Levofloxacin

Levofloxacin

Struktura

Léčivou látkou léčiva je levofloxacin. Oční kapky a roztok pro vnitřní podání obsahují následující pomocné složky:

  • chlor sodný;
  • deionizovaná voda;
  • dihydrát edetátu disodného.

Tablety mají následující další složky:

  • MCC;
  • primelóza;
  • makrogol;
  • oxid železa žlutý;
  • hypromelóza;
  • stearát vápenatý;
  • oxid titaničitý.

Formulář vydání

Forma uvolňování léčiva:

  • žluté, kulaté a bikonvexní tablety ve filmovém povlaku;
  • oční kapky;
  • řešení pro vnitřní správu.

Rovněž je známo synonymum jako Levofloxacin Teva, které je dostupné v tabletách a mírně se liší ve složení pomocných látek..

farmaceutický účinek

Lék je antimikrobiální lék.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Lék je antibiotikum. Patří do skupiny fluorochinolonů. Aktivní složka léčiva má baktericidní vlastnosti. Je to kvůli inhibici enzymů, které jsou odpovědné za replikaci DNA v bakteriálních buňkách..

Tento nástroj je účinný proti většině patogenů bakteriálních respiračních infekcí. Účinný při léčbě infekcí vyvolaných kmeny pneumokoků rezistentních na penicilin, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Citobacter spp..

Biologická dostupnost po podání na lačný žaludek je přibližně 100%. Pokud se během jídla užije dávka 500 mg, maximální koncentrace v plazmě se dosáhne o hodinu později.

Lék je distribuován v intersticiální tekutině a plazmě a také se do značné míry hromadí v tkáních. Rozloženo je pouze 5% drogy. Ledviny vylučují až 85%. Eliminační poločas je 6-7 hodin. Postantibiotický účinek však trvá 2-3krát déle.

Indikace pro použití

Lék ve formě tablet se používá pro infekční a zánětlivá onemocnění vyvolaná citlivými mikroorganismy:

  • intraabdominální infekce;
  • akutní sinusitida;
  • nekomplikované infekce močových cest;
  • exacerbace chronické bronchitidy;
  • prostatitida;
  • komunitní pneumonie;
  • infekce kůže a měkkých tkání;
  • komplikované infekce močových cest;
  • septikémie nebo bakterémie.

Řešení pro vnitřní podání se používá pro infekce dolních cest dýchacích a močových cest, ledvin, kůže a měkkých tkání, ORL orgánů, genitálií.

Levofloxacin oční kapky jsou předepsány pro povrchové infekce očí bakteriálního původu.

Kontraindikace

Tento léčivý přípravek má následující kontraindikace:

Opatrně by antibiotikum Levofloxacin měly užívat starší pacienti i ti, kteří mají nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy..

Vedlejší efekty

Nežádoucí vedlejší účinky při užívání tohoto léku jsou poměrně četné. Mohou se vyvíjet ze strany různých orgánů a systémů..

Nejčastěji hlášená průjem, zvýšená aktivita jaterních enzymů a nevolnost, které jsou způsobeny užíváním drogy.

Ve vzácných případech byly hlášeny anafylaktické reakce, těžký bronchospasmus, exacerbace porfyrie, tělesné třes, halucinace, nadměrné vzrušení, zmatenost, snížený tlak, bolest svalů, zvýšené hladiny bilirubinu a kreatininu v krvi, snížené krevní destičky v krvi, kopřivka a krevní sekrece. s průjmem, zvýšená úzkost, parestézie na rukou, deprese, křeče, palpitace, tendonitida, bolest v kloubech, snížení počtu neutrofilů v krvi, zvýšené krvácení.

Ve velmi vzácných případech je pravděpodobný výskyt otoků na tváři a krku, puchýře na kůži a šok. Možné zhoršení zraku, chuti a funkce ledvin, snížená schopnost rozlišovat pachy a hmatovou citlivost, prasknutí šlach, snížení počtu všech krevních buněk, tvorba perzistentních infekcí, prudký pokles tlaku, jakož i glukózy a počtu bazofilů v krvi. Kromě toho se může vyvinout přecitlivělost na účinky slunečního světla a ultrafialového záření, pneumonitida, multiformní exsudát erytému, cévní kolaps, slabost svalů, hemolytická anémie, horečka, vaskulitida, Lyellův syndrom, rabdomyolýza, intersticiální nefritida..

Kromě uvedených nežádoucích účinků může Levofloxacin jako antibiotikum způsobit dysbiózu a také vést ke zvýšené reprodukci hub. Proto je při jeho používání také vhodné užívat antimykotika a látky, které obsahují bakterie, k normalizaci střevní mikroflóry.

Levofloxacin oční kapky mohou způsobit následující nežádoucí vedlejší účinky:

  • tvorba sliznic v očích;
  • pálení v očích;
  • spojivková chemóza;
  • otok víčka;
  • svědění v oku;
  • spojivkové zarudnutí;
  • erytém na víčkach;
  • kontaktní dermatitida;
  • bolest hlavy;
  • alergie;
  • snížená ostrost zraku;
  • blefaritida;
  • proliferace papil na spojivce;
  • podráždění očí;
  • fotofobie;
  • rýma.

Návod k použití levofloxacinu (způsob a dávkování)

Pro ty, kteří užívají tablety Levofloxacinu, je v návodu k použití uvedeno, že tento léčivý přípravek je určen k perorálnímu podávání 1–2krát denně. V tomto případě nelze tablety žvýkat, je třeba je omýt vodou (asi 1 sklenice). Lze užít před jídlem nebo během jídla. Přesné dávkování závisí na povaze a závažnosti onemocnění..

U lidí s normální nebo mírně sníženou funkcí ledvin je indikován následující dávkovací režim:

  • exacerbace chronické bronchitidy - jmenujte 250/500 mg, které se užívají jednou denně, terapie trvá 7-10 dní;
  • sinusitida - 500 mg je předepsáno pro použití jednou denně, terapie trvá 10-14 dní;
  • nekomplikovaná infekce močových cest - 250 mg je předepsáno pro použití jednou denně, léčba trvá 3 dny;
  • komunitní pneumonie - 500 mg je předepsáno pro podávání 1-2krát denně, terapie trvá 1-2 týdny;
  • komplikovaná infekce močových cest - 250 mg je předepsáno pro použití jednou denně; terapie trvá 7-10 dní;
  • prostatitida - předepsáno 500 mg jednou denně, terapie trvá 4 týdny;
  • infekce kůže a měkkých tkání - 250 mg jsou předepisovány jednou denně nebo 500 mg 1-2krát denně, terapie v obou případech trvá 1–2 týdny;
  • intraabdominální infekce - 250/500 mg je předepsáno pro podávání jednou denně, terapie trvá 1-2 týdny (v kombinaci s antibakteriálními látkami, které ovlivňují anaerobní flóru);
  • septikémie, bakterémie - jmenujte 250/500 mg, které se užívají jednou denně, terapie trvá 1–2 týdny.

Instrukce pro Levofloxacin ve formě roztoku pro vnitřní podání uvádí, že léčivo musí být použito 1-2krát denně. Lék se podává kapáním. V případě potřeby může být roztok nahrazen tabletami..

Průběh použití by neměl přesáhnout 14 dní. Doporučuje se, aby byla léčba prováděna po celou dobu nemoci a další dva dny po normální teplotě. Obvyklá dávka uvedená v návodu pro Levofloxacin je 500 mg. Přesný rozvrh podávání a požadované trvání léčby se stanoví individuálně v závislosti na onemocnění:

  • akutní sinusitida - lék se užívá 1krát denně po dobu 10-14 dní;
  • pneumonie, sepse - lék se užívá 1-2krát denně po dobu 7-14 dnů;
  • akutní pyelonefritida - lék se užívá 1krát denně po dobu 3-10 dnů;
  • infekce kůže - lék se užívá 2krát denně po dobu 7-14 dní;
  • tuberkulóza - lék se užívá 1-2krát denně po dobu 3 měsíců;
  • exacerbace chronické bronchitidy - lék se užívá 1krát denně po dobu 7-10 dnů;
  • prostatitida - lék se užívá 1krát denně po dobu 14 dnů, pak je třeba přejít na používání tablet v dávce 500 mg podle stejného schématu;
  • infekce žlučových cest - přípravek se užívá 1krát denně;
  • antrax - lék se užívá 1krát denně. Poté, co se stav pacienta stabilizuje, musíte přejít na použití tabletové formy léčiva podle stejného schématu po dobu dalších 8 týdnů;
  • infekce břicha - lék se užívá 1krát denně po dobu 7-14 dní.

Při jakémkoli onemocnění se po normalizaci stavu můžete přejít na užívání Levofloxacinu ve formě tablet stejným způsobem až do konce kurzu..

Terapie tímto lékem by neměla být zastavena předem, ani záměrně vynechána. Pokud však pilulka nebo infúze byla vynechána, měli byste okamžitě užít požadované dávkování a poté pokračovat v léčbě jako dříve.

U lidí s těžkou poruchou funkce ledvin s clearance kreatininu až 50 ml / min je nutný zvláštní dávkovací režim. V závislosti na clearance kreatininu (QC) může být léčebný režim následující:

  • KK 20 ml / min - 50 ml / min - na začátku léčby užijte 250/500 mg, poté by měl pacient dostat polovinu počáteční dávky, tj. 125/250 mg každý den.
  • CC 10 ml / min - 19 ml / min - na začátku léčby se užívá 250/500 mg, poté by měl pacient dostat polovinu počáteční dávky, tj. 125/250 mg jednou za dva dny.

Během léčby tímto lékem je vhodné vyhnout se vystavení slunečnímu světlu a nechodit do solária.

Ve vzácných případech se u pacientů může rozvinout zánět šlach. Při sebemenším podezření na zánět šlachy přestaňte užívat léky a začněte léčit zánět šlach.

Kromě toho může léčivo vyvolat hemolýzu erytrocytů v případě nedostatku glukóza-6-fosfátdehydrogenázy. Tato kategorie pacientů by tedy měla být podávána opatrně, přičemž je třeba sledovat hladinu bilirubinu a hemoglobinu.

Droga má negativní vliv na rychlost psychomotorických reakcí a schopnost soustředit se, proto je při jejím používání vhodné opustit práci, která vyžaduje pečlivé soustředění pozornosti a rychlé reakce. Tyto činnosti zahrnují také řízení automobilů a údržbu strojů..

Oční kapky se vštípí do spojivkového vaku v dávce 1 - 2 kapky do jednoho nebo obou očí. To by mělo být prováděno každé 2 hodiny (až osmkrát během dne) během prvních dvou dnů léčby. Poté by měl přípravek užívat další 3 až 7 dní každé 4 hodiny (až 4krát během dne). Obecně je kurz určen na 5-7 dní.

Pokud potřebujete dodatečně aplikovat další léky do očí, měli byste pozorovat přestávku mezi instilacemi 15 minut.

Během instilací byste se měli snažit vyhnout dotyku špičky kapátka s víčky a tkáněmi blízko očí.

Předávkovat

Při předávkování lékem jsou nejpravděpodobnějšími nežádoucími účinky nervového systému: záchvaty, závratě, zmatenost atd. Kromě toho mohou nastat poruchy gastrointestinálního traktu, prodloužení Q-T intervalu a erozivní slizniční léze..

Terapie je symptomatická. Dialýza není účinná a neexistuje žádné specifické antidotum.

Předávkování levofloxacinem ve formě kapek pro oči je nepravděpodobné. Možné podráždění tkáně: pálení, otok, slzení, zarudnutí, bolest očí. Pokud se tyto příznaky objeví, vypláchněte oči čistou vodou při pokojové teplotě. A pokud jsou nežádoucí účinky výrazné, musíte kontaktovat specialistu.

Interakce

Účinnost léčiva je významně snížena, pokud se kombinuje se sukralfátem, stejně jako s antacidy, které obsahují soli hliníku, hořčíku a železa. Mezi příjemci těchto prostředků by tedy měl být interval alespoň dvou hodin.

A pokud je to nutné, současné užívání antagonistů vitaminu K by mělo řídit systém srážení krve.

Cimetidin a probenitsid do jisté míry zpomalují vylučování účinné látky levofloxacinu. Proto je vhodné provádět terapii s touto kombinací léčiv opatrně.

Lék také v malé míře zvyšuje poločas cyklosporinu. Kombinace s glukokortikoidy zvyšuje pravděpodobnost ruptury šlach.

Při interakci s NSAID a teofylinem se konvulzivní připravenost zvyšuje.

Levofloxacin pro infuzi se kombinuje s následujícími roztoky pro vnitřní podání:

  • Ringerův roztok s dextrózou (koncentrace 2,5%);
  • roztok dextrózy (koncentrace 2,5%);
  • solný;
  • roztoky pro parenterální výživu.

Nemíchejte lék s roztokem heparinu nebo hydrogenuhličitanu sodného.

Klinicky významné lékové interakce očních kapek s jinými látkami nejsou pravděpodobné.

Podmínky prodeje

Prodává se na lékařský předpis.

Podmínky skladování

Uchovávejte přípravek mimo dosah malých dětí a na suchém místě, chráněn před pronikáním slunečního záření. Optimální teplota - až 25 ° С.

Skladovatelnost

Uchovávejte lék v jakékoli formě uvolnění po dobu maximálně 2 let. Láhev s očními kapkami po otevření je vhodná k použití po dobu 30 dnů. Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti.

LEVOFLOXACIN

Klinická a farmakologická skupina

Účinná látka

Vypouštěcí forma, složení a balení

Tablety potažené žlutým filmovým potahem jsou kulaté, bikonvexní, v lomu světle žluté; hmotnost tablety 330 mg.

1 karta.
levofloxacin (ve formě hemihydrátu)250 mg

Pomocné látky: sodná sůl kroskarmelosy (primelóza) 7 mg, stearát hořečnatý 3,2 mg, polyvinylpyrrolidon střední molekulová hmotnost 14 mg, mikrokrystalická celulóza 21,6 mg, koloidní oxid křemičitý (aerosil) 5 mg, mastek 6,4 mg, předželatinovaný škrob (12 mg, 8 mg).

Složení skořepiny: Opadry II (částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol) 4 mg, makrogol (polyethylenglykol 3350) 2,02 mg, mastek 1,48 mg, oxid titaničitý 1,459 mg, hliníkový lak na bázi žlutého chinolinu (E104) 0,84 mg, oxid železitý (II) ( E172) 0,198 mg, hliníkový lak na bázi indigokarmínu (E132) 0,003 mg.

5 kusů. - polymerové plechovky (1) - balení z lepenky.
5 kusů. - blistrové obaly (1) - kartonové obaly.
10 kusů. - polymerové plechovky (1) - balení z lepenky.
10 kusů. - blistrové obaly (1) - kartonové obaly.

Tablety potažené žlutým filmovým potahem jsou kulaté, bikonvexní, v lomu světle žluté; hmotnost tablety 660 mg.

1 karta.
levofloxacin (ve formě hemihydrátu)500 mg

Pomocné látky: sodná sůl kroskarmelosy (primelóza) 14 mg, stearát hořečnatý 6,4 mg, polyvinylpyrrolidon střední molekulová hmotnost 28 mg, mikrokrystalická celulóza 43,2 mg, koloidní oxid křemičitý (aerosil) 10 mg, mastek 12,8 mg, předželatinovaný škrob (1500 škrobů 6 mg,6 mg).

Složení skořepiny: Opadry II (částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol) 8 mg, makrogol (polyethylenglykol 3350) 4,04 mg, mastek 2,96 mg, oxid titaničitý 2,918 mg, hliníkový lak na bázi žlutého chinolinu (E104) 1,68 mg, oxid železitý (II) ( E172) 0,396 mg, hliníkový lak na bázi indigokarmínu (E132) 0,006 mg.

5 kusů. - polymerové plechovky (1) - balení z lepenky.
5 kusů. - blistrové obaly (1) - kartonové obaly.
10 kusů. - polymerové plechovky (1) - balení z lepenky.
10 kusů. - blistrové obaly (1) - kartonové obaly.

farmaceutický účinek

Levofloxacin je širokospektrální antimikrobiální baktericidní činidlo ze skupiny fluorochinolonů. Blokuje DNA gyrázu (topoisomeráza II) a topoisomerázu IV, narušuje supercoiling a zesíťování zlomů DNA, inhibuje syntézu DNA, způsobuje hluboké morfologické změny v cytoplazmě, buněčné stěně a bakteriálních membránách.

Citlivý na přípravek in vitro (minimální inhibiční koncentrace menší než 2 mg / l):

Aerobní grampozitivní mikroorganismy: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (včetně Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (leukotoxin obsahující koaguláza-negativní / citlivé kmeny citlivé na meticilin), včetně Staphylococcus aureus (kmeny citlivé na meticilin), Staphylococcus epidermidis (kmeny citlivé na meticilin), Streptococcus spp. skupiny C a G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (kmeny citlivé na penicilin / středně citlivé / rezistentní), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. skupiny viridanů (kmeny citlivé na penicilin / rezistentní kmeny).

Aerobní gramnegativní mikroorganismy: Acinetobacter spp. (včetně Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (včetně Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (kmeny citlivé na ampicilin), Haemophilus parainfluenzaerppella, Hel. (včetně Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (produkující a neprodukující kmeny beta-laktamázy), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (včetně produkujících a neprodukujících kmenů penicilinázy), Neisseria. (včetně Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (včetně Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (včetně Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (včetně Serratia marcescens).

Anaerobní mikroorganismy: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp..

Další mikroorganismy: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (včetně Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Středně citlivé mikroorganismy (minimální inhibiční koncentrace vyšší než 4 mg / l):

Aerobní grampozitivní mikroorganismy: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (kmeny rezistentní na methicilin), Staphylococcus haemolyticus (kmeny rezistentní na methicilin)).

Aerobní gramnegativní mikroorganismy: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Anaerobní mikroorganismy: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp..

Odolné mikroorganismy (minimální inhibiční koncentrace vyšší než 8 mg / l):

Aerobní grampozitivní mikroorganismy: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (kmeny rezistentní na methicilin), ostatní Staphylococcus spp. (koaguláza-negativní kmeny rezistentní na meticilin).

Aerobní gramnegativní mikroorganismy: Alcaligenes xylosoxidans.

Jiné mikroorganismy: Mycobacterium avium.

LEVOFLOXACIN

Pokyny LEVOFLOXACIN

Dávkování a podávání

Naneste dovnitř nebo dovnitř / dovnitř.

S sinusitidou - uvnitř, 500 mg 1 čas / den; s exacerbací chronické bronchitidy - 250-500 mg 1 čas / den. S pneumonií, ústy, 250-500 mg 1-2krát denně (500-1000 mg / den); iv - 500 mg 1-2krát denně. V případě infekcí močových cest, ústy, 250 mg 1 čas / den nebo IV ve stejné dávce. Při infekcích kůže a měkkých tkání - 250 - 500 mg orálně 1 - 2krát denně nebo iv, 500 mg 2krát denně. Po iv podání, po několika dnech, je možné přejít na perorální podání ve stejné dávce.

U onemocnění ledvin je dávka snížena podle stupně dysfunkce: s KK = 20-50 ml / min - 125-250 mg 1-2krát denně, s KK = 10-19 ml / min - 125 mg 1krát za 12 -48 hodin, s CC Z trávicí soustavy: nevolnost, zvracení, průjem, anorexie, bolest břicha, pseudomembranózní enterokolitida, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hyperbilirubinémie, hepatitida, dysbióza.

Z kardiovaskulárního systému: snížení krevního tlaku, cévní kolaps, tachykardie.

Ze strany metabolismu: hypoglykémie (zvýšená chuť k jídlu, pocení, třes).

Ze strany centrálního nervového systému a periferního nervového systému: bolest hlavy, závratě, slabost, ospalost, nespavost, parestézie, úzkost, strach, halucinace, zmatenost, deprese, motorické poruchy, křeče.

Z smyslových orgánů: zhoršené vidění, sluch, čich, chuť a hmatová citlivost.

Z muskuloskeletálního systému: artralgie, myalgie, ruptura šlach, svalová slabost, tendonitida.

Z močového systému: hypercreatininémie, intersticiální nefritida.

Z hemopoetického systému: eozinofilie, hemolytická anémie, leukopenie, neutropenie, agranulocytóza, trombocytopenie, pancytopenie, krvácení.

Dermatologické reakce: fotocitlivost, svědění, otok kůže a sliznic, maligní exsudativní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom).

Alergické reakce: kopřivka, bronchospasmus, udušení, anafylaktický šok, alergická pneumonitida, vaskulitida.

Jiné: exacerbace porfyrie, rabdomyolýza, přetrvávající horečka, rozvoj superinfekce.

farmaceutický účinek

Širokospektrální antimikrobiální činidlo, fluorochinolon. Je to baktericidní. Blokuje DNA gyrázu (topoisomeráza II) a topoisomerázu IV, narušuje supercoiling a zesíťování zlomů DNA, inhibuje syntézu DNA, způsobuje hluboké morfologické změny v cytoplazmě, buněčné stěně a membránách.

Působí proti Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes a Streptococcus agalactiae, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, proti tomu, žebyli proti hmyzu, a proti tomu oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acordobacter calcoaceticus, Morganus, Saranče, Saranče, Saranče, Saranče, Saranče, Saranče, Saranče, Saranče, Saranče, Saranče Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

Indikace

Infekce dolních cest dýchacích (chronická bronchitida, pneumonie), ORL orgánů (sinusitida, zánět středního ucha), močových cest a ledvin (včetně akutní pyelonefritidy), pohlavních orgánů (včetně urogenitální chlamydie), kůže a měkké tkáně (slavící aterom, absces, vroucí).

Kontraindikace

Hypersenzitivita, epilepsie, poškození šlachy při předchozí léčbě chinolony, těhotenství, kojení, děti a dospívající do 18 let.

Interakce

Levofloxacin zvyšuje T 1/2 cyklosporin.

Účinek levofloxacinu je snížen léky, které inhibují střevní motilitu, sukralfát, antacidy obsahující hořčík a hliník a soli železa (je nutná přestávka mezi užíváním alespoň 2 hodin).

Při současném použití NSAID zvyšuje theofylin křečovou připravenost, GCS - zvyšuje riziko ruptury šlach.

Léčiva blokující cimetidin a tubulární sekreci zpomalují eliminaci levofloxacinu.

Levofloxacinový roztok pro intravenózní podání je kompatibilní s 0,9% roztokem chloridu sodného, ​​5% roztokem dextrózy, 2,5% Ringerovým roztokem s dextrózou, kombinovanými roztoky pro parenterální výživu (aminokyseliny, uhlohydráty, elektrolyty).

Roztok levofloxacinu pro iv podání by neměl být mísen s heparinem a roztoky, které mají alkalickou reakci.

LEVOFLOXACIN-VERTEX TAB. P / P / O 250MG č. 5

Struktura

Jedna potahovaná tableta obsahuje:

Dávka 250 mg

účinná látka: levofloxacin 250 mg (vyjádřeno jako hemihydrát levofloxacinu - 256,23 mg),

pomocné látky: mikrokrystalická celulóza - 30,83 mg, hypromelóza - 8,99 mg, sodná sůl kroskarmelosy - 9,30 mg, polysorbát 80 - 1,55 mg, stearát vápenatý - 3,10 mg.

Složení skořápky: hypromelóza - 7,50 mg, hyprolosa (hydroxypropylcelulóza) - 2,91 mg, mastek - 2,89 mg, oxid titaničitý - 1,63 mg, žlutý oxid železitý (oxid železa) - 0,07 mg nebo suchá směs pro filmový potah obsahující hypromelózu - 50,0%, hyprolosa (hydroxypropylcelulóza) - 19,4%, mastek - 19,26%, oxid titaničitý - 1 Ots87%, žlutý oxid železa (oxid železa) - 0,47% - 15 0 mg.

Dávka 500 mg

účinná látka: levofloxacin 500 mg (vyjádřeno jako hemihydrát levofloxacinu - 512,46 mg),

pomocné látky: mikrokrystalická celulóza - 61,66 mg, hypromelóza - 17,98 mg, sodná sůl kroskarmelosy - 18,60 mg, polysorbát 80 - 3,10 mg, stearát vápenatý - 6,20 mg.

Složení skořápky: hypromelóza - 15,00 mg, hyprolosa (hydroxypropylcelulóza) - 5,82 mg, mastek - 5,78 mg, oxid titaničitý - 3,26 mg, žlutý oxid železitý (oxid železa) - 0,14 mg nebo suchá směs pro filmový potah obsahující hypromelózu - 50,0%, hyprolosa (hydroxypropylcelulóza) - 19,4%, mastek - 19,26%, oxid titaničitý - 10,87%, žlutý oxid železitý (oxid železa) - 0,47% - 30,0 mg.

Léková forma

potahované tablety

Popis

Kulaté bikonvexní tablety, potahované žluté. Na průřezu jsou vidět dvě vrstvy: jádro je bílé až světle žluté a skořápka je žlutá.

Farmakodynamika

Levofloxacin je syntetické širokospektré antibakteriální činidlo ze skupiny fluorochinolonů, levotočivého izomeru oxykininu. Levofloxacin blokuje DNA gyrázu a topoisomerázu IV, narušuje supercoiling a zesíťování zlomů DNA, inhibuje syntézu DNA, způsobuje hluboké morfologické změny v cytoplazmě, buněčné stěně a bakteriálních membránách.

Levofloxacin je účinný proti většině kmenů mikroorganismů in vitro i in vivo.

Citlivé mikroorganismy (minimální inhibiční koncentrace (MIC) 2 mg / l, inhibiční zóna 17 mm)

Aerobní grampozitivní mikroorganismy: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-citlivé methi-S (I) (meta-citlivé) ), Staphylococcus epidermidis methi-S (kmeny citlivé na methicilin), Staphylococcus spp. CNS (koaguláza-negativní), Streptococcus spp. skupiny C a G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R (kmeny citlivé na penicilin / středně citlivé / rezistentní), Streptococcus pyogenes, viridans streptococci peni-S / R (kmeny citlivé na penicilin / rezistentní).

Aerobní gramnegativní mikroorganismy: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, vnímavé kmeny, Ergemius coli, Giochemella coli, kmeny), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis P + / (3- (produkující a neprodukující kmeny beta-laktamázy), Morganella negenocillinophyllorrhoea neuronii) kmeny), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (nemocniční infekce, nemocniční infekce, nemocnice) léčba), Pseudomonas spp., Serratia spp., Serratia marcescens, Salmonella spp..

Anaerobní mikroorganismy: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp..

Další mikroorganismy: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium umpermitium, pneumonia, erytma tuberculosmae erytma.

Středně citlivé mikroorganismy (MPC = 4 mg / l, inhibiční zóna 16-14 mm)

Aerobní grampozitivní mikroorganismy: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (kmeny rezistentní na Meticicin), Staphylococcus haemolyticus methi-R (kmeny rezistentní na meticilin).

Aerobní gramnegativní mikroorganismy: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Anaerobní mikroorganismy: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Odolné mikroorganismy (IPC 8 mg / l, 13 mm inhibiční zóna)

Aerobní grampozitivní mikroorganismy: Staphylococcus aureus methi-R (kmeny rezistentní na meticilin), Staphylococcus coagulase-negativní methi-R (kmeny rezistentní na meticilin-negativní koaguláza).

Aerobní gramnegativní mikroorganismy: Alcaligenes xylosoxidans.

Jiné mikroorganismy: Mycobacterium avium.

Rezistence na levofloxacin se vyvíjí v důsledku fázového procesu mutací genů kódujících jak topoisomerázy cínu II: DNA gyrázu, tak topoisomerázu IV. Jiné mechanismy rezistence, jako je mechanismus vlivu na bariéry penetrace mikrobiální buňky (mechanismus charakteristický pro Pseudomonas aeruginosa) a mechanismus efluxu (aktivní odstraňování antimikrobiálního činidla z mikrobiální buňky), mohou také snížit citlivost mikroorganismů na levofloxacin.

Vzhledem ke zvláštnostem mechanismu účinku levofloxacinu obvykle neexistuje žádná zkřížená rezistence mezi levofloxacinem a jinými antimikrobiálními látkami.

Klinická účinnost (účinnost v klinických studiích při léčbě infekcí způsobených níže uvedenými mikroorganismy)

Aerobní grampozitivní mikroorganismy: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Aerobní gramnegativní mikroorganismy: Citrobacter Freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabonis aerosens, Prabus mirabonis aerosens, Prabus mirabonis aerosens, Prabus mirabonis aerosens.

Další mikroorganismy: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Farmakokinetika

Levofloxacin se po perorálním podání rychle a téměř úplně absorbuje. Jíst malý vliv na rychlost a úplnost absorpce. Biologická dostupnost levofloxacinu po perorálním podání je 99 až 100%. Po podání jedné dávky 500 mg levofloxacinu je maximální plazmatická koncentrace 5,2 1,2 μg / ml, doba k dosažení maximální koncentrace je 1,3 hodiny. Farmakokinetika levofloxacinu je lineární v rozmezí dávek od 50 do 1000 mg. Rovnovážný stav koncentrace levofloxacinu v krevní plazmě při podání 500 mg 1 nebo 2krát denně je dosažen do 48 hodin.

Komunikace s bílkovinami krevní plazmy - 30-40%. Dobře proniká do orgánů a tkání: plíce, sliznice průdušek, sputum, orgány genitourinárního systému, kostní tkáň, mozkomíšní mok, prostata, polymorfonukleární leukocyty, alveolární makrofágy. Po jednorázovém a opakovaném podání 500 mg levofloxacinu je distribuční objem v průměru 100 l.

Průnik do sliznice průdušek, tekutina epiteliální výstelky, alveolární makrofágy

Po jednorázovém perorálním podání 500 mg levofloxacinu byly maximální koncentrace levofloxacinu v bronchiální sliznici a epiteliální výstelkové tekutině dosaženy během 1 hodiny nebo 4 hodin a dosáhly 8,3 μg / ga 10,8 μg / ml, s koeficienty penetrace v bronchiální sliznici a tekutina epiteliální výstelky ve srovnání s plazmatickou koncentrací 1,1-1,8 a 0,8-3.

Po 5 dnech požití 500 mg levofloxacinu byly průměrné koncentrace levofloxacinu 4 hodiny po posledním podání v epiteliální výstelkové tekutině 9,94 μg / ml a v alveolárních makrofázích 97,9 μg / ml.

Penetrace a plicní tkáň

Maximální koncentrace v plicní tkáni po požití 500 mg levofloxacinu byla přibližně 11,3 μg / g a byla dosažena 4–6 hodin po užití léku s koeficienty penetrace 2 až 5, ve srovnání s koncentrací v krevní plazmě.

Průnik do alveolární tekutiny

Po 3 dnech užívání 500 mg levofloxacinu 1 nebo 2krát denně byly maximální koncentrace levofloxacinu v alveolární tekutině dosaženy 2-4 hodiny po užití léku a byly 4,0 a 6,7 ​​μg / ml, s koeficientem penetrace 1, ve srovnání s plazmatickou koncentrací.

Průnik kosti

Levofloxacin dobře proniká do kortikální a spongiózní kostní tkáně, a to jak v proximální, tak distální části stehenní kosti s koeficientem penetrace (kostní tkáň / krevní plazma) 0,1-3. Maximální koncentrace levofloxacinu v spongiózní kosti proximální stehenní kosti po požití 500 mg léku v ústech byla přibližně 15,1 μg / g (2 hodiny po užití léku).

Průnik do mozkomíšního moku

Levofloxacin špatně proniká do mozkomíšního moku.

Průnik tkáně prostaty

Po požití 500 mg levofloxacinu 1krát denně po dobu 3 dnů byla průměrná koncentrace levofloxacinu v tkáni prostatické žlázy 8,7 μg / g, průměrný poměr koncentrace prostatické žlázy / krevní plazmy byl 1,84.

Koncentrace moči

Průměrná koncentrace v moči 8-12 hodin po požití dávky 150, 300 a 600 mg levofloxacinu byla 44 μg / ml, 91 μg / ml, respektive 162 μg / ml..

Levofloxacin je v malé míře metabolizován (5% podané dávky). Jeho metabolity jsou demethlevofloxacin a N-oxid levofloxacinu, které se vylučují ledvinami. Levofloxacin je stereochemicky stabilní a nepodléhá chirální transformaci.

Vylučuje se hlavně ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Poločas (T1/2) - 6-8 hodin Po perorálním podání se přibližně 85% podané dávky vyloučí ledvinami do 48 hodin. Malá část se vylučuje střevem (méně než 4% podané dávky se vylučuje do 72 hodin). Celková clearance levofloxacinu po jedné dávce 500 mg je 175 29,2 ml / min.

Ve farmakokinetice levofloxacinu při intravenózním a perorálním podání nejsou žádné významné rozdíly, což potvrzuje, že orální a intravenózní podání jsou zaměnitelné..

Farmakokinetika v jednotlivých skupinách pacientů

Farmakokinetika levofloxacinu u mužů a žen se neliší.

Farmakokinetika u starších pacientů se neliší od farmakokinetiky u mladých pacientů, s výjimkou rozdílů ve farmakokinetice spojených s rozdíly v clearance kreatininu (CC).

Při selhání ledvin se farmakokinetika levofloxacinu mění. Jak se funkce ledvin snižuje, vylučování ledvinami a renální clearance (CIR) klesají a T1/2 stoupá.

Farmakokinetické parametry při selhání ledvin po jednorázovém perorálním podání 500 mg levofloxacinu jsou uvedeny v tabulce 1.

Indikace pro použití

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na levofloxacin:

- exacerbace chronické bronchitidy,

- komplikované infekce močových cest (včetně pyelonefritidy),

- nekomplikované infekce močových cest,

- chronická bakteriální prostatitida,

- infekce kůže a měkkých tkání,

- antrax se vzdušnou infekcí (prevence a léčba),

- tuberkulóza (komplexní léčba léků rezistentních forem).

Při používání levofloxacinu je třeba brát v úvahu oficiální národní doporučení týkající se vhodného používání antibakteriálních léčiv a citlivosti patogenních mikroorganismů (viz Zvláštní pokyny).

Kontraindikace

Příznaky předávkování levofloxacinem se projevují na úrovni centrálního nervového systému (zmatenost, závratě, zhoršené vědomí a záchvaty, jako jsou epiprippacky). Kromě toho, gastrointestinální narušení (např. Nauzea) a erozivní léze sliznice, prodloužení QT intervalu.

V případě předávkování je nutné pacienta pečlivě sledovat, včetně sledování elektrokardiogramu.

Léčba by měla být symptomatická. V případě akutního předávkování je indikováno výplach žaludku a antacida k ochraně žaludeční sliznice. Levofloxacin se nevylučuje dialýzou (hemodialýza, peritoneální dialýza a permanentní peritoneální dialýza). Neexistuje žádné specifické antidotum.

Těhotenství a kojení

Levofloxacin je kontraindikován v těhotenství a během kojení..

Vedlejší efekty

Klasifikace výskytu vedlejších účinků podle doporučení Světové zdravotnické organizace (WHO):

velmi často & gt, 1/10,

často od> 1/100 do <1/10,

zřídka od & gt, 1/1000 do <1/100,

zřídka od> 1/10000 do <1/1000,

velmi vzácné <1/10000 včetně jednotlivých zpráv,

frekvence není známa - podle dostupných údajů není možné stanovit frekvenci výskytu.

Srdeční poruchy:

zřídka - sinusová tachykardie, bušení srdce,

frekvence není známa - prodloužení intervalu QT, komorové arytmie, komorové tachykardie, jako je pirueta, což může vést k zástavě srdce (viz body předávkování, zvláštní pokyny).

Poruchy krve a lymfatického systému:

zřídka - leukopenie, eosinofilie, zřídka - neutropenie, trombocytopenie,

neznámá frekvence - pancytopenie, agranulocytóza, hemolytická anémie.

Poruchy nervového systému:

často - bolesti hlavy, závratě,

občas - ospalost, třes, dysgeusie (chuťová perverze),

zřídka - parestézie, křeče (viz. Zvláštní pokyny),

frekvence není známa - periferní senzorická neuropatie, periferní senzorimotorická neuropatie, dyskineze, extrapyramidální poruchy, agevziya (ztráta chuti), parosmie (porucha čichu, zejména subjektivní pocit čichu, objektivně chybějící), včetně ztráty vůně, mdloby, benigní intrakraniální hypertenze.

Porušení orgánu zraku:

velmi zřídka - poškození zraku, jako je rozmazaný viditelný obraz,

frekvence neznámá - přechodná ztráta vidění.

Poruchy sluchu a labyrintové poruchy:

občas - vertigo (pocit odmítnutí nebo víření nebo vlastního těla nebo okolních předmětů),

zřídka - tinnitus,

frekvence neznámá - ztráta sluchu, ztráta sluchu.

Poruchy dýchacího systému, hrudníku a mediastinálních orgánů:

frekvence neznámá - bronchospasmus, alergická pneumonitida.

Gastrointestinální poruchy:

často - průjem, zvracení, nevolnost,

občas - bolest břicha, dyspepsie, plynatost, zácpa,

frekvence není známa - hemoragická průjem, což může být ve velmi vzácných případech známkou enterokolitidy, včetně pseudomembranózní kolitidy) (viz bod Zvláštní pokyny), pankreatitida.

Porušení ledvin a močových cest:

zřídka - zvýšení koncentrace kreatininu v plazmě,

zřídka akutní selhání ledvin (například kvůli vývoji intersticiální nefritidy).

Poruchy kůže a podkožních tkání:

občas - vyrážka, svědění, kopřivka, hyperhidróza,

frekvence neznámá - toxická epidermální nekrolýza, Stevensův-Johnsonův syndrom, exsudativní erythema multiforme, fotosenzitizační reakce (viz Zvláštní pokyny), leukocytoclastická vaskulitida, stomatitida.

Nežádoucí reakce z kůže a sliznic se někdy mohou vyvinout i po podání první dávky léku.

Porušení pohybového aparátu a pojivové tkáně:

občas - artralgie, myalgie,

zřídka - poškození šlachy, včetně šlachy, svalové slabosti, což může být zvláště nebezpečné u pacientů s pseudoparalytickou myastenií (myasthenia gravis) (viz Zvláštní pokyny),

frekvence není známa - rabdomyolýza, ruptura šlachy (tento vedlejší účinek lze pozorovat do 48 hodin po zahájení léčby a může mít bilaterální povahu), ruptury vazů, ruptury svalů, artritida.

Porušení metabolismu a výživy:

zřídka - hypoglykémie, zejména u pacientů s diabetes mellitus (možné příznaky hypoglykémie: vlčí chuť k jídlu, nervozita, pot, třes),

frekvence není známa - hyperglykémie, hypoglykemická kóma (viz bod Zvláštní pokyny).

Infekční a parazitární nemoci:

zřídka - plísňové infekce, vývoj rezistence patogenních mikroorganismů.

Porušení plavidel:

zřídka - snížení krevního tlaku,

zřídka - astenie, zřídka - pyrexie,

frekvence neznámá - bolest (včetně bolesti zad, hrudníku a končetin).

Poruchy imunitního systému:

zřídka - angioedém,

frekvence neznámá - anafylaktický šok, anafylaktoidní šok.

Anafylaktické a anafylaktoidní reakce se někdy mohou vyvinout i po podání první dávky léku.

Porušení jater a žlučových cest:

často - zvýšená aktivita jaterních enzymů, zvýšená aktivita

alkalická fosfatáza a gama glutamyltransferáza,

zřídka - zvýšená koncentrace bilirubinu v plazmě,

frekvence není známa - závažné selhání jater, včetně případů akutního selhání jater, někdy fatální, zejména u pacientů se závažným základním onemocněním (například u pacientů se sepsou), hepatitida, žloutenka.

občas - pocit úzkosti, úzkosti, zmatku,

zřídka duševní poruchy (např. halucinace, paranoia), deprese, agitace (agitace), poruchy spánku, noční můry,

frekvence neznámá - duševní poruchy s poruchami chování způsobující sebepoškození, včetně sebevražedných myšlenek a sebevražedných pokusů.

Další možné nežádoucí účinky, které se vztahují na všechny fluorochinolony:

velmi zřídka - exacerbace porfyrie.

Interakce

Přípravky obsahující hořčík, hliník, železo a zinek, didanosin

Přípravky obsahující dvojmocné nebo trojmocné kationty, jako jsou soli zinku nebo železa (léčiva k léčbě anémie), léčiva obsahující hořčík a / nebo hliník (jako jsou antacida), didanosin (pouze dávkové formy obsahující hliník nebo hořčík jako pufr), doporučuje se užívat nejméně 2 hodiny před nebo 2 hodiny po užití Levofloxacinu.

Soli vápníku mají minimální účinek na absorpci levofloxacinu při orálním podání.

Účinek levofloxacinu je při současném použití sukralfátu (prostředek k ochraně žaludeční sliznice) významně zmírněn. Doporučuje se užívat sukralfát 2 hodiny po užití Levofloxacinu.

Theofylin, fenbufen nebo podobná léčiva ze skupiny nesteroidních protizánětlivých léčiv (NSAID), která snižují práh pro křečovou připravenost mozku.

Nebyla zjištěna žádná farmakokinetická interakce levofloxacinu s theofylinem. Avšak při současném použití chinolonů a theofylinu, NSAID a dalších léků, které snižují práh pro křečovou připravenost mozku, je možné výrazné snížení prahu pro křečovou připravenost mozku.

Koncentrace levofloxacinu při užívání fenbufenu se zvyšuje pouze o 13%.

Nepřímé antikoagulancia (antagonisté vitaminu K)

U pacientů léčených levofloxacinem v kombinaci s nepřímými antikoagulanty (např. Warfarinem) bylo pozorováno zvýšení protrombinového času / mezinárodní normalizovaný poměr a / nebo rozvoj krvácení, včetně těžkého krvácení. Proto současné použití nepřímých antikoagulancií a levofloxacinu vyžaduje pravidelné sledování srážení krve.

Probenecid a cimetidin

Při současném užívání léků, které narušují renální tubulární sekreci, jako je probenecid a cimetidin, a levofloxacin, je třeba postupovat opatrně, zejména u pacientů se selháním ledvin.

Vylučování (renální clearance) levofloxacinu se zpomaluje působením cimetidinu o 24% a probenecidu o 34%. Je nepravděpodobné, že by to mělo klinické důsledky pro normální funkci ledvin..

Levofloxacin zvýšil T1/2 cyklosporin o 33%. Protože toto zvýšení je klinicky nevýznamné, není nutná úprava dávky cyklosporinu při současném použití s ​​levofloxacinem..

Současné užívání glukokortikosteroidů zvyšuje riziko ruptury šlach.

Léky, které prodlužují interval OT

Levofloxacin, stejně jako jiné fluorochinolony, by měl být používán s opatrností u pacientů užívajících léky, které prodlužují QT interval (antiarytmika třídy IA a III, tricyklická a tetracyklická antidepresiva, antipsychotika, makrolidy, antimykotika, deriváty imidazolu, některé antihistaminy včetně astmatu) terfenadin, ebastin).

Klinické a farmakologické studie ke studiu možných farmakokinetických interakcí levofloxacinu s digoxinem, glibenklamidem, ranitidinem a warfarinem prokázaly, že farmakokinetika levofloxacinu při současném užívání s těmito léky se dostatečně nezmění, takže má klinický význam..

Dávkování a podávání

Droga se užívá orálně jednou nebo dvakrát denně. Tablety nežvýkejte a neprošívejte dostatečným množstvím tekutiny (od 0,5 do 1 šálku), můžete je vzít před jídlem nebo mezi jídly. Dávky jsou určeny povahou a závažností infekce, jakož i citlivostí domnělého patogenu. Vzhledem k tomu, že biologická dostupnost levofloxacinu v tabletách je 99 až 100%, v případě převodu pacienta z intravenózní infúze na užívání tablet by měla léčba pokračovat ve stejné dávce, která byla použita pro intravenózní infuzi (viz část Farmakologické vlastnosti)..

U pacientů s normální nebo mírně sníženou noční funkcí (CC více než 50 ml / min) se doporučuje následující dávkovací režim:

Akutní sinusitida: 500 mg jednou denně - 10-14 dní.

Exacerbace chronické bronchitidy: 500 mg jednou denně - 7-10 dní.

Pneumonie získaná Společenstvím: 500 mg 1-2krát denně - 7-14 dní.

Nekomplikované infekce močových cest: 250 mg jednou denně po dobu 3 dnů. Chronická bakteriální prostatitida: 500 mg jednou denně - 28 dní.

Složité infekce močových cest: 500 mg 1krát denně - 7-14 dní. Pyelonefritida: 500 mg jednou denně - 7-10 dní.

Infekce kůže a měkkých tkání: 500 mg 1-2krát denně - 7-14 dní.

Tuberkulóza (komplexní léčba léků rezistentních na léky): 500 mg 1-2krát denně - až 3 měsíce.

Prevence a léčba antraxu vzdušnou infekcí: 500 mg jednou denně - až 8 týdnů.

U pacientů s poškozenou funkcí ledvin (s CC méně než 50 ml / min) je nutná úprava dávkovacího režimu (viz tabulka 2)..

K zajištění dávky léčiva v dávce 125 mg se doporučuje používat přípravky levofloxacinu v jiné dávkové formě: 250 mg tablety s rizikem.

Doporučená dávka pro KK> 50 ml / min při 250 mg / 24 h

Doporučená dávka pro KK> 50 ml / min při 500 mg / 24 h

Doporučená dávka pro KK> 50 ml / min při 500 mg / 12 h

první dávka je 250 mg, pak 125 mg / 24 h

první dávka je 500 mg, pak ale 250 mg / 24 h

první dávka je 500 mg, pak 250 mg / 12 h

první dávka je 250 mg, pak 125 mg / 48 h

první dávka je 500 mg, pak 125 mg / 24 h

první dávka je 500 mg, pak 125 mg / 12 h

první dávka je 250 mg, pak 125 mg / 48 h

první dávka je 500 mg, pak 125 mg / 24 h

první dávka je 500 mg, pak 125 mg / 24 h

* po hemodialýze nebo kontinuální ambulantní peritoneální dialýze (CAPD) nejsou nutné další dávky

Pacienti se zhoršenou funkcí jater

V případě zhoršené funkce jater není nutný zvláštní výběr dávek, protože levofloxacin je metabolizován v játrech pouze ve velmi nevýznamném rozsahu.

Starší pacienti

U starších pacientů není nutná úprava dávkovacího režimu, s výjimkou případů snížení QC na 50 ml / min a méně.

Stejně jako u jiných antimikrobiálních přípravků se doporučuje léčba Levofloxacinem pokračovat po dobu nejméně 48–78 hodin po normalizaci tělesné teploty nebo po laboratorním potvrzením zotavení.

Předávkovat

Příznaky předávkování levofloxacinem se projevují na úrovni centrálního nervového systému (zmatenost, závratě, zhoršené vědomí a záchvaty, jako jsou epiprippacky). Kromě toho, gastrointestinální narušení (např. Nauzea) a erozivní léze sliznice, prodloužení QT intervalu.

V případě předávkování je nutné pacienta pečlivě sledovat, včetně sledování elektrokardiogramu.

Léčba by měla být symptomatická. V případě akutního předávkování je indikováno výplach žaludku a antacida k ochraně žaludeční sliznice. Levofloxacin se nevylučuje dialýzou (hemodialýza, peritoneální dialýza a permanentní peritoneální dialýza). Neexistuje žádné specifické antidotum.

speciální instrukce

Nemocniční infekce způsobené Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) mohou vyžadovat kombinovanou léčbu.

Prevalence získané rezistence naočkovaných kmenů mikroorganismů se může lišit v závislosti na zeměpisné oblasti a v průběhu času. V tomto ohledu jsou požadovány informace o rezistenci na levofloxacin v konkrétní zemi. Pro léčbu závažných infekcí nebo v případě selhání léčby by měla být stanovena mikrobiologická diagnóza s výběrem patogenu a stanovením jeho citlivosti na levofloxacin. Staphylococcusaureus (kmeny rezistentní na methicilin). Existuje vysoká pravděpodobnost, že Staphylococcus aureus rezistentní na meticilin bude rezistentní na fluorochinolony, včetně levofloxacinu. Levofloxacin se proto nedoporučuje k léčbě zjištěných nebo podezřelých infekcí způsobených Sticiclococcus aureus rezistentním na meticilin, pokud laboratorní testy nepotvrdily citlivost tohoto mikroorganismu na levofloxacin.

Pacienti náchylní k záchvatům. Stejně jako jiné chinolony by měl být levofloxacin používán s velkou opatrností u pacientů s predispozicí ke záchvatům. Mezi takové pacienty patří pacienti s dřívějšími lézemi centrálního nervového systému, jako je mozková mrtvice, těžké traumatické poškození mozku, pacienti současně užívající léky, které snižují práh pro křečovou připravenost mozku, jako je fenbufen a další podobné NSAID nebo jiné léky, které snižují práh pro křečí připravenost, jako je theofylin (viz Interakce s jinými léčivými přípravky).

Pseudomembranózní kolitida. Průjem, který se během léčby levofloxacinem nebo po něm objevil, zejména těžká, přetrvávající a / nebo krev, může být příznakem pseudomembranózní kolitidy způsobené Clostridium difficile. V případě podezření na pseudomembranózní kolitidu by měla být léčba Levofloxacinem okamžitě zastavena a okamžitě by měla být zahájena specifická antibiotická léčba (vankomycin, teikoplanin nebo metronidazol uvnitř). Léky, které inhibují střevní motilitu, jsou kontraindikovány.

Tendonitida. Zřídka pozorovaná tendinitida s chinolony, včetně levofloxacinu, může vést k prasknutí šlach včetně Achillovy šlachy. Tento vedlejší účinek se může vyvinout do 48 hodin po zahájení léčby a může být oboustranný. Starší pacienti jsou náchylnější k rozvoji tendonitidy. Riziko ruptury šlachy se může při užívání glukokortikosteroidů zvýšit. Pokud máte podezření na tendonitidu, okamžitě přerušte léčbu Levofloxacinem a zahajte vhodnou léčbu postižené šlachy, například poskytnutím dostatečné imobilizace (viz sekce Kontraindikace a nežádoucí účinky)..

Hypersenzitivní reakce. Levofloxacin může vyvolat závažné, potenciálně fatální reakce z přecitlivělosti (angioedém, anafylaktický šok) i při počátečních dávkách (viz bod Nežádoucí účinky). Pacienti by měli okamžitě přestat užívat lék a vyhledat lékaře.

Těžké bulózní reakce. Při užívání levofloxacinu se vyskytly závažné bulózní kožní reakce, jako je Stevens-Johnsonův syndrom nebo toxická epidermální nekrolýza (viz bod Nežádoucí účinky). V případě výskytu reakcí z kůže nebo sliznic by měl pacient neprodleně konzultovat lékaře a pokračovat v léčbě až do jeho konzultace..

Porušení jater a žlučových cest. Byly hlášeny případy rozvoje jaterní nekrózy, včetně vývoje fatálního selhání jater u levofloxacinu, zejména u pacientů se závažným základním onemocněním, například se sepsou (viz bod Nežádoucí účinky). Pacienti by měli být upozorněni na to, že je třeba přerušit léčbu, a v případě příznaků a příznaků poškození jater, jako je anorexie, žloutenka, tmavá moč, svědění a bolest břicha, je nutné naléhavě navštívit lékaře..

Pacienti se selháním ledvin. Vzhledem k tomu, že se levofloxacin vylučuje hlavně ledvinami, vyžadují pacienti se zhoršenou funkcí ledvin povinné monitorování funkce ledvin a také úpravu dávkovacího režimu (viz bod Dávkování a způsob podání). Při léčbě starších pacientů je třeba mít na paměti, že pacienti této skupiny často trpí dysfunkcí noci (viz bod Dávkování a způsob podání)..

Prevence vzniku fotosenzitivních reakcí. Přestože je fotosenzibilizace při používání levofloxacinu velmi vzácná, nedoporučuje se pacientům během léčby a po dobu 48 hodin po léčbě levofloxacinem vystavit se zvláštnímu působení silného slunečního nebo umělého ultrafialového záření (například navštívit solárium)..

Superinfekce. Stejně jako u jiných antibiotik může použití levofloxacinu, zejména po dlouhou dobu, vést ke zvýšené reprodukci mikroorganismů necitlivých na něj (bakterie a houby), což může způsobit změny mikroflóry, která je běžně přítomna u lidí. V důsledku toho se může vyvinout superinfekce. Proto je v průběhu léčby nezbytné přehodnotit stav pacienta a v případě rozvoje superinfekce během léčby přijmout vhodná opatření.

Prodloužení intervalu QT. U pacientů užívajících fluorochinolony, včetně levofloxacinu, byly hlášeny velmi vzácné případy prodloužení QT intervalu. Při používání fluorochinolonů, včetně levofloxacinu, je třeba postupovat opatrně u pacientů se známými rizikovými faktory pro prodloužení QT intervalu: u pacientů s nekorigovanými poruchami elektrolytů (s hypokalémií, hypomagnezemií), s vrozeným prodloužením QT intervalu, se srdečními onemocněními (srdeční selhání, infarkt myokardu, bradykardie) při užívání léků, které mohou prodloužit QT interval, jako jsou antiarytmika třídy IA a III, tricyklická a tetracyklická antidepresiva, antipsychotika, makrolidy, antimykotika, deriváty imidazolu, některé antihistaminy, včetně astemizolu, terfenadinu, ebastinu. Starší pacienti a pacientky mohou být citlivější na léky, které prodlužují QT interval. Proto by se v nich měly fluorochinolony, včetně levofloxacinu, používat s opatrností (viz body Upozornění, nežádoucí účinky, interakce s jinými léčivými přípravky).

Pacienti s deficitem glukózy-6-fosfát dehydrogenázy. Pacienti s latentním nebo zjevným deficitem glukózo-6-fosfát dehydrogenázy mají predispozici k hemolytickým reakcím při léčbě chinolonů, což je třeba při léčbě levofloxacinem vzít v úvahu.

Hypo- a hyperglykémie (dysglykémie). Stejně jako u jiných chinolonů se u levofloxacinu vyskytly případy rozvoje hyperglykémie a hypoglykémie, obvykle u pacientů s diabetes mellitus, kteří současně dostávají léčbu perorálními hypoglykemickými léky (například glibenklamidem) nebo inzulínovými přípravky. Byly hlášeny případy hypoglykemického kómatu. U pacientů s diabetes mellitus je nutné sledovat koncentraci glukózy v krvi (dm. Vedlejší účinek).

Periferní neuropatie. U pacientů užívajících fluorochinolony, včetně levofloxacinu. byla zaznamenána smyslová a smyslově-periferní neuropatie, jejíž vznik může být rychlý. Pokud má pacient příznaky neuropatie, mělo by být užívání levofloxacinu přerušeno. Tím se minimalizuje riziko nevratných změn..

Exacerbace pseudoparalytické myasthenia gravis (myastheniagravis). Fluorochinolony, včetně levofloxacinu, se vyznačují neuromuskulární blokující aktivitou a mohou zvyšovat slabost svalů u pacientů s pseudoparalytickou myasthenia gravis. Byly pozorovány nežádoucí účinky, včetně selhání plic, vyžadujících mechanickou ventilaci a smrt, které byly spojeny s použitím fluorochinolonů u pacientů s pseudoparalytickou myastenií gravis. Použití levofloxacinu u pacientů se stanovenou diagnózou pseudoparalytické myasthenie se nedoporučuje (0m. Vedlejší účinky).

Použijte pro infekci kapičkami ve vzduchu s antraxem. Použití levofloxacinu u lidí pro tuto indikaci je založeno na údajích o citlivosti Bacillus anthracis na něj, získaných in vitro a experimentálních studií na zvířatech, jakož i na omezených údajích o použití levofloxacinu u lidí. Ošetřující lékaři by se měli odvolávat na národní a / nebo mezinárodní dokumenty, které odrážejí úsilí o spolupráci při léčbě antraxu.

Psychotické reakce. S použitím chinolonů, včetně levofloxacinu, byl hlášen vývoj psychotických reakcí, které ve velmi vzácných případech postupovaly k