Chloramphenicol

Zvažte návod k použití přípravku Levomycetinum v tabletách i v jiných formách uvolňování. Lék funguje jako širokospektrální antibiotikum. Lék vyrábí ruské, běloruské, ukrajinské farmaceutické společnosti. Měli byste pečlivě prostudovat návod k použití, abyste získali představu o tom, jak produkt používat, v jakých dávkách a při jakých patologických stavech..

V jakých formách uvolnění mohu najít lék v lékárnách?

„Levomycetin“ (Levomycetin) je tableta, mazadlo, oční kapky a alkoholový roztok. Aktivní účinná látka - chloramfenikol.

Farmakologické vlastnosti

Podle návodu k použití s ​​tabletami Levomycetinu se rezistence bakterií vůči chloramfenikolu vyvíjí velmi pomalu. Účinná látka léčiva blokuje polymeraci aktivovaných aminokyselinových zbytků, které jsou spojeny s m-RNA. Pokud je aplikace lokální, je požadované koncentrace dosaženo při sekreci očí, duhovky a rohovky, skelných vláken, ale ne v čočce. Lék je schopen proniknout placentou, přechází do mateřského mléka.

Lék se po perorálním podání rychle vstřebává, jeho biologická dostupnost je zaznamenána na úrovni 80%, vazba na plazmatické proteiny nastává při 55%.

Metabolismus se provádí v játrech, střevech, lék se vyznačuje poločasem 1,5 - 3,5 hodiny, vylučuje se močí, stolicí i žlučí. Terapeutická koncentrace chloramfenikolu v krvi je zachována 4–5 hodin po užití tablet Levomycetinu, až do třetí části dávky, kterou proniká do žluči. Nejvyšší koncentrace je v ledvinách a játrech. Lék je mírně citlivý na hemodialýzu. Potvrzuje to návod k použití s ​​tabletami Levomycetinu. Indikace pro použití léku budou zvažovány níže.

Je chloramfenikol antibiotikem nebo ne?

Účinná látka v přípravku Levomycetinových tablet je antibiotikum, které narušuje syntézu proteinů gramnegativních a grampozitivních bakterií. Lék aktivně bojuje proti stafylokokům, streptokokům, Escherichia coli, salmonelám, shigelám, Klebsiella, proteinům, spirochetám a některým velkým virům. Lék ničí mikroflóru odolnou vůči streptomycinu, sulfonamidům, penicilinům. Antibiotikum „Levomycetin“ zastavuje zánět, léčí infekce jakýchkoli tkání a orgánů, ale pouze pokud je na něj citlivá mikroflóra.

Jedná se o antibakteriální činidlo syntetického původu, identické s produktem, který se během svého života vyrábí streptomycetami..

V jakých případech je předepsán lék?

V souladu s návodem k použití „Levomycetinum“ v tabletách a jiné formy uvolňování aktivně léčí různá onemocnění. Lék je předepsán pro:

  • břišní tyfus, paratypoid;
  • úplavice;
  • bronchopneumonie;
  • sinusitida;
  • brucelóza;
  • kokcidióza;
  • laryngotracheitida;
  • mykoplazmóza;
  • osteomyelitida;
  • tularemie;
  • Černý kašel;
  • tyfus;
  • rickettsióza,
  • yersinióza;
  • mozkový absces
  • chlamydie, ingvinální lymfohgranulom;
  • purulentní peritonitida, ehrlichióza;
  • sepse, meningitida;
  • trachom, pneumonie;
  • hnisavé kožní léze, proleženiny, rány;
  • vaří, pálí 2 a 3 stupně;
  • praskliny bradavek během kojení;
  • skleritida, blefaritida, keratitida, konjunktivitida, episclera, keratoconjunctivitis;
  • hnisavá zánět středního ucha.

Návod k použití

Podle pokynů k použití tablet Levomycetinu je třeba brát lék, pokud je patologie způsobena mikroorganismy citlivými na chloramfenikol. Tento léčivý přípravek nemůže ovlivnit houby a viry. Dávkování, způsob použití a trvání léčby tímto lékem určuje lékař s přihlédnutím k typu onemocnění, věku pacienta a jeho individuálním charakteristikám a navíc k závažnosti onemocnění.

Levomethicin tablety

Tablety a tobolky jsou určeny k perorálnímu použití. Mnoho pacientů se zajímá, proč se užívají tablety „levomycetinu“..

Dospělí jsou předepisováni 500 mg 3-4 krát denně. Děti mladší tří let jsou předepsány 15 mg / kg hmotnosti, ve věku 3-8 let - 150-200 mg, starší 8 let - 200-400 mg. Všechny dávky se také používají 3-4krát denně, kurz trvá v průměru 7 až 10 dní. Maximální dávka tablet levomycetinu pro dospělé je 2000 mg denně.

V případě závažných patologických stavů (s peritonitidou, tyfusem) může být denní dávka zvýšena na 3-4 g, trvání léčby je 10 dní.

V případě cystitidy se lék používá v obvyklé dávce každé 3 až 4 hodiny. Jak jinak používat tablety "Levomethicin" podle pokynů?

Použití pilulek pro průjem

Mnoho lidí považuje Levomethicin v tabletách za žaludeční antibakteriální činidlo. Pozitivní účinek s průjmem je pozorován po prvním použití tohoto léku. Velkou výhodou je, že se odolnost vůči patogenní mikroflóře vůči "levomycetinu" vyvíjí extrémně pomalu.

Hnačka se může objevit, pokud budete jíst nemyté bobule, zeleninu, ovoce, nevařenou vodu nebo jen umýt ruce špatně. Pokud se tento problém vyvinul v důsledku bakteriální infekce v těle, bude chloramfenikol vykazovat vysokou účinnost.

Jak je uvedeno v návodu k použití, tablety levomycetinu jako protiprůjmového činidla lze použít pro:

  • otrava, zejména když současně trpí průjem a zvracením (v případě neúčinného výplachu žaludku);
  • přítomnost nečistoty krve nebo hnisu ve stolici;
  • zvýšená tělesná teplota na pozadí průjmu;
  • nesnášenlivost na jiná antibakteriální činidla.

Nejlepší je začít užívat po stanovení patogenu. Provádění bakteriózy je však dlouhý proces a pacient může mezitím trpět dehydratací, zatímco čeká na výsledek testů. Lékaři proto často předepisují antibakteriální léky se širokou škálou účinků. Nyní je jasné, proč jsou tablety „Levomycetinu“ předepsány podle pokynů. Stručně zvažte další formy uvolnění.

Řešení

V souladu s pokyny se lék „Levomycetin“ v ampulích používá externě k mazání poškozené kůže. Na vrchol se aplikuje okluzivní obvaz. V přítomnosti hnisavého zánětu středního ucha je roztok pohřben v uších, v tomto případě bude dávka 1 až 2 ml denně. V případě prasklin bradavek jsou poškozené oblasti po každém krmení ošetřeny zředěným 1: 4 roztokem vody. Terapie by neměla trvat déle než 5 dnů.

Tento roztok není určen k injekci. Akné lze léčit drogou, protože díky chloramfenikolu jsou potlačeny procesy infekce a zánětu. Kůže je ošetřena 1% roztokem, který je aplikován bodově, je nutné zabránit pokožce před vysycháním a objevují se hnisavé skvrny. Nástroj se používá od okamžiku, kdy se objeví akné, dokud úplně nezmizí, pro prevenci léků není vhodné.

V tomto roztoku můžete přidat aspirin, tinkturu měsíčku, kyselinu boritou, kyselinu salicylovou, streptocid, kafr alkohol a ethanol. Z nich se mluví. Jak se používá Levomycetin??

Kapky

Kapky pro oči se zavádějí do spojivkového vaku 0,1 ml třikrát denně po dobu až 15 dnů. Při použití je třeba přísně dodržovat pokyny: hlava je hozena dozadu, spodní víčko je přitahováno směrem k tvářím, aniž by se dotklo víčka špičkou láhve, do vytvořené dutiny kapala lék. Po provedení instilace se vnější roh oka stlačí prstem a zkuste neblikat asi 30 sekund.

V přítomnosti vitálních indikací se lék používá také během prvních 28 dnů života novorozence. Jak je uvedeno v pokynech, k léčbě purulentního zánětu středního ucha se roztok vštípí 2-3 kapkami dvakrát denně. Když se z ušního kanálu, který se používá k mytí léku, odstraní velké množství exsudátu, může se frekvence použití zvýšit až čtyřikrát denně. Kapky mohou urychlit zrání ječmene, zmírnit zarudnutí a bolest, přinést zotavení na 2-3 dny. Do každého oka se instaluje 1-2 kapky až šestkrát denně. V případě silné bolesti můžete každou hodinu používat „levomycetin“.

Mazání

Liniment "Levomycetin" se používá v přítomnosti infekčních lézí kůže a měkkých tkání. Masť je lubrikována gázovým tamponem nebo nanesena přímo na kůži, obvaz je nanesen na horní část, komprimační nebo pergamenový papír lze použít jako polštářek. Ligace se opakuje každých 1–5 dní v závislosti na stavu pacienta. Masť se aplikuje po důkladném očištění rány nebo popálenin od hnisu, odumřelé tkáně, po aplikaci antiseptika (bude užitečný roztok Miramistin, chlorhexidin, peroxid vodíku nebo furatsilin).

Během léčby ran se masti nanáší jednou denně, s popáleninami - 2–3krát týdně, s bakteriálními lézemi - 1–2krát denně, vrstva by měla být tenká. Pokud je to možné, mast by měla být zcela absorbována a kromě místa ošetření by měla být kolem těla zachycena i zdravá kůže. Na oblasti, které i nadále navlhčují, předem naneste sterilní gázový hadřík. Jedna dávka masti - 250-750 mg, denně - 1-2 g. Na trhliny bradavek při kojení se masti nanáší na sterilní hadřík se silnou vrstvou.

Zvláštní doporučení

Lék by měl být používán s opatrností u pacientů dříve léčených cytostatiky nebo podstupujících radiační terapii. Všechny speciální pokyny naleznete v pokynech. Při společném užívání tablet Levomycetinu s alkoholem se mohou objevit reakce podobné disulfiramu. Člověk má křeče, zarudnutí kůže, reflexní kašel, tachykardii, zvracení, nevolnost. V průběhu léčby by měla být krev pravidelně analyzována. Ve veterinární praxi se také používá lék. Salmonelóza, kolibakterióza, colienteritida, leptospiróza a infekce močových cest, plíce u ptáků, psů a koček - to vše lze považovat za indikaci pro použití léku. Tablety se rozdrtí a přidají do krmiva pro zvířata..

Užívání drogy u těhotných žen

Během období těhotenství a kojení je užívání přípravku Levomycetin v tabletách podle pokynů kontraindikováno. Pokud existují zásadní indikace pro kojící matku, doporučuje se, aby bylo dítě převedeno na umělé krmení. Oční kapky mohou být použity během těhotenství a kojení, ale dávkování je důležité přísně dodržovat, aby nedošlo k vážným následkům..

Užívání drogy u dětí

Podle pokynů je „Levomycetin“ v tabletách předepisován s opatrností novorozencům, protože se může projevit šedý kardiovaskulární syndrom. S touto patologií se kůže stává šedo-modrou, dochází k silné nadýmání, kardiovaskulárnímu selhání, nevolnosti, dušnosti, podchlazení, cyanóze. Optimální dávka tablet pro děti je 25 - 100 mg / kg za den, pro kojence do jednoho roku se dávka počítá jako 6,25 mg / kg až čtyřikrát denně..

Dávka pro kojence starší než 14 dnů - 12,5 mg / kg hmotnosti na recepci v intervalu šesti hodin. Pokud jsou pozorovány závažné infekce, dávka meningitidy se zvyšuje na 75 - 100 mg / kg denně.

Je přípustné, aby děti předepisovaly chloramfenikol pro střevní poruchy, které je zastaví. Podle pokynů je dávka ve věku 3–8 let 375–500 mg denně, pro děti starší 8 let - 750–1 000 mg. Kapky se instalují po kapkách do spojivkového vaku, interval mezi aplikacemi je 6-8 hodin. V případě ječmene je zakázáno používat kapky do 10 let. Roztok se nepoužívá k léčbě dětí mladších než jeden rok, předčasné a novorozené dítě je kontraindikováno.

Interakce s jinými drogami

Pokud současně užíváte „levomycetin“ v tabletách a perorálních hypoglykemických lécích, může se účinek těchto léků zvýšit vzhledem ke skutečnosti, že jejich metabolismus v játrech je potlačen a hladina krevní plazmy stoupá. O jakých dalších lékových interakcích se vyplatí mluvit? Při současném použití léků s léky, které inhibují hematopoézu kostní dřeně, je účinek této látky zvýšen. Pokud je chloramfenikol kombinován s léčivy, jako je lincomycin, clindamycin, erythromycin, je pozorováno vzájemné oslabení účinku v důsledku skutečnosti, že první z nich odvádí aktivní složky antibiotik z vázaného stavu. Pod vlivem chloramfenikolu je baktericidní účinek penicilinů horší. Účinná látka přípravku je oslabena metabolismem takových léčiv, jako je warfarin, fenobarbital, fenytoin. Nedoporučuje se pít sulfonamidy současně s drogou, protože se zvyšuje inhibiční účinek posledně uvedeného na hematopoézu..

Možné negativní reakce těla

Na pozadí použití Levomycetinu se mohou objevit vedlejší účinky. Lék může vyvolat: aplastickou anémii, trombocytopenii, agranulocytózu, leukopenii; nadýmání, nauzea, průjem, zvracení, dyspepsie; sluchové a zrakové halucinace, delirium, zmatenost, periferní neuritida, bolest hlavy, deprese; rýma; střevní dysbióza (když se patogenní mikroorganismy intenzivně množí a prospěšná mikroflóra zanikne); angioedém, kožní vyrážky, kopřivka; ekzém, dermatitida.

Příznaky předávkování tímto lékem

Je třeba přísně dodržovat pokyny pro tablety levomycetinu. Pokud užijete více než 3 g léku denně po dlouhou dobu, dojde k předávkování chloramfenikolem. Jeho hlavní příznaky: komplikace hematopoézy, bledost kůže, slabost, hypertermie, únava, bolest v krku, krvácení, krvácení. Jak již bylo uvedeno, při předávkování u novorozenců se objeví kardiovaskulární (šedý) syndrom, který vyvolává nadýmání, zvracení, acidózu, kolaps, kóma. Ve 40% případů může být intoxikace fatální. Je to kvůli akumulaci aktivní složky a toxickým účinkům chloramfenikolu na myokard. Předávkování je léčeno výplachem žaludku, předepisuje se také použití slaných projímadel, klystýrů, enterosorbentů. Ve zvláště závažných případech se provádí hemosorpce. Pokud překročíte dávku očních kapek, povede to k dočasnému poškození zraku. Pro odstranění příznaků vypláchněte oči vodou..

V jakých případech není lék předepsán?

Co jiného se můžete dozvědět z pokynů pro tablety levomycitinu? U některých skupin pacientů nelze lék použít. Je kontraindikován v:

  • krevní choroby;
  • zhoršená funkce jater;
  • deficit enzymu glukóza-6-fosfát dehydrogenázy;
  • psoriáza, ekzém;
  • těhotenství, kojení;
  • v novorozeneckém věku (až 4 týdny);
  • přecitlivělost na složky přípravku (thiamphenicol, azidamphenicol);
  • deprese hematopoézy kostní dřeně;
  • vřed;
  • akutní porfyrie;
  • selhání ledvin.

Podmínky skladování a prodeje tohoto léčivého přípravku

Aby bylo možné získat nátěr a řešení, není nutný předpis, ale u tablet a kapek bude potřeba. Kapky, roztok a tablety se skladují při teplotě až 25 stupňů, nasycují - při 15 až 25 stupních. Kapky a masti jsou vhodné na dva roky, tablety - pět, roztok - na jeden rok.

Jak nahradit tento lék v případě potřeby?

Je lepší nahradit léčivo přípravky se stejnou účinnou látkou nebo přípravky, které mají antibakteriální vlastnosti. Zde jsou nejoblíbenější analogy této drogy.

  • chloramfenikol sodný sukcinát a chloramfenikol Actitab jsou úplnými náhražkami léků, účinná látka v nich se shoduje;
  • antibakteriální krém a mast "Bactroban", který obsahuje mupirocin;
  • "Baneocin" - baktericidní prášek a mast, sestávající z bacitracinu a neomycinu;
  • "Lincomycin" - antimikrobiální tobolky, roztok, mast, s lincomycinem v kompozici;
  • „Gentamicin“ - roztok a oční kapky na bázi gentamicinu, patří do skupiny antibiotik;
  • antibakteriální krém, mast "Fucidin", jako součást kyseliny fusidové;
  • "Neomycin" - antibiotický roztok, založený na stejné složce.

Náklady na Levomycetin

Lék lze zakoupit v lékárnách a online. Náklady závisí na formě uvolňování produktu, koncentraci chloramfenikolu, objemu balení. 500 mg tablety (10 ks) Cena 110 - 150 rublů, 0,25% kapky (5 ml) - 16-20 rublů, 0,25% kapky (10 ml) - 19-25 rublů, 250 tablet mg (10 ks) - 15-20 rublů. Roztok 3% 25 ml - 45 rublů.

Zkoumali jsme, proč je Levomethicinum předepisován v tabletách. Krátce byly také popsány další formy uvolňování léčiva..

Chloramfenikol: pokyny, použití a kontraindikace

Levomycetin (chloramfenikol) je bílá krystalická látka velmi hořké chuti.

  • Je mírně rozpustný ve vodě (1: 400, 2,5–4,4 mg / ml), dobře - v alkoholu.
  • Velmi stabilní.
  • Suchý přípravek zůstává plně aktivní po dobu nejméně 5 let, vodné roztoky při teplotě 2 ° C jsou aktivní až 2 roky, 37 ° C až 6 měsíců, 100 ° C až 5 hodin.
  • Roztoky nemohou být sterilizovány v parním sterilizátoru (autoklávu) kvůli oslabení antibakteriálního účinku.
  • Roztoky levomycetinu jsou stabilní při pH 2–9, ale jsou rychleji inaktivovány s větší alkalitou..
  • Je stabilní v kyselém obsahu žaludku, takže se aplikuje dovnitř ústy.

Chloramfenikol je charakterizován širokým spektrem antimikrobiální aktivity, pokrývající mnoho typů gramnegativních a grampozitivních bakterií, aktinomycet, spirochet, mykoplazmat, rickettsie a chlamydie.

Historie Chloramphenicol

V roce 1947 bylo přírodní antibiotikum získáno z kultury houby Streptomyces venezuelae zvané chloramfenikol. V současné době byla chemickou syntézou získána stejná příprava chloramfenikolu (chloromycetin, chlorocid a další - je známo více než 200 synonym).

Dříve byl vyráběn ve dvou formách: chloramfenikol, čištěný levotočivý izomer a syntetomycin, směs stejných dílů chloramfenikolu a jeho biologicky neaktivní pravotočivý izomer (racemát), použitý v dávkách 2krát větších a výrazně toxičtějších.

Proto byl v SSSR od roku 1967 vyráběn hlavně chloramfenikol a syntomycin v omezeném množství pouze pro vnější použití ve formě mazanin (emulzí)..

Farmakokinetika chloramfenikolu

Úvod

Antibiotikum se podává orálně ústy, méně často rektálně a také topicky ve formě mastí nebo vodných roztoků (například očních kapek). Pro parenterální podávání se používá rozpustný chloramfenikol..

Perorální chloramfenikol se rychle a úplně vstřebává, zejména v tenkém střevě.

Pro snížení počtu dyspeptických komplikací může být chloramfenikol předepsán rektálně a ústně, poté po předběžném příjmu polévkové lžíce 0,5% roztoku novokainu. Způsoby prevence dyspeptických komplikací jsou podrobněji popsány při popisu hydrochloridu tetracyklinu.

Rozdělení

Je distribuován nerovnoměrně v tkáních různých orgánů. Jídlo zpomaluje jeho vstřebávání.

V těle je částečně zničen, zejména v játrech, a mění se na neaktivní metabolity. Levomycetin se objeví v krvi do 30 minut po požití (maximálně 2 až 3 hodiny). Pak jeho obsah klesá poměrně rychle, zejména po 5-6 hodinách po podání a po 8 hodinách jsou v něm pozorovány pouze subterapeutické koncentrace. Proto by se měla brát každých 6-8 hodin.

Kumulace v těle obvykle není pozorována. Chloramphenicol se také vstřebává do konečníku, i když o něco slabší (je nutné zvýšit dávku). Při užívání tablet s prodlouženým uvolňováním zůstávají terapeutické koncentrace v krvi po dobu 12 hodin. Vzhledem k velmi hořké chuti si rektální způsob podání, zejména pro děti, zaslouží velkou pozornost, zejména proto, že počet dyspeptických komplikací prudce klesá a léčivo se v játrech pomaleji ničí. Jeho obsah v krvi a orgánech také závisí na použité dávce..

Maximální obsah chloramfenikolu je pozorován v játrech, ledvinách a poté v plicích. Proniká lépe než mnoho antibiotik do mozkomíšního moku, s maximálním obsahem v něm 4-5 hodin po požití (až 30-50% pozorováno v krvi), a po opakovaném podání přetrvává 24 hodin. Pronikne dobře do krve a orgánů plodu, kde je zaznamenáno až 50-80% hladiny pozorované v krvi matky.

Proniká do kostní dřeně a kostní tkáně. Ve významných koncentracích nalezených ve sputu. Snadno proniká do tkání oka, s výjimkou čočky. V ohniscích zánětu však není vždy stanovena terapeutická koncentrace.

Výběr

Většinou (75–90%) se chloramfenikol vylučuje ledvinami, ale pouze 10–15% (podle jiných pozorování 5–10%) je v aktivním nezměněném stavu a zbytek je ve formě neaktivních metabolitů. Při užívání 1 g chloramfenikolu v moči je pozorováno 30-200 μg / ml, 2 g - od 100 do 400 μg / ml, včetně inaktivních metabolitů.

U novorozenců je uvolňování antibiotika mnohem pomalejší, takže se v jejich těle tvoří výrazně vyšší, někdy toxické koncentrace chloramfenikolu..

Asi 3% léčiva je vylučováno žlučí, ve které jsou detekovány koncentrace 10 až 20% koncentrací obsažených v krvi, ale ne více než 5% tohoto množství v aktivním stavu.

Výkaly se vylučuje 1-3% léčiva, hlavně v neaktivním stavu v důsledku rozkladu v enzymech jater a střevní mikroflóry. Obvykle se po dni chloramfenikol v těle již nedetekuje.

Akce (indikace) chloramfenikolu

Mikroorganismy citlivé na chloramfenikol

Jeho působení na citlivé mikroorganismy je bakteriostatické a je vysvětleno inhibicí syntézy proteinů v jejich buňkách.

Citlivé na mnoho mikroorganismů:

  • enterobaktérie:
    • Escherichia;
    • Shigella
    • Salmonella
    • část kmenů Klebsiella;
    • některé kmeny protea.
  • hemofilický pertussis bacillus a chřipka;
  • Brucella
  • bakteroidy;
  • původci tularémie;
  • vibrace;
  • meningokok
  • gonokok;
  • stafylokok;
  • streptokok;
  • Pneumokok.

Chloramfenikol-rezistentní mikroorganismy

Rezistentní jsou následující typy mikroorganismů:

  • Kmeny Pseudomonas aeruginosa;
  • Mycobacterium tuberculosis a jiné bakterie odolné vůči kyselinám;
  • původci plynové gangrény a dalších klostridií;
  • protozoa;
  • houby;
  • viry.

Odolnost vůči chloramfenikolu se vyvíjí pomalu, postupně, ale pokud k němu dojde epizomickou cestou, může se objevit velmi rychle, obvykle je vícenásobná (najednou na několik léků). Křížová rezistence s jinými antibiotiky se prakticky nepozoruje.

V současné době se v důsledku dlouhého a velmi rozšířeného používání chloramfenikolových přípravků objevilo mezi různými dříve vysoce citlivými bakteriemi mnoho rezistentních kmenů. Proto chloramfenikol významně ztratil svoji terapeutickou aktivitu. Jedná se především o patogenní stafylokoky, více než 50% kmenů, které jsou v současné době rezistentní na chloramfenikol, zejména v nemocnicích. Podobná situace je pozorována u úplavice a některých jiných střevních infekcí..

Použití chloramfenikolu

Chloramfenikol se používá k léčbě různých infekcí..

Chloramfenikol se používá k léčbě:

  • některé formy bakteriální meningitidy;
  • septické procesy;
  • stafylokokové a různé hnisavé zánětlivé procesy;
  • chirurgická, urologická, gynekologická onemocnění;
  • infekce:
    • meningitida;
    • zápal plic.
  • hemophilus influenzae;
  • Černý kašel;
  • kapavka;
  • brucelóza;
  • tularemie;
  • horečka tyfu a tyfu;
  • Horečka Q a jiné rickettsiosy;
  • úplavice;
  • ornitóza.

Horečka tyfů a paratyfů

Je velmi účinný a nejčastěji se používá pro tyfus a paratypoidní horečku. Krev pacientů je nutné neustále sledovat a pokud dojde k leukopenii nebo granulopenii, ukončete léčbu.

U těžkých toxických forem tyfové horečky v prvních dnech nemoci může chloramfenikol způsobit zhoršení stavu pacienta díky uvolnění velkého množství endotoxinů do krve (exacerbační reakce)..

Střevní infekce

Účinnost chloramfenikolu je zaznamenána u mnoha střevních infekcí (ale pouze v případě, že je patogen citlivý):

  • úplavice;
  • salmonelóza (hlavně v generalizovaných formách);
  • colienteritis;
  • cholera.

Meningitida

U meningitidy je zvláště účinný v kombinaci s masivními dávkami benzylpenicilinu..

Záškrt a antrax

Při záškrtu a antraxu je chloramfenikol neúčinný.

Jiné infekce

Někdy se používá v kombinované terapii infekcí způsobených Klebsiellou a některými dalšími bakteriemi..

Proč se vyhýbat chloramfenikolu?

Při předepisování chloramfenikolu je třeba vzít v úvahu dvě okolnosti:

Těžké komplikace

Zaprvé, toto antibiotikum někdy způsobuje velmi závažné komplikace, zejména z krevotvorných orgánů, které často končí smrtí.

Proto v posledních letech mnoho autorů právem doporučuje omezit její použití, pokud je to možné, pouze v určitých případech:

  • s těžšími infekcemi:
    • břišní tyfus;
    • některé formy meningitidy.
  • někdy s brucelózou a cholerou.

Snížení účinnosti mnoha bakterií

Za druhé, v současné době existuje rozšířená distribuce rezistentních forem citlivých bakterií (stafylokok, shigella, enteropatogenní Escherichia atd.), Které se staly vysoce rezistentními vůči chloramfenikolu..

To je zvláště běžné u nozokomiálních a pooperačních infekcí. Výsledkem je, že chloramfenikol nyní významně ztratil svou účinnost. Proto by mělo být předepsáno (s výjimkou tyfu), přičemž je třeba dbát pouze na citlivost patogenu, který v poslední době velmi omezil používání chloramfenikolu. Nemělo by být předepsáno pro angínu, chřipku ani pro preventivní účely..

Odolnost mikroorganismů vůči chloramfenikolu

Úplavice

V polovině 60. let se zdálo, že formy Shigella (80–90%) jsou rezistentní na chloramfenikol, což vedlo k významnému snížení jeho aktivity v úplavici. Proto je chloramfenikol v této infekci obvykle nahrazen:

Od poloviny 70. let však na řadě míst ve významném množství opět začaly být pozorovány kmeny Shigella citlivé na levomycetin, zřejmě v důsledku snížení jeho použití ve střevních infekcích.

Kolienteritida

Podobná situace je pozorována u colienteritidy, ve které se na konci 50. let většina patogenů stala rezistentní na chloramfenikol a tetracyklin, proto tato antibiotika ztratila účinnost a musela být nahrazena jinými léky. V současné době se používá hlavně:

Břišní tyfus

U tyfové horečky jsou však patogeny rezistentní na levomycetin navzdory dlouhodobému rozšířenému používání tohoto antibiotika stále vzácné. Je však nutné neustále monitorovat citlivost původce tyfové horečky, protože již existují známá jednotlivá ohniska spojená s rezistencí patogenu na chloramfenikol, což může vyžadovat jeho nahrazení jinými chemoterapeutiky..

Nežádoucí účinky chloramfenikolu

Dyspeptické komplikace

Z nežádoucích účinků, které se někdy vyskytují během léčby chloramfenikolem, se častěji objevují dyspeptické komplikace kvůli dráždivému účinku na sliznice žaludku a tenkého střeva a velmi hořkou chuť.

Změny v dutině ústní a hltanu

Někdy dochází ke změnám v dutině ústní a hltanu:

  • hyperémie;
  • vzhled bělavých usazenin;
  • glositida a další kandidátní původ.

To je způsobeno širokým spektrem působení tohoto antibiotika, které snadno způsobuje rozvoj houby..

Alergické komplikace

Někdy existují různé alergické komplikace, často plíce:

  • vyrážka;
  • horečka;
  • eosinofilie a další.

Kardiovaskulární syndrom

U novorozenců, zejména u předčasně narozených dětí, chloramfenikol snadno způsobuje kardiovaskulární syndrom (šedý syndrom nebo šedá asfyxie u novorozenců), který je spojen s narušeným metabolismem bílkovin a zpožděným uvolňováním chloramfenikolu v nich, což snadno vytváří toxické koncentrace v krvi..

Hemotoxicita chloramfenikolu

Nejzávažnější komplikací léčby chloramfenikolem je poměrně vzácná, ale často jevem způsobená smrtí z krve, způsobená toxickými účinky na orgány vytvářející krev (hemotoxicita chloramfenikolu), která je spojena s obsahem aromatického nitrobenzenového radikálu v jeho molekulách. Chloramfenikol způsobuje tyto komplikace častěji než všechny ostatní léky. A. M. Marshak (1966) naznačuje, že u 97 pacientů, kteří zemřeli na léky agranulocytózy, bylo toto onemocnění způsobeno použitím chloramfenikolových přípravků u 46.

Bylo zjištěno, že závažné léze hematopoetických orgánů u pacientů užívajících chloramfenikol jsou pozorovány 13krát častěji než u pacientů, kteří jej nedostávají (M. Onner, 1975). Jsou také známy různé individuální citlivosti na toto antibiotikum v různých zemích a ne vždy přesné statistiky příčin smrti, zejména proto, že krevní komplikace se někdy vyvíjejí několik měsíců po ukončení léčby chloramfenikolem..

Hematotoxické komplikace mohou být velmi obtížné a končí smrtí pacienta. Vyskytují se několik týdnů po zahájení léčby chloramfenikolem, ale mohou se také vyvinout na začátku léčby nebo 1-2 měsíce po jejím ukončení (N. V. Belyaeva et al., 1957).

Citlivé kategorie lidí

Nejčastěji se vyskytují u dětí mladších 10–12 let a u mladých žen, obvykle v důsledku dlouhodobé léčby levomycetinem nebo nadhodnocené dávky (denně nebo na léčebný cyklus), ačkoli jsou někdy pozorovány při obvyklých terapeutických dávkách, zejména při opakovaných cyklech léčby levomycetinem.

Přispívající faktory

Přispívající faktory mohou zahrnovat:

  • cirhóza jater;
  • zhoršená funkce ledvin.

Příznaky hematoxicity

Častěji jsou komplikace relativně snadné, projevují se pouze zvyšující se slabostí a snížením počtu retikulocytů, bílých krvinek a krevních destiček.

Prvním příznakem je obvykle snížení počtu retikulocytů..

Po vysazení chloramfenikolu tyto fenomény postupně mizí. Zaznamenávají se však závažnější, rychle se vyvíjející komplikace, obvykle nevratné a ve 40–50% případů končí smrtí.

V tomto případě dochází k prudkému poklesu počtu krvinek a v séru se zvyšuje množství železa. S agranulocytózou se vyvíjí hypoplastická a někdy aplastická anémie. Na sliznicích a kůži, krvácení z nosu a někdy trombocytopenické purpury se objevují krvácení. Proces hematopoézy v kostní dřeni je ostře přerušen. Po vysazení chloramfenikolu tyto klinické jevy postupně ustupují, ale často závažný stav postupuje a rychle končí smrtí..

Příčiny hematoxicity

Mechanismus hemotoxických komplikací je vysvětlen mnoha důvody, které dosud nebyly zcela objasněny, zejména toxický účinek chloramfenikolu na syntézu bílkovin a nukleových kyselin v buňkách kostní dřeně, což vede k následným změnám. To je usnadněno použitím velkých dávek antibiotika. V některých případech mají komplikace zjevně odlišný, nikoli čistě toxický, ale spíše imunologický charakter v souvislosti se výskytem specifických protilátek (toxicko-alergický mechanismus).

Krevní komplikace

Krevní komplikace jsou často spojeny s latentními enzymy: vrozená, geneticky deficitní glukóza-6-fosfát dehydrogenáza a některé další příbuzné enzymy, které usnadňují toxickou inhibici syntézy proteinů a nukleových kyselin v chloramfenikolu v buňkách kostní dřeně..

Toxický účinek chloramfenikolu na krev je výraznější u malých dětí, proto byste měli zvláště pečlivě sledovat možné změny v krvi dětí..

S výskytem těchto komplikací platí přísnější průběh:

  • kortikosteroidní hormony;
  • zavedení androgenů (do jednoho měsíce);
  • časté krevní transfuze;
  • transplantace kostní dřeně;
  • jmenování různých symptomatických agentů.

Především je nutné okamžité zrušení chloramfenikolu.

Neurotoxicita chloramfenikolu

Někdy může být zaznamenána určitá neurotoxicita chloramfenikolu, která způsobuje buď rozrušení nebo deprese centrálního nervového systému s takovými příznaky:

Dlouhodobé používání chloramfenikolu v některých případech způsobuje poškození sítnice a zánět optických nervů..

Někdy jsou pozorovány psychosenzorické jevy:

  • změna vnímání jednotlivých částí těla;
  • anémie končetin;
  • ztráta vědomí.

V těžkých případech dochází rychle k úmrtí.

Dříve široce používaný synthomycin často způsoboval „syntetomycinové psychózy“. EI Terentyev (1965) pozoroval 46 takových případů v léčbě pacientů s úplavicí a jinými chorobami s obvyklými dávkami synthomycinu. V mírných případech, po vysazení syntetomycinu, tyto jevy ustaly po 2-3 dnech, ale u těžších forem někdy přetrvávaly až 1–2 měsíce.

Neurotoxicita chloramfenikolu je také spojena s obsahem nitrobenzenové skupiny v jeho molekulách, což má toxický účinek na centrální nervový systém..

Léčba spočívá v okamžitém zrušení chloramfenikolu a jmenování symptomatických látek.

Obecná intoxikace chloramfenikolem

Jsou popsány vzácné případy obecné intoxikace chloramfenikolem s následujícími jevy:

  • slabé stránky;
  • bolest hlavy;
  • bolest v srdci;
  • tachykardie;
  • nespavost
  • jiné příznaky, které se obvykle vyskytují při předávkování.

Jsou také známy případy toxických účinků na kardiovaskulární systém s vývojem dystrofických procesů v myokardu. Extrémně vzácné toxické komplikace z jater.

Možnost různých toxických, někdy velmi závažných komplikací vyžadujících omezené podávání chloramfenikolových přípravků, zejména jejich parenterální podávání nebo infekce močových orgánů, když je jeho sekrece oslabena.

Toto antibiotikum by mělo být předepisováno pouze ze zdravotních důvodů, s omezeným počtem infekcí (viz výše), krátkými cykly (ne více než 8-10 dní) a při minimálních terapeutických dávkách: ne více než 20-25 g na léčebný cyklus, což by mělo být maximální roční dávka tohoto antibiotika.

Chloramphenicol a děti

V tomto případě, obvykle po 2-4 dnech léčby chloramfenikolem, mohou děti odmítnout prsu a mají následující příznaky:

  • blanšírování pokožky, přičemž šedozelená barva;
  • plivání
  • zvracení
  • často nadýmání;
  • namáhavé dýchání;
  • dušnost;
  • snížení tělesné teploty;
  • hypotenze.

Tyto jevy postupují rychle a často po 14–48 hodinách dochází k úmrtí při kardiovaskulárním kolapsu (ve 40% případů), zejména při dávce 75 mg / kg denně nebo více.

Zvýšená toxicita chloramfenikolu pro děti, zejména novorozence a předčasně narozené děti, je způsobena oslabením vazby antibiotik v játrech a snížením vylučování ledvinami. Zatímco u dospělých se většina chloramfenikolu v játrech váže na glukuronovou kyselinu, proměňuje se v méně toxickou sloučeninu, která se rychle vylučuje z těla, u novorozenců je tato vazba významně oslabena kvůli nedostatku potřebného enzymu, glukuronidázy a také díky vazbě části kyselina glukuronová s bilirubinem, což je významné množství v jejich těle.

Nedokonalá renální funkce novorozenců v důsledku zpožděné sekrece přispívá k akumulaci chloramfenikolu v krvi. Proto v krvi dětí, které zemřely na tento syndrom, i když dostaly obvyklé dávky, obsah chloramfenikolu významně převyšuje toxické.

  • krevní transfúze;
  • jmenování kortikosteroidních hormonů a také symptomatických látek.

Dávkování

Chloramphenicol se předepisuje primárně ústy, méně často rektálně nebo topicky..

V případě úplavice způsobené Shigellou citlivou na levomycetin, colienteritidou (Escherichióza) a jinými střevními chorobami se předepisuje 0,25 - 0,5 g každých 4-6 hodin, 1,5 g denně (maximální denní dávka 2 g).

Ve velmi závažných případech, zejména u tyfové horečky a paratyfové horečky, je možné v nemocničním zařízení předepsat až 3 g denně, ale pečlivě sledujte krev a funkční stav ledvin. V této dávce lze chloramfenikol použít nejvýše 2–4 dny.

U dětí starších než 3 měsíce se chloramfenikol předepisuje v dávce nepřesahující 50 mg / kg (s výhodou 25 mg / kg) za den, rozdělené do 3-4 dávek. Překročení těchto dávek je nepřijatelné. Průběh léčby je obvykle 5-10 dní. Při dobré snášenlivosti a nepřítomnosti jakýchkoli změn na krvi, při infekcích s častými relapsy (například tyfus), při těžkých formách může léčba pokračovat až do 8. až 10. dne normální tělesné teploty s následným sledováním krve (možnost oddálení) komplikace). Pokud je třeba delší léčba, přecházejí na biseptolum (bactrim), ampicilin a další indikované léky.

Chloramfenikol se užívá 30 minut před jídlem nebo 1-2 hodiny po jídle. Tablety s prodlouženým uvolňováním se užívají 2krát denně po dobu 2 a po normalizaci tělesné teploty - po dobu 1. U dětí starších než 3 měsíce se dávka snižuje podle tělesné hmotnosti.

Pokud není možné použít ústy (například při silném zvracení a v jiných případech), je chloramfenikol předepsán rektálně - 4krát denně v dávce 1,5krát vyšší, než je dávka uvedená pro tohoto pacienta. Při tomto způsobu podávání se zpravidla vylučují dyspeptické komplikace a často kandidální léze v ústech a hltanu..

Lokálně naneste 0,25% vodný roztok (pro jeho přípravu je vhodnější rozpustit požadované množství chloramfenikolu ve 2-3 ml alkoholu a poté přidat požadované množství vody) nebo 1-5% mast. Při očních onemocněních se tento vodný roztok používá jako oční kapky a vpraví 1-2 kapky 3x denně. Pro parenterální podávání se používá ve vodě rozpustný chloramfenikol sukcinát. Při léčbě chloramfenikolovými přípravky je nutné předepsat multivitaminy, především komplexní B a kyselinu askorbovou.

Kontraindikace

Nemoci, u nichž je chloramfenikol kontraindikován

Použití chloramfenikolu je u těchto poruch kontraindikováno:

  • krevní choroby, včetně anémie jakékoli etiologie;
  • přecitlivělost pacienta na chloramfenikol;
  • těhotenství;
  • věk do 3 měsíců;
  • rezistence patogenu na toto antibiotikum;
  • kandidóza,
  • alergická onemocnění,
  • ekzém,
  • lupénka.

Opatrnost je nutná u onemocnění jater a ledvin s narušenou funkcí..

Anémie

Toto antibiotikum by nemělo být předepisováno pacientům s jakoukoli formou anémie a společně s dalšími hematotoxickými látkami. Musí být používán pod přísným lékařským dohledem a pouze v nemocnici s neustálým a dlouhodobým sledováním krve pacienta (krevní testy by měly být prováděny 1-2krát týdně, a pak pravidelně a po léčbě).

Pokud dojde během léčby k mírnému snížení počtu retikulocytů, leukocytů nebo destiček, chloramfenikol se okamžitě zruší a nahradí se jinými chemoterapeutiky indikovanými pro tohoto pacienta. V průběhu léčby je nutné jmenovat multivitaminové přípravky.

Léky nekompatibilní s chloramfenikolem

Chloramfenikol není kompatibilní s jinými hemotoxickými léky:

  • ristomycin sulfát;
  • griseofulvin;
  • sulfonamidy;
  • Biseptolum (bactrim);
  • olivomycin;
  • rubomycin;
  • carminomycin;
  • bruneomycin;
  • dactinomycin;
  • jiná cytotoxická léčiva;
  • sloučeniny arsenu,
  • hřiště;
  • oxidační činidla;
  • novokain (intravenózně);
  • hydrokortison (intravenózně);
  • nepřímé antikoagulanty;
  • kyselina askorbová (v jedné stříkačce);
  • kyanokobalamin;
  • vápenaté soli;
  • octan olovnatý;
  • butamid;
  • difenyl.

Lék by neměl být předepisován společně s fenobarbituráty, které zvyšují toxický účinek chloramfenikolu. Je třeba mít na paměti, že toto antibiotikum ovlivňuje jaterní buňky a zvyšuje účinek některých léků, zejména perorálních antidiabetik (pokud se používají společně, může způsobit hyperglykemické krize) nebo antikoagulancií (riziko krvácení)..

Malé děti

Děti jsou předepisovány chloramfenikol pouze ve věku od 3 do 4 měsíců..

Formulář vydání

Ve formě bílých tablet a tobolek o hmotnosti 0,25 a 0,5 g, obvykle v balení po 10 kusech, jakož i v prášku. Existují světle modré tablety se zpožděným uvolňováním, z nichž každá obsahuje 0,65 g chloramfenikolu. V kapslích dráždí sliznice ústní dutiny, hltanu a žaludku méně, méně často proto způsobuje dyspeptické symptomy a komplikace kandidy. K dispozici jsou také oční kapky a roztok pro vnější použití..

Úložný prostor

Na suchém a tmavém místě při pokojové teplotě.