LIDOCAIN

Lidokain pro oči - droga často používaná v oftalmické praxi.

Indikace pro použití

Jedná se o lék používaný k lokální anestezii v oftalmické praxi. Používá:

  • výzkumná a diagnostická měření (odříznutí rohovky, tonometrie atd.)
  • chirurgický zákrok na rohovce nebo spojivce (například k odstranění stehu nebo cizího předmětu)
  • před operací.

Složení a forma uvolňování

Kapky lidokainu do očí sestávají z 2% roztoku lidokain hydrochloridu (v 1 ml - 20 mg). Další látky ve složení: sterilní voda, chlorid sodný, benzetoniumchlorid.

Lidokainové oční kapky jsou k dispozici jako čirý roztok pro místní použití, 5 ml v jedné lahvičce.

Léčivé vlastnosti

Lidokain je derivát acetanilidu. Má antiarytmické a lokální anestetické vlastnosti. Patří do farmakologické skupiny lokálních anestetik. Ve srovnání s jinými léky této orientace je 3-4krát silnější pro prokain a trvání účinku je stabilnější. V závislosti na specifické farmakologické kombinaci může být doba účinku prodloužena. Při kombinaci s adrenalinem trvá účinek několik hodin za sebou.

Lék má farmakologickou vlastnost stabilizace buněčné membrány, blokování sodíkových kanálů, zvýšení stupně propustnosti membrány pro draslík, díky kterému zmizí arytmie. Na funkčnost srdečního svalu nemá žádný zjevný vliv. Možný negativní inotropní účinek v případě použití nadměrných dávek léku.

Mechanismus účinku je místní blokáda sodíkových kanálů, která zabraňuje normálnímu přenosu nervového impulsu. Při lokálním použití se analgetický účinek vyvíjí za 2 až 3 minuty a trvá 6 až 8 minut.

Průměrné náklady na lék v Rusku jsou 100 rublů za balení.

Dávkování a podávání

Pokyny k použití naznačují, že musíte kapat lék instalací do spojivkového vaku. Oči se vštípí lidokainem těsně před manipulací, 1-2 kapkami do požadovaného oka. Postup opakujte s minutovým intervalem 2-3krát.

Během těhotenství a kojení

Během těhotenství a kojení se přípravek používá velmi pečlivě..

Kontraindikace a bezpečnostní opatření

Nelze použít lék pro individuální nesnášenlivost a přecitlivělost na léky nebo její složky.

Upozornění: těhotné, kojící matky, dospívající do 18 let a starší osoby.

Křížové lékové interakce

Interval použití s ​​jinými očními přípravky by měl být zachován..

Vedlejší efekty

Je možný lokální projev alergické reakce ve formě podráždění spojivkového vaku. Pokud používáte lék po dlouhou dobu, pak je možný růst zesílené epiteliální vrstvy na rohovce.

Předávkovat

Žádné údaje o předávkování.

Analogy

Novokain

Průměrné náklady na léčivo jsou 50 rublů za balení.

Novokain je lokální anestetický roztok prodávaný primárně ve formě injekčního uvolňování. V lékařské praxi se používá pro krátkodobou spinální, intraosseózní nebo infiltrační anestézii. To je často používáno v ORL praxi, stomatologii, a je také vhodný pro pěstování bolestivých léků pro injekce. Jako komplexní léčba se novokain často používá jako součást boje proti ateroskleróze vaskulárních lézí, endarteritidě, vysokému krevnímu tlaku, vaskulárním křečím mozku a srdce a infekčním kloubním lézí. Existují také rektální čípky, které se používají ke zmírnění příznaků hemoroidů a k hojení análních trhlin. Nástroj obsahuje mírný seznam kontraindikací, které neumožňují jeho použití pro kardiovaskulární onemocnění různého původu, menšího a důchodového věku, v přítomnosti zánětlivých procesů v ledvinách a selhání ledvin.

Klady:

  • často dobře tolerováno
  • vždy v lékárně.

Minusy:

  • možné nežádoucí účinky
  • existují kontraindikace pro použití.

Diclofenac

OAO Tatkhimpharmpreparaty, Rusko

Průměrné náklady na léčivo jsou 200 rublů za balení.

Diklofenak je nejznámější nesteroidní protizánětlivé léčivo. Droga má velký seznam forem uvolňování. V prodeji je gel, mast, injekční roztok, náplast, perorální tablety, rektální čípky, sprej pro vnější použití. Diklofenak má silné protizánětlivé a analgetické farmakologické vlastnosti. Nástroj působí rychle a vyznačuje se mírným trváním účinku. Pro zajištění správného farmakologického účinku stačí použít systémové formy uvolňování 1-2krát denně. Lokální gely nebo masti se nanášejí v tenké a rovnoměrné vrstvě 2-3krát denně. Droga je oblíbená díky své výrazné účinnosti a levné ceně..

Klady:

  • široký výběr forem vydání
  • droga je ekonomicky konzumována.

Minusy:

  • při dlouhodobém používání existují vedlejší účinky
  • nelze použít na dlouhou dobu kvůli vysoké toxicitě.

Movalis

Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co., Německo

Průměrné náklady na lék v Rusku jsou 900 rublů za balení.

Movalis je jedním z analogů meloxicamu. Jedná se o selektivní lék, který působí pouze na COX-2, aniž by ovlivňoval COX-1. Díky tomuto účinku jsou vedlejší účinky na gastrointestinální trakt sníženy, což vám umožňuje užívat Moval 1-2 týdny bez přerušení, na rozdíl od neselektivních NSAID, jejichž doba použití je omezena na 2-3 dny. Lék má velký seznam kontraindikací a možných vedlejších účinků. Movalis by neměl být předepisován těhotným ženám, nezletilým, v případě selhání ledvin nebo jater, během kojení, s nesnášenlivostí na kyselinu acetylsalicylovou a se sklonem ke špatné koagulaci krve. Nástroj má schopnost ředit krev, proto se nedoporučuje předepisovat ji na pozadí antikoagulační léčby, aby nedošlo k vnitřnímu krvácení. V případě předávkování vznikají problémy s činností gastrointestinálního traktu.

Klady:

  • méně škodlivé pro gastrointestinální trakt, ve srovnání s jinými NSAID
  • obvykle dobře tolerováno.

Minusy:

  • drahé ve srovnání s jinými generiky
  • možné nežádoucí účinky.

Lidokain

Struktura

účinná látka: lidokain;

1 ml lidokain hydrochlorid 20 mg

pomocné látky: chlorid sodný, 1M roztok hydroxidu sodného, ​​voda na injekci.

Léková forma

Injekce.

Farmakologická skupina

Přípravky pro lokální anestezii. Lidokain.

PBX kód N01B B02.

Indikace

Lokální anestézie (terminál, infiltrace, dirigent) v chirurgii, stomatologii, oftalmologii, otorinolaryngologii; blokáda periferních nervů a plexů u různých bolestivých syndromů.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivé složky, jiná amidová lokální anestetika, anamnéza epileptiformních záchvatů pro lidokain, těžká bradykardie, těžká arteriální hypotenze, kardiogenní šok, závažné formy chronického srdečního selhání (stupeň II-III), syndrom slabosti uzlin, Wolf-Parkinsonův syndrom -Bělý, Adams-Stokesův syndrom, AV (AV) blok II. A III. Stupně, hypovolemie, závažné poškození jater / ledvin, porfyrie, myasthenia gravis, podávání retrobulbů pacientům s glaukomem.

Dávkování a podávání

Lék se používá injekcí (subkutánně, intramuskulárně) a topicky na sliznice. Je třeba se vyhnout intravaskulárnímu podávání léku. Před použitím léku je kožní test povinný na přecitlivělost na lidokain, což dokládá otok a zarudnutí v místě vpichu.

Pro konečnou anestézii jsou dospělé sliznice lubrikovány lékem v dávce 2 mg / kg lidokainu, doba trvání anestézie je 15-30 minut. Maximální dávka pro dospělé je 20 ml.

Pro vodivou anestézii (včetně anestezie brachiálních a sakrálních plexů) se podává 5 až 10 ml (100-200 mg lidokainu) léku, pro anestézii prstů končetin, nosu, uší, 2 až 3 ml (40–60 mg). Maximální dávka pro dospělé je 10 ml (200 mg).

Při anestezii v oftalmologii se 2 kapky léčiva vpraví do spojivkového vaku 2-3 krát s intervalem 30–60 sekund bezprostředně před vyšetřením nebo operací..

U dětí starších 12 let se všemi typy periferní anestézie by celková dávka lidokainu neměla překročit 3 mg / kg tělesné hmotnosti..

Pro všechny typy injikovatelných úlev od bolesti je možná kombinace lidokainu s epinefrinem (1: 50 000, 1: 100 000; připraveno ex tempore, přidejte 1 kapku 0,1% roztoku adrenalinu do 5 až 10 ml roztoku lidokainu 2%), s výjimkou případů, kdy systémový účinek který má epinefrin (adrenalin) je nežádoucí - je nutná přecitlivělost na epinefrin, arteriální hypertenze, diabetes mellitus, glaukom nebo krátkodobý anestetický účinek.

Nežádoucí účinky

Z nervového systému: excitace centrálního nervového systému (CNS) (pokud se používá ve vysokých dávkách), úzkost, bolest hlavy, závratě, poruchy spánku, zmatenost, ospalost, ztráta vědomí, kóma, zhoršené pocity, znecitlivění jazyka a rtů (při použití) v zubním lékařství), motorický blok; u pacientů s přecitlivělostí - euforie, třes, trismus, motorická úzkost, parestezie, křeče.

Z pohledu zrakových orgánů: nystagmus, zpětná slepota, diplopie, blikání „mouch“ před očima, fotofobie, konjunktivitida.

Poškození sluchu: sluchové poruchy, tinnitus, hyperacusis.

Z kardiovaskulárního systému: při použití ve vysokých dávkách - arytmie, bradykardie, zpomalení srdečního vedení, příčný srdeční blok, srdeční zástava, periferní vazodilatace, kolaps; velmi zřídka - tachykardie, zvýšení / snížení krevního tlaku, bolest srdce.

Z trávicí soustavy: nevolnost, zvracení.

Z dýchacího systému: dušnost, rýma, útlak nebo zástava dýchání.

Alergické reakce: velmi vzácné - kožní vyrážka, kopřivka, svědění, generalizovaná exfoliativní dermatitida, angioedém, anafylaktické reakce (včetně anafylaktického šoku).

Jiné: pocit tepla, chladu nebo necitlivosti končetin, otok, slabost, maligní hypertermie.

Lokální reakce: pálivý pocit, který zmizí se zvýšením anestetického účinku (do 1 minuty), hyperémie. Při spinální nebo epidurální anestezii lze pozorovat bolest zad, nohou, částečnou / úplnou blokádu páteře, doprovázenou snížením krevního tlaku, zhoršenými pohyby střev, nedobrovolným močením, impotencí, ztrátou citlivosti v perineální oblasti (pravděpodobnost těchto účinků se zvyšuje s vysokými dávkami nebo v případě náhodného výskytu) zavedení lidokainu do cerebrospinálního prostoru, když dávka určená k zavedení do epidurálního prostoru vstupuje do cerebrospinálního prostoru), v některých případech, po takovém zásahu, dochází k obnovení motorické, senzorické a / nebo autonomní funkce pomalu (po několika měsících) nebo plně.

Předávkovat

Možné zvýšené nežádoucí účinky.

Příznaky: psychomotorická agitace, závratě, celková slabost, snížený krevní tlak, třes, zhoršené vidění, tonicko-klonické záchvaty, kóma, kolaps, AV blokáda, asfyxie, apnoe.

Léčba: přerušení podávání léků, kyslíková terapie, antikonvulziva, vazokonstriktory (norepinefrin, mesaton), anticholinergika. Pacient by měl být ve vodorovné poloze; je nutné zajistit přístup na čerstvý vzduch, přívod kyslíku a / nebo umělé dýchání. Příznaky centrálního nervového systému jsou korigovány použitím krátkodobě působících benzodiazepinů / barbiturátů. Pokud během anestézie dojde k předávkování, je třeba použít krátkou relaxaci svalů. Atropin (0,5 - 1 mg) se používá k nápravě bradykardií a poruch vodivosti, s arteriální hypotenzí - sympatomimetiky v kombinaci s β-adrenergními agonisty. Při zástavě srdce je indikována okamžitá resuscitace. Možná intubace, mechanické větrání. V akutní fázi předávkování je dialýza neúčinná. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Používejte během těhotenství a kojení

Během těhotenství je lék kontraindikován. Pokud je nutné lék užívat, kojení by mělo být přerušeno..

Droga se používá u dětí starších 12 let..

Funkce aplikace

Lidokain mohou podávat pouze poskytovatelé zdravotní péče..

Při ošetřování místa vpichu dezinfekčními prostředky obsahujícími těžké kovy se zvyšuje riziko lokální reakce ve formě bolesti a otoku..

Při použití lidokainu je monitorování EKG povinné. V případě snížené aktivity sínusových uzlů, prodloužení PQ intervalu, rozšíření QRS nebo s rozvojem nové arytmie by měla být dávka snížena / lék by měl být zrušen.

Před použitím lidokainu na srdeční choroby (hypokalémie snižuje účinnost lidokainu) je nutné normalizovat hladinu draslíku v krvi.

Před podáním lidokainu ve vysokých dávkách se doporučuje jmenovat barbituráty..

Při provádění plánované subarachnoidální anestezie je nutné inhibitory MAO zrušit nejpozději 10 dní před anestézií..

Je třeba dbát na to, aby nedošlo k náhodnému intravazálnímu podání (zejména při provádění lokální anestézie v oblastech obsahujících mnoho krevních cév) nebo subdurální aplikaci léčiva..

Při anestezii kolem vertebrálního řezu by měla být u pacientů s neurologickými chorobami, deformitou páteře, septikémií věnována mimořádná pozornost..

Menší dávky by měly být podávány do hlavy a krku, včetně retrobulbaru a dentálního vstupu, stejně jako použití pro blokádu stellate ganglion, protože systémové toxické účinky léku přes retrográdní proud mohou pronikat do mozkové cirkulace..

Při podávání retrobulbaru je třeba postupovat mimořádně opatrně, protože jsou možné závažné nežádoucí účinky: kolaps, dušnost, křeče, zpětná slepota.

Protože lidokain má výrazný antiarytmický účinek a může sám působit jako arytmogenní faktor, který může způsobit rozvoj arytmií, před podáním léčiva je nutné shromáždit anamnézu přítomnosti příznaků arytmie a tento lék používat opatrně u lidí se stížnostmi na arytmie v minulosti..

Používá se s opatrností a v nižších dávkách u pacientů se středním srdečním selháním, střední arteriální hypotenzí, neúplným AV blokem, poruchami intraventrikulárního vedení, středně závažným poškozením funkce jater a ledvin (clearance kreatininu méně než 10 ml / min), respiračním selháním, epilepsií, po operaci srdce, s genetickou predispozicí k maligní hypertermii, oslabeným pacientům a starším pacientům.

Při intramuskulárním podání lidokainu se může koncentrace kreatininu zvýšit, což může vést k chybě v diagnostice akutního infarktu myokardu.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo jiných mechanismů

Po užití drogy se nedoporučuje provádět činnosti vyžadující rychlost psychomotorických reakcí..

Interakce s jinými léky a jiné typy interakcí

Při kombinovaném použití lidokainu s léčivy, jako je chlorpromazin, petethin, bupivakain, chinidin, disopyramid, imipramin, notriptylin, se koncentrace lidokainu v krevní plazmě snižuje.

Antiarytmika (včetně amiodaronu, verapamilu, chinidinu, disopyramidu, aymalinu) - zvyšuje se kardiodepresivní účinek (prodloužení QT intervalu a ve vzácných případech se může rozvinout AV blokáda nebo komorová fibrilace), současné užívání amiodaronu může vést k rozvoji záchvatů.

Novokain, prokainamid, prokainamid - možná excitace centrálního nervového systému, delirium, halucinace.

Léky podobné curare - zvyšuje se relaxace svalů (je možná paralýza dýchacích svalů).

Ethanol zvyšuje inhibiční účinek lidokainu na dýchání.

Vasokonstriktory (epinefrin, methoxamin, fenylefrin) zpomalují absorpci lidokainu a prodlužují jeho účinek.

Cimetidin snižuje hepatickou clearanci lidokainu (snížení v důsledku inhibice oxidace mikrosomů), zvyšuje jeho koncentraci a riziko toxických účinků.

Guanadrel, guanethidin, mecamylamin, trimethafan - při kombinaci pro spinální a epidurální anestezii se zvyšuje riziko těžké arteriální hypotenze a bradykardie.

β-adrenobloky zpomalují metabolismus lidokainu v játrech, zvyšují účinky lidokainu (včetně toxických) a zvyšují riziko vzniku bradykardie a arteriální hypotenze. Při současném použití β-blokátorů a lidokainu je nutné snížit jeho dávku.

Srdeční glykosidy - kardiotonický účinek srdečních glykosidů je zeslaben.

Prášky na spaní nebo sedativa - je možné zvýšit depresivní účinek tablet na spaní a sedativ na centrální nervový systém.

Narkotická analgetika (morfin atd.) - zvyšuje se analgetický účinek omamných analgetik, respirační deprese.

Inhibitory MAO (furazolidon, prokarbazin, selegilin) ​​- zvyšuje se riziko vzniku arteriální hypotenze a prodlužuje se její lokální anestetický účinek. Během léčby inhibitory MAO by lidokain neměl být používán parenterálně.

Antikoagulancia (včetně Ardeparin, Dalteparin, Danaparoid, Enotoxaparin, Heparin, Warfarin atd.) Zvyšují riziko krvácení.

Anestetika - zvyšuje se inhibiční účinek na respirační centrum anestetik (hexobarbital, intravenózně thiopental sodný).

Polymyxin B - vyžaduje se monitorování dýchacích funkcí.

Rifampicin - je možné snížit jeho koncentraci v krvi.

Propafenon - možná prodloužení trvání a závažnosti vedlejších účinků z centrální nervové soustavy.

Prenylamin - zvýšené riziko vzniku komorových arytmií, jako je „pirueta“.

Antikonvulziva, barbituráty (fenobarbital) - je možné urychlit metabolismus lidokainu v játrech, snížení koncentrace v krvi, zvýšení kardiodepresivního účinku.

Isadrin, glukagon - zvýšená clearance lidokainu.

Norepinefrin, mexiletin - snížená clearance lidokainu (zvyšuje se toxicita), snižuje se průtok krve v játrech.

Acetazolamid, thiazid a smyčková diuretika snižují účinek lidokainu v důsledku hypokalémie.

Midazolam - zvýšená koncentrace lidokainu v krevní plazmě.

Léky, které způsobují blokádu nervosvalového přenosu - účinek těchto léků je zvýšen, protože snižují vodivost nervových impulsů.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika Derivát acetanilamidu. Lokální anestetikum, poskytuje terminál, infiltraci, dirigentskou anestézii. Relativní toxicita lidokain hydrochloridu závisí na koncentraci roztoku. Při nízkých koncentracích (0,5%) se významně neliší v toxicitě od novokainu, se zvýšením koncentrace (1% a 2%) se toxicita zvyšuje (40–50%).

Farmakokinetika Při lokální aplikaci na sliznice se lidokain absorbuje v různé míře v závislosti na dávce a místě aplikace (C max dosaženo po 10-20 minutách), rychlost perfuze do sliznice ovlivňuje absorpci. Se zavedením C max dosaženo za 5-15 minut. Vazba na plazmatické proteiny - 60-80% (v závislosti na dávce). Snadno prochází histohematologickými bariérami, včetně hematoencefalické bariéry. Nejprve vstoupí do tkání s dobrým přísunem krve (srdce, plíce, mozek, játra, slezina), poté do tukové a svalové tkáně. Prostupuje placentou, v těle novorozence je 40-55% koncentrace drogy používané ženou při porodu.

Je metabolizován na 90% v játrech oxidační N-desalkylací za vzniku aktivních metabolitů: monoethyl glycinexilidin a glycinexilidin, T 1/2 což je 2:00, respektive 10:00. Má účinek „prvního průchodu“.

S poškozenou funkcí jater T 1/2 se může zvýšit více než 2krát. V nezměněné formě se 5-20% vylučuje močí.

Základní fyzikálně-chemické vlastnosti

čirá, bezbarvá nebo slabě zbarvená kapalina.

Nekompatibilita

Lék by neměl být mísen s jinými léky ve stejné stříkačce. Lidokain se vysráží, když se smísí s amfotericinem, methogesitonem nebo sulfadiazinem. V závislosti na pH roztoku lidokainu nemusí být kompatibilní s ampicilinem..

Skladovatelnost

Podmínky skladování

Uchovávejte v původním obalu při teplotě nepřesahující 25 ° C. Uchovávejte mimo dosah dětí..

Obal

Ampule po 2 ml, 10 ampulek v kartonovém balení s přepážkami nebo 5 ampulek v jednostranném blistru, 2 blistry v balení.

Kategorie dovolené

Výrobce

Umístění

61115, Ukrajina, Charkov. St. Kongres 17. strany, 36.

Lidokain

Struktura

Roztok pro intravenózní podání obsahuje účinnou složku lidokain hydrochloridu (forma monohydrátu). Přídavná složka - voda pro injekce.

Účinnou látkou obsaženou v injekci je také lidokain hydrochlorid (ve formě monohydrátu), další složky jsou chlorid sodný, voda.

Sprej 10% pro lokální aplikaci obsahuje lidokain a další složky: propylenglykol, máta peprná, 96% ethanol.

Oční kapky obsahují lidokain hydrochlorid, jakož i benzethonium chlorid, chlorid sodný, vodu.

Složení gelu pro vnější použití také obsahuje podobnou účinnou látku.

Forma uvolňování lidokainu

Nástroj je k dispozici v různých formách:

  • Roztok, který se podává intravenózně, je bezbarvý a bez zápachu. Roztok se nalije do ampulí o objemu 2 ml, 5 ks. v obrysu buněk. Dva takové balíčky jsou zabaleny v kartonu.
  • Injekční roztok je bez zápachu a bezbarvý, nalije se do ampule po 2 ml, v blistrech po 5 takových ampulkách. Roztok je 10%, 2%, 1%.
  • 10% sprej s lidokainem je bezbarvý alkoholový roztok, který má příchuť mentolu. Je v lahvích (650 dávek) a je vybaven speciální pumpou a stříkací tryskou. Láhev se vloží do lepenkové krabice.
  • Oční kapky 2% jsou bezbarvé a bez zápachu, ale někdy mohou být mírně zabarveny. Baleno v 5 ml polyethylenových lahvích.
  • K dispozici je také gel..

farmaceutický účinek

Lidokain - co to je?

Wikipedia naznačuje, že lidokain je derivát acetanilidu v chemické struktuře. Má výrazný antiarytmický a lokální anestetický účinek..

Farmakologická skupina, do které léčivá látka patří, je lokální anestetikum.

Inhibuje nervové vedení, blokuje sodíkové kanály v nervových vláknech a nervových zakončeních, čímž zajišťuje lokální anestetický účinek.

Porovnáme-li anestetický účinek prokainu, pak ho lidokain dvakrát až šestkrát překoná. Jeho účinek se také vyvíjí rychleji a vydrží déle. Jak droga funguje, závisí na interakci s jinými drogami. Pokud se lék používá současně s epinefrinem, účinek trvá déle než 2 hodiny. Při lokální aplikaci je pozorována vazodilatace, lokálně dráždivý účinek není pozorován.

V těle stabilizuje buněčnou membránu, blokuje sodíkové kanály, zvyšuje hladinu pronikání membrány pro draselné ionty, což určuje její antiarytmický účinek.

Pod jeho vlivem se zrychluje repolarizace v komorách, inhibuje se čtvrtá fáze depolarizace ve vláknech Purkinje, aniž by to ovlivnilo elektrofyziologický stav síní.

Nemá významný vliv na kontraktilitu a vodivost myokardu. Negativní inotropní účinek je mírně vyjádřen, projevuje se krátce a pouze v případě, že je léčivo podáváno ve velkých dávkách.

Farmakokinetika a farmakodynamika

Nejvyšší koncentrace v krvi po intravenózním podání je pozorována po 5-15 minutách, pokud je infuze prováděna pomalu bez nasycující počáteční dávky, maximální koncentrace je pozorována po 5-6 hodinách a u lidí s akutním infarktem myokardu může být dosaženo po dlouhé době - ​​až 10 hodin. S plazmatickými proteiny se váže na 50-80%. Distribuuje se rychle v těle, prochází placentární a hematoencefalickou bariérou..

Metabolismus se vyskytuje hlavně v játrech, mikrozomální enzymy se účastní metabolického procesu a vytvářejí se aktivní metabolity - glycinexylidid a monoethylglycinexylidid. U lidí s onemocněním jater je metabolismus pomalejší. K vylučování dochází žlučí a močí.

Pokud je lokálně aplikován krém s lidokainem nebo jinými prostředky, závisí absorpce na dávce a na místě, na které se krém nebo gel s lidokainem aplikují. Mukózní perfuze působí na absorpci.

Je zaznamenána dobrá absorpce v dýchacích cestách, proto je třeba dbát na to, aby se zabránilo podávání léku v toxických dávkách.

Po intramuskulárním podání lidokainu se zaznamená téměř úplná absorpce. Distribuuje se rychle, váže se na proteiny, v závislosti na koncentraci aktivní složky, o 60-80%.

Poločas závisí na podané dávce, je 1-2 hodiny.

Pokud se použije aerosol, jeho účinek se objeví po dobu 1 minuty, trvá 1-2 minuty. Během 15 minut dochází k postupnému vymizení dosaženého snížení citlivosti.

Indikace pro použití

Je stanoveno množství indikací pro použití různých forem léčiva..

Indikace pro intravenózní a intramuskulární použití:

  • pro provádění infiltrace, spinální, epidurální, kondukční anestezie;
  • pro terminální anestezii (také používanou v oftalmologii);
  • s komorovými arytmiemi, které jsou spojeny s intoxikací glykosidem;
  • pro zastavení a prevenci rozvoje opakované fibrilace komor u pacientů s akutním koronárním syndromem, jakož i pro opakované paroxysmy komorové tachykardie.

V zubním lékařství se lidokain v ampulkách používá pro lokální anestezii během chirurgických zákroků v ústní dutině:

  • při odstraňování mléčných zubů;
  • při otevření povrchových abscesů;
  • při odstraňování fragmentů kosti a sešívání ran;
  • pro anestezii dásní k fixaci protézy nebo korunky;
  • za účelem potlačení nebo snížení zvýšeného reflexu hltanu během přípravy na rentgenové vyšetření;
  • před odstraněním nebo vyříznutím zvětšené papily jazyka;
  • před excizí benigních povrchových nádorů sliznice;
  • pro otevření cyst slinných žláz a frenuloektomie u dětí.

Aplikace v ORL praxi:

  • před septectomií, elektrokoagulací, resekcí nosních polypů;
  • pro další úlevu od bolesti před otevřením paratonsilárního abscesu;
  • jako další anestézie před propíchnutím maxilárního sinu;
  • před tonzilektomií k anestezii a snížení reflexu hltanu (nepoužívá se pro adenektomii a tonzilektomii u dětí mladších osm let);
  • pro analgezii před mytím dutin.

Žádost o vyšetření a endoskopii:

  • v případě potřeby anestezii zasuňte sondu ústy nebo nosem;
  • pro anestezii před rektoskopií a v případě potřeby výměnu katétru.

Aplikace v porodnictví a gynekologii:

  • za účelem anestézie perineu k provedení epiziotomie nebo léčby;
  • pro anestezii chirurgického pole během řady chirurgických zákroků;
  • pro anestezii se šitím v případě abscesů;
  • pro úlevu od bolesti při excizi a léčbě ruptury hymen.

Aplikace v dermatologii:

  • pro anestezii sliznic před drobnými chirurgickými zákroky.

Aplikace v oftalmologii:

  • v případě anestezie použijte v případě potřeby metody kontaktního výzkumu;
  • pro analgezii během krátkodobých zásahů do spojivky a rohovky;
  • v přípravě na oční chirurgii.

Kontraindikace

Lidokain v ampulkách nelze použít u lidí, kteří mají následující onemocnění a stavy:

  • těžká bradykardie;
  • syndrom nemocného sinu;
  • sinoatriální blok;
  • AV blokáda druhého a třetího stupně (výjimka - je-li zavedena sonda pro stimulaci komor);
  • srdeční selhání v akutní a chronické formě;
  • WPW syndrom;
  • významné snížení krevního tlaku;
  • kardiogenní šok;
  • Adams-Stokesův syndrom;
  • administrace retrobulbaru (lidem s glaukomem);
  • poruchy intraventrikulárního vedení;
  • těhotenství a kojení;
  • výrazná citlivost na složky produktu.

Upozornění Lidokain IV a injekce jsou předepsány pro chronické srdeční selhání, hypovolémii, arteriální hypotenzi, sinusovou bradykardii, těžkou renální a jaterní nedostatečnost, AV blokádu prvního stupně, snížený průtok krve v játrech, epileptiformní křeče.

Také s opatrností je lék předepisován pro starší a oslabených lidi, dospívající a děti do 18 let, pacienty s vysokou citlivostí na jiné amidové látky pro lokální anestezii..

Je také důležité vzít v úvahu, že pacient může mít kontraindikace pro určitý typ úlevy od bolesti.

Je třeba poznamenat, že aerosol je kontraindikován pro použití v sádrové stomatologii jako otiskovací materiál, protože existuje riziko aspirace.

Vedlejší efekty

Při použití se mohou vyvinout následující nežádoucí účinky:

  • Centrální nervový systém: bolesti hlavy, euforie, ospalost, závratě, zhoršené vědomí, slabost, křeče, dezorientace, parestezie, nystagmus, třes, neurotické reakce, fotofobie, tinnitus atd..
  • Krevní cévy a srdce: nízký krevní tlak, bolest na hrudi, kolaps, bradykardie (srdeční zástava možná), periferní vazodilatace.
  • Příznaky alergie: vyrážka, svědění, kopřivka, angioedém, anafylaktické projevy.
  • Gastrointestinální trakt: zvracení, nevolnost.
  • Jiné projevy: pocit chladu nebo tepla, přetrvávající anestézie, podchlazení, methemoglobinémie, erektilní dysfunkce.
  • Místní projevy: pocit mírného pálení, mizení během 1 minuty.

Návod k použití Lidokain (způsob a dávkování)

Injekce lidokainu, návod k použití

Lidokain hydrochlorid může být použit pro intramuskulární, intrakutánní, subkutánní infiltrační anestézii. Používá se roztok lidokainu 5 mg / ml (s maximální dávkou 400 mg).

K blokování nervových plexů a periferních nervů se podává perineurálně 10-20 ml roztoku. 10 mg / ml nebo 5-10 ml sol. 20 mg / ml.

  • Provedení anestézie zahrnuje perineurální použití 10 mg / ml a 20 mg / ml.
  • Epidurální anestézie zahrnuje použití epidurální 10 mg / ml nebo 20 mg / ml.
  • Spinální anestézie zahrnuje použití roztoku subarachnoidů 3-4 ml. 20 mg / ml.

Pro prodloužení účinku lidokainu se postupuje přidáním 0,1% adrenalinu.

Intravenózně podáván jako antiarytmikum.

Roztok 100 mg / ml se používá intravenózně až po zředění fyziologickým roztokem..

25 ml sol. 100 mg / ml se zředí 100 ml fyziologického roztoku, aby se dosáhlo koncentrace 20 mg / ml. Tento roztok se podává pacientovi jako zaváděcí dávka. Zpočátku je to 1 mg na kg tělesné hmotnosti (podávané 2-4 minuty, rychlost je 25-50 mg za minutu). Dále je připojena konstantní infuze, jejíž rychlost je 1-4 mg / min. Dále lékař upraví úvod individuálně.

Intravenózní infuze zpravidla trvá 12-24 hodin, zatímco monitorování EKG je neustále prováděno.

Nastříkejte lidokain, návod k použití

Sprej musí být nastříkán na sliznice. Dávkování závisí na tom, jak velkou plochu povrchu musíte anestetizovat. Jediným postřikem se uvolní 4,8 mg účinné látky. Je třeba aplikovat minimální dávku, která zajistí požadovaný účinek. Očekávaný efekt se zpravidla objeví po 1-3 postřiku. V porodnictví se používá větší počet sprejů - každý po 15–20, přičemž maximální přípustná dávka je 40 sprejů s hmotností pacienta 70 kg..

Během stříkání držte láhev ve svislé poloze.

Některé léky (Katedzhel s lidokainem, Lidokainový Asept spray) by měly být podávány pouze odborníky.

Pokud je to nutné, použijte pro děti aerosol, aby se aplikoval vatovým tamponem, protože to zabrání pálení.

Masť s lidokainem se nanáší na povrch v množství, které se stanoví jednotlivě.

Oční kapky se používají před zákroky v oftalmologii do roztoku spojivkového vaku instill 20 mg / ml. 2 čepice. 2-3 krát.

Předávkovat

Pokud je zaznamenáno předávkování, prvními známkami intoxikace u pacienta mohou být nevolnost, závratě, zvracení, euforie, astenie a snížení krevního tlaku. Později se objeví křeče obličejových svalů, které se změní na křeče kosterních svalů. Pacient má také bradykardii, psychomotorickou agitaci, kolaps, asystolu. Pokud dojde k předávkování během porodu, u novorozence se může rozvinout bradykardie, apnoe a dechová deprese.

V případě předávkování je nutné zastavit podávání léku, provést inhalaci kyslíkem. Další je symptomatické dýchání. S rozvojem záchvatů musí být podáno 10 mg diazepamu. V případě bradykardie se provádí zavádění m-anticholinergik (atropin), vazokonstriktorů. Hemodialýza bude neúčinná.

Interakce

Při použití s ​​jinými léky se může vyvinout řada interakčních reakcí:

  • Při užívání cimetidinu a beta-blokátorů zvyšuje riziko toxických účinků.
  • Při současném použití se kardiotonický účinek digitoxinu snižuje.
  • Zvyšuje svalovou relaxaci léčivých přípravků typu curare.
  • Negativní inotropní účinek se zvyšuje současným podáváním verapamilu, aymalinu, chinidinu a amiodaronu.
  • Induktory jaterních mikrozomálních enzymů snižují účinnost lidokainu.
  • Při současném podávání vazokonstriktorů (methoxamin, epinefrin, fenylefrin) se může zvýšit lokální anestetický účinek lidokainu, může se také zvýšit tlak a může dojít k tachykardii.
  • Lidokain snižuje účinek antimyastenických léků.
  • Při současném použití s ​​prokainamidem, což je projev excitace centrálního nervového systému, je možné halucinace.
  • Rozšiřuje a zvyšuje účinek svalových relaxancií.
  • Při současném použití mecamylaminu, guanethidinu, trimethafanu a guanadrellu se zvyšuje riziko výrazného snížení krevního tlaku a bradykardie..
  • Pokud se fenytoin a lidokain používají společně, je pravděpodobné, že se resorpční účinek lidokainu sníží, může se také objevit nežádoucí kardiodepresivní účinek..
  • Při současném užívání inhibitorů MAO se může zvýšit lokální anestetický účinek lidokainu a je také zaznamenáno snížení krevního tlaku. Lidokain nepodávejte parenterálně pacientům, kteří užívají inhibitory MAO.
  • Jsou-li současně předepsány polymyxin B a lidokain, je důležité sledovat dýchací funkce pacienta.
  • Inhibiční účinek na dýchání a centrální nervový systém může být zvýšen, pokud je lidokain užíván ve spojení se sedativy a hypnotiky, jakož i s hexenalem, thiopentalem sodným, opioidními analgetiky.
  • Pokud se lidokain podává intravenózně lidem, kteří užívají cimetidin, může dojít k řadě negativních účinků - ospalost, stupor, parestézie, bradykardie. Pokud je třeba tyto prostředky kombinovat, je nutné snížit dávku lidokainu.
  • Pokud byla místa, kam byla injikována lidokainová injekce, ošetřena dezinfekčními roztoky obsahujícími těžké kovy, zvyšuje se pravděpodobnost lokálních reakcí.

Podmínky prodeje

Lidokain lze zakoupit na předpis, předpis je psán latinou.

Podmínky skladování

Tento léčivý přípravek musí být skladován při t od 15 ° do 25 ° C.

Skladovatelnost

Lidokain 2% lze skladovat po dobu 3 let. Lidokain 10% lze skladovat 2 roky. Oční kapky lze skladovat 2 roky. Po otevření lahvičky můžete použít její obsah po dobu jednoho měsíce.

speciální instrukce

Anestezie tkání s vysokou vaskularizací by měla být prováděna velmi pečlivě, aby nedošlo k injekci do cév, doporučuje se aspirační test..

Je důležité pečlivě řídit vozidla a provádět jiné činnosti, které vyžadují přesnost během léčby.

Velmi pozorně používaná léčiva s lidokainem (Lidokain Asept, Katedzhel s Lidokainem atd.) By měla být používána velmi opatrně, pokud jsou zaznamenána poškození sliznic, stejně jako lidé s mentální retardací, starší a oslabení pacienti..

Při použití spreje je nutné zabránit kontaktu s očima a dýchacími cestami. Velmi opatrně je třeba nanést produkt na zadní stranu hltanu.

Všechna bezpečnostní opatření by měla být dodržována při použití spreje na odstranění chloupků v bikinách, jakož i při kontraindikacích, při použití lidokainu na bolesti zubů, náplasti s lidokainem atd. Odborníci kategoricky nedoporučují používat sprej k prodloužení pohlavního styku: v tomto případě by se měli používat pouze prodlužovače předepsané lékařem.. Pro epilaci ji lze použít pouze tehdy, není-li zaznamenána individuální nesnášenlivost léku..

Pacienti by si měli být vědomi, že tento nástroj nelze použít samostatně, bez lékařského předpisu. Masku používejte pouze k zamýšlenému účelu s lidokainem nebo anestezinem.

Lék by měl být používán pouze v potřebné koncentraci. Pokud je tedy obsah roztoku definován jako 20 mg / ml, kolik procent je jednoduše stanoveno: je to 2% roztok.