikroorganismy: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (citlivý na meticilin), Staphylococcus haemoliticus (citlivý na meticilin), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (včetně penicilin-rezistentních kmenů Streptoci pycilloco), Staphylococcus haemoliticus (rezistentní na meticilin);

- aerobní gramnegativní mikroorganismy: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ampicilin-senzitivní a rezistentní), Heamophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrulis mult mult mult mult mult mult mult mult mult mult mult mult mult mult mult mult mult mult Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, druhy Salmonella, druhy Shigella, Yersinia enterocolitica, další Enterobacter spp, Bordetella pertussis, Citrobacter spp, Acinetobacter spp., Morganella morganii a Providencia spp.

- anaerobní mikroorganismy: Clostridium perfringes, Bacteroides fragilis, Peptostreptococci; jiné Bacteroides spp., Clostridium difficile;

- intracelulární mikroorganismy: Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis.

Indikace pro použití

exacerbace chronické bronchitidy

infekce kůže a měkkých tkání

chronická bakteriální (gonorrheal, chlamydial) prostatitida

Dávkování a podávání

Dospělí: 500 mg tablety se užívají 1-2krát denně. Dávky a délka léčby jsou určovány povahou a závažností infekce, jakož i citlivostí podezřelého patogenu. Tablety by se měly užívat bez žvýkání, vypití dostatečného množství tekutin, s jídlem nebo mezi jídly. Návod k použití by měl být přísně dodržován..

U pacientů s normální funkcí ledvin nebo mírně sníženou funkcí ledvin, clearance kreatininu (CC)> 50 ml / min, lze doporučit následující dávkovací režim:

- akutní sinusitida - 500 mg jednou denně po dobu 10-14 dní;

- exacerbace chronické bronchitidy - 500 mg jednou denně po dobu 7-10 dní;

- komunitní pneumonie - 500 mg 1-2krát denně po dobu 7-14 dní;

- infekce kůže a měkkých tkání - 500 mg jednou denně po dobu 7-10 dní;

- chronická bakteriální (kapavka, chlamydiální) prostatitida - 500 mg jednou denně po dobu 28 dnů.

Maximální jednorázová dávka je 500 mg, maximální denní dávka je 1000 mg.

Levofloxacin: návod k použití tablet u dospělých a dětí

Při výběru antibiotika je třeba vzít v úvahu mnoho faktorů: lokalizaci infekce, závažnost onemocnění, přítomnost alergií, použití antibiotika v poslední epizodě onemocnění, možnost vedlejších účinků u konkrétního pacienta, specifičnost patogenu, spektrum aktivity antibiotika proti očekávané flóře, jednoduchost a vhodnost dávkování antibiotika. Není snadné najít nejlepší antibiotikum, ale Levofloxacin je díky svým vlastnostem nepostradatelným lékem v moderní léčbě bakteriálních infekcí.

Podle návodu k použití je levofloxacin širokospektré antibiotikum, které patří do nové generace fluorochinolonů. Účinnost fluorochinolonů je potvrzena dvacetiletou klinickou zkušeností..

Levofloxacin dobře proniká do orgánů a tkání: plíce, bronchiální sliznice, genitourinární systém, krvinky. Je třeba poznamenat, že dobře proniká do plicní tkáně (vytváří koncentraci v plicích 2–5krát vyšší než plazmatická koncentrace).

Droga se často nazývá „respirační“ nebo jinak „anti-pneumokokové“ antibiotikum. Jaká onemocnění jsou infekce dýchacích cest? Sinusitida, pneumonie, exacerbace chronické bronchitidy, akutní bronchitida, akutní tonzilofaryngitida. Pokyny pro Levofloxacin poskytují údaje, že rezistence pneumokoků v důsledku užívání tohoto antibiotika je menší než 1%. Například u antibiotik ze skupiny penicilinů dosahuje toto číslo 40%, což znamená, že terapie je odsouzena k selhání. Je tedy vynikajícím indikátorem stability (rezistence) mikroorganismů, na které je terapie zaměřena, a díky tomu je levofloxacin v této situaci zvoleným lékem..

Pokyny pro použití Levofloxacinu také naznačují, že antibiotikum má významné výhody při léčbě prostatitidy, protože dobře proniká do sekrece a tkáně prostaty, přístup, ke kterému je přístup pro většinu antibiotik omezen.

Levofloxacin je také účinný při léčbě infekcí ledvin a močových cest (akutní pyelonefritida). Má také vysokou aktivitu proti intracelulárním patogenům, jako je mykoplazma a chlamydie, které je obtížné léčit.

Levofloxacin není o nic méně účinný, podle pokynů pro použití tablet, a při léčbě infekčních lézí kůže a měkkých tkání, jako jsou abscesy, vary různé lokalizace, hnisavé ateromy.

Přítomnost dvou dávkových forem pro intravenózní (parenterální) a orální podávání ve formě tablet umožňuje postupnou terapii, to znamená, že antibiotický roztok je nejprve podáván intravenózně v nemocničním prostředí, a poté jsou tablety předepisovány ambulantně. V postupné terapii lze použít jen málo antibiotik..

Hlavní vlastnosti tablet Levofloxacinu

Levofloxacinové tablety se liší od jiných antibiotik ve formě tablet svými jedinečnými farmakokinetickými vlastnostmi: dobře se vstřebávají v zažívacím traktu, biologická dostupnost dosahuje 100%;

Levofloxacin tablety mají post-antibiotický účinek, který pomáhá snižovat počet relapsů (opakování) nemoci;

Relativně dobrá tolerance a nízký výskyt vedlejších účinků.

Levofloxacin 500: návod k použití tablet u dospělých a dětí

Pokyny k použití tablet Levofloxacinu 500 jasně ukazují, že tento lék je určen výhradně k léčbě pacientů starších 18 let. Těhotné ženy, aby se zabránilo rizikům pro plod, berte lék opatrně. Schéma a dávkování Levofloxacinu 500 tablet v návodu k použití jsou stanoveny lékařem.

Indikace pro použití tablet Levofloxacinu jsou:

  • akutní bakteriální sinusitida;
  • exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie;
  • infekce močových cest a ledvin, včetně akutní pyelonefritidy;
  • prostatitida;
  • infekce kůže a měkkých tkání: potlačující ateromy, abscesy, vroucí
  • tuberkulóza.

Levofloxacin. Stručný návod k použití:

Pití tablety levofloxacinu na základě návodu k použití by mělo být před jídlem nebo mezi jídly. Vypijte tabletu s velkým množstvím vody (spolkněte ji bez žvýkání).

Pokyny pro Levofloxacin, optimální dávkování a režimy:

  • Pokud se vyskytne sinusitida různé závažnosti, je třeba užít 500 mg 1krát denně po dobu 1–2 týdnů.
  • U pneumonie získané v komunitě by se mělo 500 mg užívat 1-2krát denně po dobu 1-2 týdnů.
  • U různých nemocí průdušek by mělo být užíváno 250 - 500 mg jednou denně po dobu 1–2 týdnů.
  • U mírných infekcí ledvin užívejte 250 mg 1krát denně po dobu 3 dnů.
  • U složitějších infekcí ledvin by se měla 250 mg užívat 1krát denně (s vysokým stupněm závažnosti by se mělo zvýšit množství léků) po dobu 2 týdnů..
  • U prostatitidy byste měli užívat 500 mg jednou denně, léčba bude trvat 1 kalendářní měsíc.
  • V případě závažných infekcí kůže by mělo být užíváno 250-500 mg 1-2krát denně po dobu 1-2 týdnů.
  • U gastrointestinálních infekcí by se mělo 500 mg užívat 1krát denně, průběh léčby bude 1-2 týdny.
  • Při těžké tuberkulóze by mělo být 500 mg užíváno 1-2krát denně, v průběhu léčby - až 3 měsíce.

Tablety jsou k dispozici v dávkách 250 mg a 500 mg.

  1. 250 mg tablety číslo 5
  2. 500 mg tablety číslo 5
  3. 500 mg tablety číslo 10

Levofloxacin 500: pokyny a vlastnosti uvolňování

V balení obsahuje Levofloxacin 500 mg návod a blistry s tabletami. Lék lze zakoupit v mnoha lékárnách, uvolňuje se na lékařský předpis. V závislosti na složitosti průběhu a povaze onemocnění se Levofloxacin 500 mg užívá několik dní podle návodu k použití. Pokud se stav nezlepší v průběhu léčby delší než 14 dnů, je třeba znovu navštívit lékaře, aby léčbu upravil.

Pokyny Levofloxacinu 500 obsahují všechny informace o léčivu a dávkách účinné látky. Změna režimu je nežádoucí, protože to může vést ke komplikacím a vedlejším účinkům. Pokud budete postupovat podle pokynů Levofloxacinu 500, pak příznaky onemocnění postupně zmizí. Po zmizení příznaků nemoci však stojí za to přerušit léčbu, musíte tablety vypít tolik dní, kolik Vám předepsal lékař..

Levofloxacin - kontraindikace:

  • nesnášenlivost na levofloxacin;
  • epileptické poruchy;
  • šlachové léze (objevující se po léčbě chinolony);
  • období těhotenství;
  • období kojení (laktace);
  • věk do 18 let (kvůli nedostatečnému testování na drogy u zástupců těchto věkových skupin);
  • pacient má špatnou snášenlivost s laktózou;
  • problémy s absorpcí galaktózy a glukózy;
  • starší pacienti (zejména ti, kteří mají v těle metabolické poruchy).
Aby se předešlo zdravotním problémům, užívejte lék Levofloxacin podle pokynů v dávkách uvedených lékařem.

Souběžné podávání tablet Levofloxacinu s jinými léky:

  • výrazné snížení prahu záchvatu při použití léku společně s léky proti bolesti, antipyretiky, NSAID;
  • účinek tablet je při použití se sukralfátem, antacidy, solemi železa oslaben (tablety Levofloxacinu se proto musí užívat nejméně 2 hodiny před užitím výše uvedených léků);
  • při kombinaci s vitaminem K - je nutné kontrolovat měnící se indikátory koagulace krve;
  • cimetidin a probenecid inhibují účinek antibiotika;
  • glukokortikoidy vážně zvyšují riziko prasknutí šlachy.
Podrobné seznámení s pokyny pro Levofloxacin vám umožní vyhnout se možným rizikům v důsledku užívání léku.

Vlastnosti při léčbě tabletami Levofloxacin:

  • U pacientů v pokročilém věku se při užívání může vyvinout významné poškození ledvin.
  • Je zakázáno opalovat se na slunci, navštěvovat solárium.
  • Při sebemenším podezření na akutní zánět tlustého střeva (příznakem bude silná bolest) - naléhavě je třeba zrušit příjem a zahájit symptomatickou léčbu. V tomto případě bude nebezpečné používat drogy, které komplikují střeva.
  • U genetických poruch metabolismu může lék vyvolat destrukci červených krvinek, proto by měla být léčba prováděna co možná nejpečlivěji..
  • Jsou možná kouzla a těžká ospalost (stejně jako rozmazané vidění), které mohou zpomalit reakce a komplikovat interakci s jakoukoli technikou.
  • Musíte zahájit lékovou terapii pouze podle pokynů lékaře.

Možné nežádoucí účinky z tablet Levofloxacinu:

  • Zvracení a nauzea, těžký průjem, možný průjem krví, narušení gastrointestinálního traktu, bolest v žaludku, snížená chuť k jídlu, zvýšená aktivita jaterních transamináz, zánět střev tlustého střeva v akutní formě, hepatitida, zvýšené hladiny bilirubinu v krvi, různé formy dysbióza.
  • Srdeční selhání, snížení krevního tlaku, riziko žaludeční tachykardie a srdeční tachykardie, poruchy srdečního rytmu.
  • Závažné závratě, migréna, nedostatek koncentrace a slabost, třes končetin, poruchy spánku, pálení a brnění kůže, bezpříčinný strach, úzkost, závratě, halucinace, poruchy motorického aparátu, pokles nálady, náhlé svalové kontrakce.
  • Problémy se sluchem, zkreslení úrovně zápachu, zhoršení úrovně vidění, ztráta dotykových pocitů, ztráta citlivosti chuti.
  • Snížená síla svalů, bolest kloubů, praskliny šlach, bolest svalů, destrukce buněk svalové tkáně, zánět šlachové tkáně.
  • Intersticiální nefritida, bakteriální zánět intersticiální tkáně a tubuly ledvin, akutní selhání ledvin.
  • Zničení červených krvinek, zvýšení počtu eozinofilů, snížení hladiny neutrofilních granulocytů, snížení hladiny leukocytů v krvi, nedostatek krvinek, zvýšené krvácení a snížení krevní srážlivosti (obtížné zastavení krvácení).
  • Silné zvýšení chuti k jídlu, silné pocení.
  • Quinckeho edém, těžké svědění, alergické zarudnutí kůže, Lyellův syndrom, Stevens-Johnsonův syndrom, zúžení dýchacích cest, zhoršená bronchiální obstrukce, anafylaktický šok, imunopatologický vaskulární zánět, alergická pneumonie.
  • Poruchy pigmentace, neuropsychická slabost, přetrvávající horečka, zvýšená citlivost těla, vývoj dalších infekcí na základě již přítomných.

Levofloxacin tablety jsou zahrnuty v ruských a zahraničních klinických pokynech, jako je Společnost infekčních chorob USA, Ruská společnost pulmonologů, Aliance klinických chemoterapeutů a mikrobiologů a další.

NÁVOD K POUŽITÍ LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU K LÉČIVÉMU POUŽITÍ

Registrační číslo: LSR-005589/10

Obchodní název přípravku: Ecolevid®

Mezinárodní nechráněné jméno: levofloxacin

Dávková forma: potahované tablety.

Struktura
Jedna tableta obsahuje:

Účinná látka:
hemihydrát levofloxacinu (vyjádřeno levofloxacinem)250,0 mg500,0 mg
Pomocné látky:
Laktulóza300,0 mg600,0 mg
Crospovidone32,5 mg65,0 mg
Povidone - K1710,0 mg20,0 mg
Stearylfumarát sodný9,75 mg19,5 mg
Mastek6,5 mg13,0 mg
Mikrokrystalická celulóza pro získání hmotnosti tablety650,0 mg1300,0 mg
Shell Excipientspřed přijetím hmotnosti tablety
670,0 mg1340,0 mg
Hypromelóza9,52 mg19,04 mg
Oxid titaničitý5,22 mg10,44 mg
Macrogol-40004,16 mg8,32 mg
Mastek1,10 mg2,20 mg

Popis.
Potahované tablety, bílé nebo téměř bílé, ve tvaru tobolky, bikonvexní. Na průřezu jsou vidět dvě vrstvy, vnitřní vrstva je ze světle žluté do žluté, bílé skvrny jsou povoleny.

Farmakoterapeutická skupina.
Antimikrobiální fluorochinolon.

ATX kód. J01MA12

Farmakodynamika.
Levofloxacin je syntetické širokospektrální antibakteriální léčivo ze skupiny fluorochinolonů, které jako účinnou látku obsahuje levotočivý izomer xloxacinu..
Levofloxacin blokuje DNA gyrázu, narušuje supercoiling a zesíťování zlomů DNA, inhibuje syntézu DNA, způsobuje hluboké morfologické změny v cytoplazmě, buněčné stěně a bakteriálních membránách.
Levofloxacin je baktericidní, účinný proti velkému počtu patogenů bakteriálních infekcí in vitro i in vivo.
Aerobní grampozitivní mikroorganismy:
Corynebacterium diphtheriae,
Enterococcus spp. (včetně Enterococcus faecalis),
Listeria monocytogenes,
Staphylococcus spp. (včetně negativních na Staphylococcus coagulase (citlivé na methicilin a středně citlivé na methicillin), Staphylococcus aureus (citlivé na methicillin), Staphylococcus epidermidis (citlivé na methicilin))),
Skupina streptokoků C a G,
Streptococcus agalactiae,
Streptococcus pneumoniae (citlivý a odolný vůči penicilinu),
Streptococcus pyogenes,
Streptococcus viridans (citlivý a odolný vůči penicilinu),
Aerobní gramnegativní mikroorganismy:
Acinetobacter spp. (včetně Acinetobacter baumannii, Actinobacillus actinomycetemcomitans),
Citrobacter freundii,
Eikenella corrodens,
Enterobacter spp. (včetně Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans,
Enterobacter cloacae),
Escherichia coli,
Gardnerella vaginalis,
Haemophilus ducreyi,
Haemophilus influenzae (citlivý a odolný vůči ampicilinu),
Haemophilus parainfluenzae,
Helicobacter pylori,
Klebsiella spp. (včetně Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae),
Moraxella catarrhalis,
Morganella morganii,
Neisseria gonorrhoeae (produkující a neprodukující penicilinázu),
Neisseria meningitidis,
Pasteurella spp. (včetně Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida),
Proteus mirabilis,
Proteus vulgaris,
Providencia spp. (včetně Providencia rettgeri, Providencia stuartii),
Pseudomonas spp. (včetně Pseudomonas aeruginosa),
Salmonella spp.,
Serratia spp. (včetně Serratia marcescens).
Anaerobní mikroorganismy:
Bacteroides fragilis,
Bifidobacterium spp.,
Clostridium perfringens,
Fusobacterium spp.,
Peptostreptococcus spp.,
Propionibacterum spp.,
Veilonella spp.
Jiné mikroorganismy:
Bartonella spp.,
Chlamydia pneumoniae,
Chlamydia psittaci,
Chlamydia trachomatis,
Legionella spp. (včetně Legionella pneumophila),
Mycobacterium spp. (včetně Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis),
Mycoplasma hominis,
Mycoplasma pneumoniae,
Rickettsia spp.,
Ureaplasma urealyticum.

Farmakokinetika.
Po perorálním podání se levofloxacin rychle a téměř úplně vstřebává do tenkého střeva. Jíst malý vliv na rychlost a úplnost absorpce. Biologická dostupnost 500 mg levofloxacinu po perorálním podání je téměř 100%. Po podání jedné dávky 500 mg je maximální koncentrace levofloxacinu 5,2–6,9 μg / ml, doba k dosažení maximální koncentrace je 1,3 hodiny, poločas je 6–8 hodin. Komunikace s plazmatickými bílkovinami je 30–40%. Dobře proniká do orgánů a tkání: plíce, sliznice průdušek, urogenitální systém, kostní tkáň, mozkomíšní mok, prostata, polymorfonukleární leukocyty a alveolární makrofágy.
V játrech je malá část oxidována a / nebo deacetylována. Vylučuje se hlavně ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Po perorálním podání se přibližně 87% dávky vylučuje do 48 hodin ledvinami beze změny, méně než 4% do 72 hodin střevy.

Indikace pro použití.
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na léčivo:
- dolní dýchací cesty (exacerbace chronické bronchitidy, pneumonie získaná v komunitě);
- ORL orgány (včetně akutní sinusitidy);
- močové cesty a ledviny (včetně akutní pyelonefritidy);
- kůže a měkké tkáně (abscesy, furunkulosa);
- chronická bakteriální prostatitida;
- intraabdominální infekce;
- formy tuberkulózy odolné vůči lékům
- jako součást komplexní terapie.

Kontraindikace.
Přecitlivělost na levofloxacin, jiné fluorochinolony nebo složky léku, epilepsie, poškození šlachy při předchozí léčbě chinolony, těhotenství, kojení, dětství a dospívání (do 18 let). Nesnášenlivost laktózy nebo nedostatek laktázy, stejně jako malabsorpce glukózy a galaktózy.

Opatrně:
starší lidé s nedostatkem glukóza-6-fosfát dehydrogenázy.

Dávkování a podávání.
Uvnitř, před jídlem nebo mezi jídly, bez žvýkání, pít hodně tekutin.
Akutní sinusitida: 500 mg jednou denně po dobu 10-14 dní;
Pneumonie získaná ve Společenství: 500 mg 1-2krát denně, 7-14 dní;
Exacerbace chronické bronchitidy: 250-500 mg jednou denně po dobu 7-10 dní;
Nekomplikované infekce močových cest - 250 mg jednou denně po dobu 3 dnů;
Složité infekce močových cest (včetně pyelonefritidy): 250 mg jednou denně (v těžkých případech nemoci by měla být dávka zvýšena) po dobu 7-10 dnů;
Chronická bakteriální prostatitida - 500 mg 1krát denně, průběh léčby - 28 dní;
Infekce kůže a měkkých tkání: 250-500 mg 1-2krát denně po dobu 7-14 dní;
Intraabdominální infekce - 500 mg jednou denně, průběh léčby je 7-14 dní (v kombinaci s antibakteriálními léky působícími na anaerobní mikroflóru);
Kombinovaná léčba tuberkulózy rezistentní na léčivo: 500 mg 1–2krát denně, léčebný postup - až 3 měsíce;
Délka léčby závisí na typu a závažnosti onemocnění..
Po ukončení příznaků akutního zánětu a normalizaci teploty se doporučuje pokračovat v léčbě levofloxacinem po dobu 48–72 hodin.
Dávkování léku u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin (clearance kreatininu menší než 50 ml / min)

Klírens kreatininu, ml / minDávkovací režim
Počáteční dávka 250 mg / 24 hPočáteční dávka 500 mg / 24 hPočáteční dávka 500 mg / 12 h
50-20Dalších 125 mg / 24 hDalší 250 mg / 24 hDalší 250 mg / 12 h
19-10Dalších 125 mg / 48 hodinDalších 125 mg / 24 hDalších 125 mg / 12 h
Méně než 10 (včetně hemodialýzy a kontinuální ambulantní peritoneální dialýzy)Dalších 125 mg / 48 hodinDalších 125 mg / 24 hDalších 125 mg / 24 h

Po hemodialýze nebo kontinuální ambulantní peritoneální dialýze nejsou nutné další dávky.
U pacientů s poškozenou funkcí jater není nutná úprava dávky.

Vedlejší účinek.
Z trávicí soustavy: nevolnost, zvracení, průjem (včetně krve), poruchy trávení, ztráta chuti k jídlu, bolest břicha, pseudomembranózní kolitida; zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, hyperbilirubinémie, hepatitida, dysbióza.
Z kardiovaskulárního systému: snížení krevního tlaku, cévní kolaps, tachykardie, prodloužení QT intervalu, fibrilace síní.
Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, slabost, ospalost, nespavost, třes, úzkost, parestézie, strach, halucinace, zmatenost, deprese, motorické poruchy, křeče.
Z smyslových orgánů: zhoršené vidění, sluch, čich, chuť a hmatová citlivost.
Z muskuloskeletálního systému: artralgie, svalová slabost, myalgie, ruptura šlach, tendonitida, rabdomyolýza.
Z močového systému: hypercreatininémie, intersticiální nefritida, akutní selhání ledvin.
Hematopoetické orgány: eozinofilie, hemolytická anémie, leukopenie, neutropenie, agranulocytóza, trombocytopenie, pancytopenie, krvácení.
Ze strany metabolismu: hypoglykémie (zvýšená chuť k jídlu, zvýšené pocení, třes).
Alergické reakce: svědění a návaly kůže, otoky kůže a sliznic, kopřivka, maligní exsudativní erytém (Stevensův-Johnsonův syndrom), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), bronchospasmus, udušení, anafylaktický šok, alergická pneumonitida, vaskulitida.
Jiné: astenie, exacerbace porfyrie, fotocitlivost, přetrvávající horečka, rozvoj superinfekce.

Předávkovat.
Příznaky předávkování lékem levofloxacin se objevují na úrovni centrálního nervového systému (zmatenost, závratě, zhoršené vědomí a křeče). Kromě toho lze zaznamenat gastrointestinální poruchy (např. Nevolnost, zvracení) a erozivní léze sliznic gastrointestinálního traktu. Ve studiích používajících ultra vysoké dávky levofloxacinu bylo prokázáno prodloužení intervalu QT.
Levofloxacin se nevylučuje hemodialýzou nebo peritoneální dialýzou. Neexistuje žádné specifické antidotum (působící proti látce).
Léčba - výplach žaludku a symptomatická terapie.

Interakce s jinými léčivými přípravky.
Existují zprávy o výrazném snížení prahu křečové pohotovosti při současném použití chinolonů a látek, které snižují mozkový práh křečové pohotovosti. To platí také pro současné podávání chinolonů a theofylinu a nesteroidních protizánětlivých léčiv - derivátů kyseliny propionové.
Účinek léku je oslaben současným použitím sukralfátu, antacid obsahujících hořčík nebo hliník a solí železa. Levofloxacin by měl být užíván nejméně 2 hodiny před užitím těchto léků. Při současném použití antagonistů vitaminu K je nutné sledovat parametry systému srážení krve.
Renální clearance levofloxacinu mírně zpomaluje cimetidin a probenecid. Levofloxacin mírně zvyšuje poločas cyklosporinu. Užívání glukokortikosteroidů zvyšuje riziko ruptury šlach.

speciální instrukce.
Při léčbě starších pacientů je třeba mít na paměti, že často trpí zhoršenou funkcí ledvin (viz bod „Dávkování a způsob podání“)..
Přestože je fotosenzitizace během léčby levofloxacinem poměrně vzácná, nedoporučuje se pacientům vystavovat se silnému slunečnímu záření nebo umělé ultrafialové záření..
V případě podezření na pseudomembranózní kolitidu by měl být levofloxacin okamžitě vysazen a měla by být zahájena odpovídající léčba. V takových případech by se neměly používat léky, které inhibují střevní motilitu..
Pacienti s deficitem glukózy-6-fosfát dehydrogenázy (dědičné metabolické poruchy) mohou reagovat na fluorochinolony ničením červených krvinek (hemolýza). V tomto ohledu je třeba léčbu levofloxacinem provádět opatrně..
Vedlejší účinky levofloxacinu, jako je závratě nebo ospalost, jakož i poškození zraku (viz bod „Nežádoucí účinky“), mohou narušit reaktivitu a bránit v řízení, údržbě strojů a mechanismů.

Formulář vydání.
250 mg a 500 mg potahované tablety.
5, 7 nebo 10 tablet na blistrové balení z potištěného polyvinylchloridu a hliníkové fólie.
10 tablet v lahvi z plastu se šroubovacím uzávěrem nebo z polymerové nádoby se šroubovacím uzávěrem.
1 nebo 2 blistry nebo 1 láhev nebo 1 sklenice spolu s návodem k použití jsou uloženy v kartonu.

Podmínky skladování:
Skladovat na místě chráněném před vlhkostí a světlem při teplotě nepřesahující 25 ° C.
Udržujte mimo dosah dětí.

Datum exspirace: 2 roky.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky lékárny.
Na předpis.

Držitel osvědčení o registraci.
LLC „AVVA RUS“ Rusko, 121614 Moskva, ul. Krylatsky Hills, d.30, budova 9.
Tel (495) 956-75-54.

Výrobce / organizace:
LLC "AVVA RUS" Rusko, 610044 Kirov, st. Lugansk, 53A.
Tel (8332) 53-60-11, (495) 956-75-54.
www.avva-rus.ru
www.ecoantibiotic.ru

Reklamace spotřebitelů by měla být zaslána na adresu výrobce.